公开(公告)号：US08440693B2

公开(公告)日：2013-05-14

申请号：US12973474

申请日：2010-12-20

申请人： Joerg Berghausen ,  Nicole Buschmann ,  Pascal Furet ,  François Gessier ,  Joanna Hergovich Lisztwan ,  Philipp Holzer ,  Edgar Jacoby ,  Joerg Kallen ,  Keiichi Masuya ,  Carole Pissot Soldermann ,  Haixia Ren ,  Stefan Stutz

发明人： Joerg Berghausen ,  Nicole Buschmann ,  Pascal Furet ,  François Gessier ,  Joanna Hergovich Lisztwan ,  Philipp Holzer ,  Edgar Jacoby ,  Joerg Kallen ,  Keiichi Masuya ,  Carole Pissot Soldermann ,  Haixia Ren ,  Stefan Stutz

IPC分类号： A01N37/18 ,  A61K31/65 ,  C07D215/00

CPC分类号： C07D239/82 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to substituted nitrogen containing bicyclic heterocycles of the formula (I) wherein Z is CH2 or N—R4 and X, R1, R2, R4, R6, R7 and n are as defined in the description. Such compounds are suitable for the treatment of a disorder or disease which is mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代的含氮双环杂环，其中Z是CH 2或N-R 4，X，R 1，R 2，R 4，R 6，R 7和n如说明书中所定义。 这些化合物适用于治疗由MDM2和/或MDM4或其变体的活性介导的病症或疾病。

公开(公告)号：US08859535B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US14127155

申请日：2012-06-19

申请人： Nicole Buschmann ,  Pascal Furet ,  Philipp Holzer ,  Joerg Kallen ,  Keiichi Masuya ,  Stefan Stutz

发明人： Nicole Buschmann ,  Pascal Furet ,  Philipp Holzer ,  Joerg Kallen ,  Keiichi Masuya ,  Stefan Stutz

IPC分类号： C07D409/10 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D491/08 ,  C07D493/08 ,  C07D451/14 ,  C07D413/08 ,  C07D451/02

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/472 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D413/08 ,  C07D451/02 ,  C07D451/14 ,  C07D491/08 ,  C07D493/08

摘要： The invention relates to compounds of formula (I): as defined in the application. Such compounds are suitable for the treatment of a disorder or disease which is mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：如申请中所定义。 这些化合物适用于治疗由MDM2和/或MDM4或其变体的活性介导的病症或疾病。

公开(公告)号：US20140135306A1

公开(公告)日：2014-05-15

申请号：US14127155

申请日：2012-06-19

申请人： Nicole Buschmann ,  Pascal Furet ,  Philipp Holzer ,  Joerg Kallen ,  Keiichi Masuya ,  Stefan Stutz

发明人： Nicole Buschmann ,  Pascal Furet ,  Philipp Holzer ,  Joerg Kallen ,  Keiichi Masuya ,  Stefan Stutz

IPC分类号： C07D409/10 ,  A61K31/472 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4725 ,  C07D401/10 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D217/24 ,  C07D401/14

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/472 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D413/08 ,  C07D451/02 ,  C07D451/14 ,  C07D491/08 ,  C07D493/08

摘要： The invention relates to compounds of formula (I): as defined in the application. Such compounds are suitable for the treatment of a disorder or disease which is mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：如申请中所定义。 这些化合物适用于治疗由MDM2和/或MDM4或其变体的活性介导的病症或疾病。

公开(公告)号：US20120149661A1

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：US13392231

申请日：2010-08-24

申请人： Guido Bold ,  Pascal Furet ,  Francois Gessier ,  Joerg Kallen ,  Joanna Hergovich Lisztwan ,  Keiichi Masuya ,  Andrea Vaupel

发明人： Guido Bold ,  Pascal Furet ,  Francois Gessier ,  Joerg Kallen ,  Joanna Hergovich Lisztwan ,  Keiichi Masuya ,  Andrea Vaupel

