公开(公告)号：US20050004142A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10489052

申请日：2002-09-10

申请人： Jerry Adams ,  Deborah Bryan ,  Yanhong Feng ,  Shinichiro Matsunaga ,  Yutaka Maeda ,  Yasushi Miyazaki ,  Masato Nakano ,  Jean-Philippe Rocher ,  Hideyuki Sato ,  Marcus Semones ,  Domingos Silva ,  Jun Tang

发明人： Jerry Adams ,  Deborah Bryan ,  Yanhong Feng ,  Shinichiro Matsunaga ,  Yutaka Maeda ,  Yasushi Miyazaki ,  Masato Nakano ,  Jean-Philippe Rocher ,  Hideyuki Sato ,  Marcus Semones ,  Domingos Silva ,  Jun Tang

IPC分类号： C07D491/048 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Furo- and thienopyrimidine derivatives, which are useful as TIE-2 and/or VEGFR-2 inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such furo- and thienopyrimidine derivatives as well as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本文描述了可用作TIE-2和/或VEGFR-2抑制剂的呋喃和噻吩并嘧啶衍生物。 所述的发明还包括制备这些呋喃并噻吩并嘧啶衍生物的方法以及使用它们在治疗过度增殖性疾病中的方法。

公开(公告)号：US07427623B2

公开(公告)日：2008-09-23

申请号：US10489052

申请日：2002-09-10

申请人： Jerry Leroy Adams ,  Deborah Lynne Bryan ,  Yanhong Feng ,  Shinichiro Matsunaga ,  Yutaka Maeda ,  Yasushi Miyazaki ,  Masato Nakano ,  Jean-Philippe Rocher ,  Hideyuki Sato ,  Marcus Semones ,  Domingos J. Silva ,  Jun Tang

发明人： Jerry Leroy Adams ,  Deborah Lynne Bryan ,  Yanhong Feng ,  Shinichiro Matsunaga ,  Yutaka Maeda ,  Yasushi Miyazaki ,  Masato Nakano ,  Jean-Philippe Rocher ,  Hideyuki Sato ,  Marcus Semones ,  Domingos J. Silva ,  Jun Tang

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Furo- and thienopyrimidine derivatives, which are useful as TIE-2 and/or VEGFR-2 inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such furo- and thienopyrimidine derivatives as well as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本文描述了可用作TIE-2和/或VEGFR-2抑制剂的呋喃和噻吩并嘧啶衍生物。 所述的发明还包括制备这些呋喃并噻吩并嘧啶衍生物的方法以及使用它们在治疗过度增殖性疾病中的方法。

公开(公告)号：US20080287466A1

公开(公告)日：2008-11-20

申请号：US12169800

申请日：2008-07-09

申请人： Jerry Leroy Adams ,  Deborah Lynne Bryan ,  Yanhong Feng ,  Shinichiro Matsunaga ,  Yutaka Maeda ,  Yasushi Miyazaki ,  Masato Nakano ,  Jean-Philippe Rocher ,  Hideyuki Sato ,  Marcus Semones ,  Domingos J. Silva ,  Jun Tang

发明人： Jerry Leroy Adams ,  Deborah Lynne Bryan ,  Yanhong Feng ,  Shinichiro Matsunaga ,  Yutaka Maeda ,  Yasushi Miyazaki ,  Masato Nakano ,  Jean-Philippe Rocher ,  Hideyuki Sato ,  Marcus Semones ,  Domingos J. Silva ,  Jun Tang

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D491/04 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Furo- and thienopyrimidine derivatives, which are useful as TIE-2 and/or VEGFR-2 inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such furo- and thienopyrimidine derivatives as well as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本文描述了可用作TIE-2和/或VEGFR-2抑制剂的呋喃和噻吩并嘧啶衍生物。 所述的发明还包括制备这些呋喃并噻吩并嘧啶衍生物的方法以及使用它们在治疗过度增殖性疾病中的方法。

公开(公告)号：US07592342B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US12117127

申请日：2008-05-08

申请人： Yanhong Feng ,  Cynthia A. Parrish ,  Martha A Sarpong ,  Domingos J Silva

发明人： Yanhong Feng ,  Cynthia A. Parrish ,  Martha A Sarpong ,  Domingos J Silva

IPC分类号： A61K31/498

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： Invented is a method of inhibiting the activity/function of PI3 kinases using quinoxaline derivatives. Also invented is a method of treating one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries by the administration of quinoxaline derivatives.

