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    Derivatives of tetramethylcyclopropane
    1.
    发明授权
    Derivatives of tetramethylcyclopropane 失效
    四甲基环丙烷的衍生物

    公开(公告)号：US5880157A

    公开(公告)日：1999-03-09

    申请号：US687486

    申请日：1996-11-25

    申请人： Jeff Sterling ,  Yaacov Herzig ,  Meir Bialer ,  Abdullah Haj-Yehia ,  Boris Yagen

    发明人： Jeff Sterling ,  Yaacov Herzig ,  Meir Bialer ,  Abdullah Haj-Yehia ,  Boris Yagen

    IPC分类号： C07C233/58 ,  C07C237/22 ,  A61K31/16 ,  C07C231/02

    CPC分类号： C07C237/22 ,  C07C233/58

    摘要： The present invention relates to derivatives of 2,2,3,3-tetramethylcyclopropane carboxylic acid (TMCA) of general formula (I), ##STR1## wherein R is lower alkyl group (C.sub.1 -C.sub.6), an aryl group, an aralkyl group or an amide of general formula (II), ##STR2## where R.sub.1 and R.sub.2 are the same or different and may be hydrogen, a alkyl group (C.sub.1 -C.sub.6), an aryl group or an aralkyl group, and n=0-3, to their racemic mixtures and the D and L enantiomers. The invention also relates to processes for the preparation of said compounds and for pharmaceutical preparations comprising the same. The new compounds show improved activity against epilepsy.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 01388 Sec。 371日期：1996年11月25日 102（e）日期1996年11月25日PCT提交1995年2月8日PCT公布。 公开号WO95 / 21814 日期：1995年8月17日本发明涉及通式（I）的2,2,3,3-四甲基环丙烷羧酸（TMCA），其中R是低级烷基（C1-C6） ，芳基，芳烷基或通式（II）的酰胺，其中R 1和R 2相同或不同并且可以是氢，烷基（C 1 -C 6），芳基 或芳烷基，n = 0-3，与其外消旋混合物和D和L对映体。 本发明还涉及制备所述化合物和包含其的药物制剂的方法。 新化合物显示改善的针对癫痫的活性。

    Water-soluble analogs of carbamazepine
    9.
    发明授权
    Water-soluble analogs of carbamazepine 失效
    卡马西平的水溶性类似物

    公开(公告)号：US5466683A

    公开(公告)日：1995-11-14

    申请号：US296363

    申请日：1994-08-25

    申请人： Jeff Sterling ,  Yaacov Herzig

    发明人： Jeff Sterling ,  Yaacov Herzig

    IPC分类号： C07D223/28 ,  C07F9/553 ,  A61K31/55 ,  A61K31/675

    CPC分类号： C07D223/28 ,  C07F9/5535

    摘要： The present invention relates to novel water-soluble analogs of carbamazepine and compositions containing them. The novel compositions are particularly suited for intravenous administration. The analogs of carbamazepine are useful in the treatment of epilepsy and related disorders.

    摘要翻译： 本发明涉及卡马西平的新型水溶性类似物和含有它们的组合物。 该新型组合物特别适用于静脉内给药。 卡马西平的类似物可用于治疗癫痫和相关疾病。