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4178 ,  C07D413/12 ,  A61P35/00 ,  C07F9/40 ,  A61K31/675 ,  C07F7/18 ,  A61K31/695 ,  C07D233/90 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D207/34 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07F7/0812 ,  C07F9/6506

摘要： The invention relates to tetra-substituted heteroarylic compounds of the formula (I) wherein X1, X3 and X4 are independently C or N, Y is C—H, N—H or N, wherein the total number of nitrogen atoms represented by X1, X3, X4 and Y is 1 or 2; rings A and B are independently selected from phenyl or pyridyl; R1, R4, R′, R″, n and m are as defined herein. Such compounds are suitable for the treatment of a disorder or disease which is mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的四取代杂芳基化合物，其中X 1，X 3和X 4独立地为C或N，Y为C-H，N-H或N，其中由X1表示的总氮原子， X3，X4和Y为1或2; 环A和B独立地选自苯基或吡啶基; R 1，R 4，R'，R“，n和m如本文所定义。 这些化合物适用于治疗由MDM2和/或MDM4或其变体的活性介导的病症或疾病。

公开(公告)号：US20100125064A1

公开(公告)日：2010-05-20

申请号：US12593721

申请日：2008-03-27

申请人： Andreas Boettcher ,  Nicole Buschmann ,  Pascal Furet ,  Jean-Marc Groell ,  Jorg Kallen ,  Joanna Hergovich Lisztwan ,  Keiichi Masuya ,  Lorenz Mayr ,  Andrea Vaupel

发明人： Andreas Boettcher ,  Nicole Buschmann ,  Pascal Furet ,  Jean-Marc Groell ,  Jorg Kallen ,  Joanna Hergovich Lisztwan ,  Keiichi Masuya ,  Lorenz Mayr ,  Andrea Vaupel

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D403/04 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/04

摘要： The invention relates to 3-heterocyclyl indolyl compounds capable of inhibiting the interaction between p53, or variants thereof, and MDM2 and/or MDM4, or variants thereof, respectively, said compounds having the formula I, wherein R1, R2, R3, R4, RA, Y and Y are as defined in the specification. Due to their activity, the compounds are useful in the treatment of various disorders and diseases mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, or variants thereof, such as inflammatory or proliferative diseases or in the protection of cells.

摘要翻译： 本发明涉及能够分别抑制p53或其变体和MDM2和/或MDM4或其变体之间的相互作用的3-杂环基吲哚基化合物，所述化合物具有式I，其中R 1，R 2，R 3，R 4， RA，Y和Y如说明书中所定义。 由于它们的活性，所述化合物可用于治疗由MDM2和/或MDM4或其变体如炎性或增殖性疾病或保护细胞的活性介导的各种疾病和疾病。

公开(公告)号：US08053457B2

公开(公告)日：2011-11-08

申请号：US12593721

申请日：2008-03-27

申请人： Andreas Boettcher ,  Nicole Buschmann ,  Pascal Furet ,  Jean-Marc Groell ,  Jorg Kallen ,  Joanna Hergovich Lisztwan ,  Keiichi Masuya ,  Lorenz Mayr ,  Andrea Vaupel

发明人： Andreas Boettcher ,  Nicole Buschmann ,  Pascal Furet ,  Jean-Marc Groell ,  Jorg Kallen ,  Joanna Hergovich Lisztwan ,  Keiichi Masuya ,  Lorenz Mayr ,  Andrea Vaupel

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/04

摘要： The invention relates to 3-heterocyclyl indolyl compounds of formula I capable of inhibiting the interaction between p53, or variants thereof, and MDM2 and/or MDM4, or variants thereof, respectively: wherein R1, R2, R3, R4, RA, Y and Y are as defined in the specification. Due to their activity, the compounds are useful in the treatment of various disorders and diseases mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, or variants thereof, such as inflammatory or proliferative diseases or in the protection of cells.