摘要翻译： 发明的是使用喹喔啉衍生物抑制PI3激酶活性/功能的方法。 还发明了一种治疗选自以下的一种或多种疾病状态的方法：自身免疫性疾病，炎性疾病，心血管疾病，神经变性疾病，变态反应，哮喘，胰腺炎，多器官功能衰竭，肾脏疾病，血小板聚集，癌症，精子活力，移植排斥反应， 通过施用喹喔啉衍生物的移植排斥和肺部损伤。

公开(公告)号：US20110275611A1

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：US13130368

申请日：2009-11-18

申请人： Jeffrey Michael Axten ,  Charles William Blackledge, JR. ,  Gerald Patrick Brady, JR. ,  Yanhong Feng ,  Seth W. Grant ,  Jesus Raul Medina ,  William H. Miller ,  Stuart P. Romeril

发明人： Jeffrey Michael Axten ,  Charles William Blackledge, JR. ,  Gerald Patrick Brady, JR. ,  Yanhong Feng ,  Seth W. Grant ,  Jesus Raul Medina ,  William H. Miller ,  Stuart P. Romeril

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/14 ,  A61K31/55 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/10 ,  A61P37/06 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The invention is directed to 6-(4-pyrimidinyl)-1H-indazole derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to Formula (I) wherein R1-R4 are defined herein. The compounds of the invention axe inhibitors of PDK1 and can be useful in the treatment of immune and metabolic diseases and disorders characterized by constitutively activated ACG kinases such as cancer and more specifically cancers of the breast, colon, and lung. Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting PDK1 activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention

摘要翻译： 本发明涉及6-（4-嘧啶基）-1H-吲唑衍生物。 具体地，本发明涉及式（I）的化合物，其中R 1 -R 4在本文中定义。 本发明的化合物可以用于治疗由组成型激活的ACG激酶（例如癌症，更特别是乳腺癌，结肠癌和肺癌）特征的免疫和代谢疾病和病症的治疗。 因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。 本发明还涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物抑制PDK1活性和与之相关疾病的治疗方法

公开(公告)号：US08697685B2

公开(公告)日：2014-04-15

申请号：US13130368

申请日：2009-11-18

申请人： Jeffrey Michael Axten ,  Charles William Blackledge, Jr. ,  Gerald Patrick Brady, Jr. ,  Yanhong Feng ,  Seth W. Grant ,  Jesus Raul Medina ,  William H. Miller ,  Stuart P. Romeril

发明人： Jeffrey Michael Axten ,  Charles William Blackledge, Jr. ,  Gerald Patrick Brady, Jr. ,  Yanhong Feng ,  Seth W. Grant ,  Jesus Raul Medina ,  William H. Miller ,  Stuart P. Romeril

IPC分类号： A61K31/33 ,  A61K31/54 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  C07D401/08 ,  C07D417/02 ,  C07D413/06 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The invention is directed to 6-(4-pyrimidinyl)-1H-indazole derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to Formula (I) wherein R1-R4 are defined herein. The compounds of the invention axe inhibitors of PDK1 and can be useful in the treatment of immune and metabolic diseases and disorders characterized by constitutively activated ACG kinases such as cancer and more specifically cancers of the breast, colon, and lung. Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting PDK1 activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及6-（4-嘧啶基）-1H-吲唑衍生物。 具体地，本发明涉及式（I）的化合物，其中R 1 -R 4在本文中定义。 本发明的化合物可以用于治疗由组成型激活的ACG激酶（例如癌症，更特别是乳腺癌，结肠癌和肺癌）特征的免疫和代谢疾病和病症的治疗。 因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。 本发明还涉及抑制PDK1活性的方法和使用本发明化合物或与本发明化合物组合的药物组合物治疗与之相关的病症的方法。

公开(公告)号：US20100234386A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12599544

申请日：2008-05-08

申请人： Amita Chaudhari ,  Dashyant Dhanak ,  Carla Ann Donatelli ,  Thomas H. Faitg ,  Yanhong Feng ,  Steven David Knight ,  Cynthia A. Parrish ,  Jeffrey M. Ralph ,  Martha A. Sarpong ,  Domingos J. Silva

发明人： Amita Chaudhari ,  Dashyant Dhanak ,  Carla Ann Donatelli ,  Thomas H. Faitg ,  Yanhong Feng ,  Steven David Knight ,  Cynthia A. Parrish ,  Jeffrey M. Ralph ,  Martha A. Sarpong ,  Domingos J. Silva

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D401/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  A61P15/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： Invented is a method of inhibiting the activity/function of PI3 kinases using quinoxaline derivatives. Also invented is a method of treating one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries by the administration of quinoxaline derivatives.

摘要翻译： 发明的是使用喹喔啉衍生物抑制PI3激酶活性/功能的方法。 还发明了一种治疗选自以下的一种或多种疾病状态的方法：自身免疫性疾病，炎性疾病，心血管疾病，神经变性疾病，变态反应，哮喘，胰腺炎，多器官功能衰竭，肾脏疾病，血小板聚集，癌症，精子活力，移植排斥反应， 通过施用喹喔啉衍生物的移植排斥和肺部损伤。