公开(公告)号：US4607025A

公开(公告)日：1986-08-19

申请号：US451615

申请日：1982-12-20

申请人： Maurice Petitou ,  Pierre Sinay ,  Jean Choay ,  Jean-Claude Lormeau

发明人： Maurice Petitou ,  Pierre Sinay ,  Jean Choay ,  Jean-Claude Lormeau

IPC分类号： C07H15/04 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7016 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61P7/02 ,  C07H20060101 ,  C07H3/04 ,  C07H11/00 ,  C07H15/20 ,  C07H15/203 ,  C07H5/06

CPC分类号： C07H3/04

摘要： 1,4 .alpha. disaccharides of formula: ##STR1## with Z representing a nitrogenous functional group,M hydrogen or a sulphate or acetyl group,R an alkyl radical of 1 to 4 carbon atoms andA a functional group such as an acid group, or a derivative.

摘要翻译： 1,4α二糖，其具有Z表示含氮官能团，M氢或硫酸根或乙酰基，R为1至4个碳原子的烷基和A a官能团如酸基的式 衍生品。

公开(公告)号：US5019649A

公开(公告)日：1991-05-28

申请号：US111087

申请日：1987-10-19

申请人： Jean-Claude Lormeau ,  Maurice Petitou ,  Jean Choay

发明人： Jean-Claude Lormeau ,  Maurice Petitou ,  Jean Choay

IPC分类号： C08B1/00 ,  C08B20060101 ,  C08B37/00 ,  C08B37/10

CPC分类号： C08B37/0078

摘要： Method for obtaining biologically active mucopolysaccharides by controlled depolymerization of heparin, wherein the quantity of products generating nitrous acid is selected so that those products are totally consumed when the desired depolymerization degree is reached.

摘要翻译： 通过肝素的控制解聚获得生物活性粘多糖的方法，其中选择产生亚硝酸的产物的量，使得当达到所需的解聚度时，这些产物被完全消耗。

公开(公告)号：US4826827A

公开(公告)日：1989-05-02

申请号：US851892

申请日：1986-03-21

申请人： Jean-Claude Lormeau ,  Jean Choay ,  Maurice Petitou

发明人： Jean-Claude Lormeau ,  Jean Choay ,  Maurice Petitou

IPC分类号： C08B37/10 ,  A61K31/725 ,  C07H3/10

CPC分类号： C08B37/0075

摘要： Short chained ligosaccharides of high structural homogeneity constituted essentially by hexasaccharides of the formula: ##STR1## in which R represents a hydrogen atom or the --SO.sub.3.sup.31 group. These hexasaccharides have a highly selective activity on certain steps in blood coagulation and are useful as anti-thrombotic medicaments.

摘要翻译： 具有高结构均匀性的短链多糖基本上由下式的六糖构成：其中R代表氢原子或-SO331基团。 这些六糖对血液凝固中的某些步骤具有高选择性活性，并且可用作抗血栓形成药物。

公开(公告)号：US4818816A

公开(公告)日：1989-04-04

申请号：US115593

申请日：1987-10-26

申请人： Maurice Petitou ,  Jean-Claude Jacquinet ,  Pierre Sinay ,  Jean Choay ,  Jean-Claude Lormeau ,  Mahmoud Nassr

发明人： Maurice Petitou ,  Jean-Claude Jacquinet ,  Pierre Sinay ,  Jean Choay ,  Jean-Claude Lormeau ,  Mahmoud Nassr

IPC分类号： C07H3/04 ,  C08B37/00 ,  C07H5/04 ,  C07H1/00 ,  C07H11/00 ,  C07H11/04

CPC分类号： C08B37/0078 ,  C07H3/04 ,  Y10S514/822

摘要： The invention relates to a process for the organic synthesis of oligosaccharides constituting or comprising fragments of acid mucopolysaccharides comprising the reaction of two compounds constituted or terminated by units of glucosamine structure and of uronic acid structure respectively, said units being specifically substituted. This process particularly enables valuable anticoagulant drugs to be obtained.

摘要翻译： 本发明涉及一种构成或包含酸性粘多糖片段的低聚糖的有机合成方法，其包括分别由葡糖胺结构单元构成或终止的两种化合物与糖醛酸结构的反应，所述单元被特异性取代。 该方法特别能够获得有价值的抗凝药物。

公开(公告)号：US4474770A

公开(公告)日：1984-10-02

申请号：US525372

申请日：1983-08-22

申请人： Jean-Claude Lormeau ,  Jean Choay ,  Maurice Petitou

发明人： Jean-Claude Lormeau ,  Jean Choay ,  Maurice Petitou

IPC分类号： C08B1/00 ,  A61K31/715 ,  A61P7/02 ,  C08B37/10 ,  A61K31/725

CPC分类号： C08B37/0075 ,  Y10S514/822

摘要： Oligosaccharides obtainable from heparin including heparinic constituents of molecular weights ranging from 2000 to 50,000. Said fractions have a Yin-Wessler titer and a U.S.P. titer in a ratio of at least 30.They consist of chains constituted by no more than 8 saccharidic moities. They possess a strong antithrombotic activity and are then useful as antithrombotic drugs.