摘要翻译： 本发明涉及能够分别抑制p53或其变体和MDM2和/或MDM4或其变体之间的相互作用的式I的3-杂环基吲哚基化合物：其中R1，R2，R3，R4，RA，Y和 Y如说明书中所定义。 由于它们的活性，所述化合物可用于治疗由MDM2和/或MDM4或其变体如炎性或增殖性疾病或保护细胞的活性介导的各种疾病和疾病。

公开(公告)号：US08859586B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US14127159

申请日：2012-06-19

申请人： Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Philipp Holzer ,  Joerg Kallen ,  Keiichi Masuya ,  Stefan Stutz

发明人： Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Philipp Holzer ,  Joerg Kallen ,  Keiichi Masuya ,  Stefan Stutz

IPC分类号： C07D217/22 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/472 ,  C07D405/08 ,  C07D401/08 ,  C07D217/24

CPC分类号： C07D217/24 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  C07D217/04 ,  C07D401/08 ,  C07D405/08

摘要： The invention relates to compounds of formula (I): as defined in the application. Such compounds are suitable for the treatment of a disorder or disease which is mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：如申请中所定义。 这些化合物适用于治疗由MDM2和/或MDM4或其变体的活性介导的病症或疾病。

公开(公告)号：US20140275158A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：US14127159

申请日：2012-06-19

申请人： Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Philipp Holzer ,  Joerg Kallen ,  Keiichi Masuya ,  Stefan Stutz

发明人： Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Philipp Holzer ,  Joerg Kallen ,  Keiichi Masuya ,  Stefan Stutz

IPC分类号： C07D217/24 ,  C07D405/08 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/472 ,  C07D401/08

CPC分类号： C07D217/24 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  C07D217/04 ,  C07D401/08 ,  C07D405/08

摘要： The invention relates to compounds of formula (I): as defined in the application. Such compounds are suitable for the treatment of a disorder or disease which is mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：如申请中所定义。 这些化合物适用于治疗由MDM2和/或MDM4或其变体的活性介导的病症或疾病。

公开(公告)号：US09365576B2

公开(公告)日：2016-06-14

申请号：US13900061

申请日：2013-05-22

申请人： Simona Cotesta ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Philipp Holzer ,  Joerg Kallen ,  Robert Mah ,  Keiichi Masuya ,  Achim Schlapbach ,  Stefan Stutz ,  Andrea Vaupel

发明人： Simona Cotesta ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Philipp Holzer ,  Joerg Kallen ,  Robert Mah ,  Keiichi Masuya ,  Achim Schlapbach ,  Stefan Stutz ,  Andrea Vaupel

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

摘要： The invention relates to compounds of formula (I): as described herein, pharmaceutical preparations comprising such compounds, uses and methods of use for such compounds in the treatment of a disorder or a disease mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, and combinations comprising such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：如本文所述，包含这些化合物的药物制剂，用于治疗由MDM2和/或MDM4的活性介导的疾病或疾病的这些化合物的用途和方法，以及 包含这些化合物的组合。

公开(公告)号：US20130317024A1

公开(公告)日：2013-11-28

申请号：US13900061

申请日：2013-05-22

申请人： Simona Cotesta ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Philipp Holzer ,  Joerg Kallen ,  Robert Mah ,  Keiichi Masuya ,  Achim Schlapbach ,  Stefan Stutz ,  Andrea Vaupel

发明人： Simona Cotesta ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Philipp Holzer ,  Joerg Kallen ,  Robert Mah ,  Keiichi Masuya ,  Achim Schlapbach ,  Stefan Stutz ,  Andrea Vaupel

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/41 ,  A61K31/407 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

摘要： The invention relates to compounds of formula (I): as described herein, pharmaceutical preparations comprising such compounds, uses and methods of use for such compounds in the treatment of a disorder or a disease mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, and combinations comprising such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：如本文所述，包含这些化合物的药物制剂，用于治疗由MDM2和/或MDM4的活性介导的疾病或疾病的这些化合物的用途和方法，以及 包含这些化合物的组合。