公开(公告)号：US20090170934A1

公开(公告)日：2009-07-02

申请号：US12143100

申请日：2008-06-20

申请人： Johan ANDERSSON ,  Aldo BELLI ,  Vincenzo CANNATA ,  Martin HEDBERG ,  Andreas PALMGREN ,  Sigrid SCHULDEI ,  Marika STROM ,  Marco VILLA

发明人： Johan ANDERSSON ,  Aldo BELLI ,  Vincenzo CANNATA ,  Martin HEDBERG ,  Andreas PALMGREN ,  Sigrid SCHULDEI ,  Marika STROM ,  Marco VILLA

IPC分类号： A61K31/24 ,  C07C229/42 ,  C07C203/00

CPC分类号： C07C303/28 ,  A61K31/216 ,  C07C67/08 ,  C07C201/02 ,  C07C203/04 ,  C07C227/16 ,  C07C227/20 ,  C07C229/42 ,  C07C309/66 ,  C07C69/738

摘要： The present invention relates to a new process for the preparation of NO-donating compounds using a sulfonated intermediate. The invention relates to new intermediates prepared therein suitable for large scale manufacturing of NO-donating compounds. The invention further relates to the use of the new intermediates for the manufacturing of pharmaceutically active NO-donating compounds. The invention further relates to a substantially crystalline form of NO-donating NSAIDs, especially 2-[2-(nitrooxy)ethoxy]ethyl {2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]phenyl}acetate, the preparation thereof and to pharmaceutical formulations containing said crystalline form and to the use of said crystalline form in the preparation of a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及使用磺化中间体制备供给NO的化合物的新方法。 本发明涉及其中制备的适用于大量制备供体化合物的新中间体。 本发明还涉及新的中间体用于制备药物活性的供体化合物的用途。 本发明进一步涉及一种基本上呈结晶形式的给予NO的NSAID，尤其是{2 - [（2,6-二氯苯基）氨基]苯基}乙酸酯的2- [2-（硝基氧基）乙氧基]乙酯，其制备方法和药物 含有所述结晶形式的制剂以及所述结晶形式在制备药物中的用途。

公开(公告)号：US20110034719A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12910550

申请日：2010-10-22

申请人： Aldo BELLI ,  Vincenzo CANNATA ,  Telly FONDUCA ,  Martin HEDBERG ,  Andreas WESTERMARK ,  Marco VILLA

发明人： Aldo BELLI ,  Vincenzo CANNATA ,  Telly FONDUCA ,  Martin HEDBERG ,  Andreas WESTERMARK ,  Marco VILLA

IPC分类号： C07C201/02

CPC分类号： C07C309/73 ,  A61K31/21 ,  C07C67/08 ,  C07C67/58 ,  C07C201/02 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66 ,  C07C309/67 ,  C07C69/734 ,  C07C203/04

摘要： The present invention relates to a new process for the preparation of the (S)-naproxen 4-nitrooxybutyl ester and to new intermediates obtained and used therein. The invention further relates to the use of the new intermediates for the manufacturing of pharmaceutically active compounds such as (S)-naproxen 4-nitrooxybutyl ester. The invention also relates to the use of (S)-naproxen 4-nitrooxybutyl ester prepared according to the process of the present invention for the manufacturing of a medicament for the treatment of pain.

摘要翻译： 本发明涉及制备（S） - 萘普生4-硝基氧丁基酯的新方法及其中获得和使用的新中间体。 本发明还涉及新中间体用于制备药学活性化合物如（S） - 萘普生4-硝基氧基丁基酯的用途。 本发明还涉及根据本发明的方法制备的（S） - 萘普生4-硝基氧基丁基酯在制备用于治疗疼痛的药物中的用途。