公开(公告)号：US4401758A

公开(公告)日：1983-08-30

申请号：US194544

申请日：1980-10-06

申请人： Jean-Claude Lormeau ,  Jean Choay ,  Maurice Petitou

发明人： Jean-Claude Lormeau ,  Jean Choay ,  Maurice Petitou

IPC分类号： C08B1/00 ,  A61K31/715 ,  A61P7/02 ,  C08B37/10 ,  C12P19/26 ,  C07H5/06

CPC分类号： C08B37/0075 ,  Y10S514/822

摘要： Oligosaccharides obtainable from heparin including heparinic constituents of molecular weights ranging from 2000 to 50,000. Said fractions have a Yin-Wessler titer and a USP titer in a ratio of at least 30.They consist of chains substituted by no more than 8 saccharidic moities. They possess a strong antithrombotic activity and are then useful as antithrombotic drugs.

公开(公告)号：US4804652A

公开(公告)日：1989-02-14

申请号：US702509

申请日：1985-02-19

申请人： Jean-Claude Lormeau ,  Maurice Petitou ,  Jean Choay

发明人： Jean-Claude Lormeau ,  Maurice Petitou ,  Jean Choay

IPC分类号： C08L5/00 ,  A61K31/715 ,  A61K35/38 ,  A61K35/42 ,  A61P7/02 ,  C08B37/10 ,  G01N33/86 ,  A61K31/725

CPC分类号： A61K31/715 ,  C08B37/0075 ,  G01N33/86 ,  G01N2333/8128 ,  G01N2400/40 ,  Y10S514/822

摘要： Mucopolysaccharides biologically active and more specific than heparin, particularly with respect to the blood factor Xa. These mucopolysaccharides may be obtained by partial depolymerization, under controlled conditions, of heparin, by the action of a chemical agent such as nitrous acid. The conditions implemented allow the preparation of mucopolysaccharides having a USP titer lower than that of the starting heparin and a Yin-Wessler titer at least equal to that of said heparin. These products may be used particularly as antithrombotic drugs.

摘要翻译： 粘多糖具有生物活性，比肝素更具体，特别是血液因子Xa。 这些粘多糖可以通过在控制条件下肝素通过化学试剂如亚硝酸的作用进行部分解聚来获得。 实施的条件允许制备具有低于起始肝素的USP滴度的粘多糖和至少等于所述肝素的Yin-Wessler效价的粘多糖。 这些产品可以特别用作抗血栓药物。

公开(公告)号：US4777161A

公开(公告)日：1988-10-11

申请号：US738878

申请日：1985-05-29

申请人： Jean-Claude Lormeau ,  Maurice Petitou ,  Jean Choay ,  Francis Toulemonde

发明人： Jean-Claude Lormeau ,  Maurice Petitou ,  Jean Choay ,  Francis Toulemonde

IPC分类号： C08B37/10

CPC分类号： A61K31/715 ,  Y10S514/822

摘要： The medicaments of the invention contain in their active principle, oligosaccharides of low molecular weight corresponding to or including heparin fragments.

摘要翻译： 本发明的药物以其活性成分含有对应于或包括肝素片段的低分子量寡糖。

公开(公告)号：US4500519A

公开(公告)日：1985-02-19

申请号：US323567

申请日：1981-11-20

申请人： Jean-Claude Lormeau ,  Maurice Petitou ,  Jean Choay

发明人： Jean-Claude Lormeau ,  Maurice Petitou ,  Jean Choay

IPC分类号： C08B37/10 ,  G01N33/86 ,  A61K31/725

CPC分类号： A61K31/715 ,  C08B37/0075 ,  G01N33/86 ,  G01N2333/8128 ,  G01N2400/40 ,  Y10S514/822

摘要： Mucopolysaccharides biologically active and more specific than heparin, particularly with respect to the blood factor Xa. These mucopolysaccharides may be obtained by partial depolymerisation, under controlled conditions, of heparin, by the action of a chemical agent such as nitrous acid. The conditions implemented allow the preparation of mucopolysaccharides having a USP titer lower than that of the starting heparin and a Yin-Wessler titer at least equal to that of said heparin. These products may be used particularly as antithrombotic drugs.

摘要翻译： 粘多糖具有生物活性，比肝素更具体，特别是血液因子Xa。 这些粘多糖可以通过在控制条件下肝素通过化学试剂如亚硝酸的作用进行部分解聚来获得。 实施的条件允许制备具有低于起始肝素的USP滴度的粘多糖和至少等于所述肝素的Yin-Wessler效价的粘多糖。 这些产品可以特别用作抗血栓药物。

公开(公告)号：US4401662A

公开(公告)日：1983-08-30

申请号：US194545

申请日：1980-10-06

申请人： Jean-Claude Lormeau ,  Jean Choay ,  Maurice Petitou

发明人： Jean-Claude Lormeau ,  Jean Choay ,  Maurice Petitou

IPC分类号： C08B1/00 ,  A61K31/715 ,  A61P7/02 ,  C08B37/10 ,  A61K31/725

CPC分类号： C08B37/0075 ,  Y10S514/822

摘要： Oligosaccharides obtainable from heparin including heparinic constituents of molecular weights ranging from 2000 to 50,000. Said fractions have a Yin-Wessler titer and a USP titer in a ratio of at least 30. They consist of chains constituted by no more than 8 saccharidic moities. They possess a strong antithrombotic activity and are then useful as antithrombotic drugs.

摘要翻译： 可从肝素获得的寡糖包括分子量范围在2000至50,000之间的肝素成分。 所述级分具有至少30％的Yin-Wessler效价和USP滴度。它们由不超过8个糖苷系构成的链组成。 它们具有强烈的抗血栓形成活性，可用作抗血栓药物。