公开(公告)号：US20080242681A1

公开(公告)日：2008-10-02

申请号：US10586121

申请日：2005-01-19

申请人： Johannes Barsig ,  Monika Baudler ,  Daniela Bundschuh ,  Florian Gantner ,  Ulrich Graedler ,  Isabelle Heit ,  Thomas Martin ,  Michaela Schaefer ,  Imre Schlemminger ,  Josef Stadlwieser ,  Wolf-Ruediger Ulrich

发明人： Johannes Barsig ,  Monika Baudler ,  Daniela Bundschuh ,  Florian Gantner ,  Ulrich Graedler ,  Isabelle Heit ,  Thomas Martin ,  Michaela Schaefer ,  Imre Schlemminger ,  Josef Stadlwieser ,  Wolf-Ruediger Ulrich

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/42 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/14

摘要： Compounds of a certain formula 1 in which R1 and R2 have the meanings indicated in the description are novel kinase inhibitors. Formula (1), in which R1 is phenyl, phenyl substituted by R3 and/or R4, naphthalenyl, naphthalenyl substituted by and/or R6, aryl1, aryl1 substituted by R7 and/or R8, R9, R10 or R11, R2 is phenyl, phenyl substituted by R12 and/or R13, naphthalenyl, naphthalenyl substituted by R14 and/or R15, aryl2, aryl2 substituted by R16 and/or R17 or a radical selected from Formula (2).

摘要翻译： 其中R1和R2具有说明书所述含义的某种式1的化合物是新的激酶抑制剂。 式（1）其中R 1为苯基，被R 3和/或R 4取代的苯基，被R 1和/或R 6取代的萘基，萘基，芳基，被R 7和/或R 8，R 9，R 10或R 11取代的芳基， 被R 12和/或R 13取代的苯基，被R 14和/或R 15取代的萘基，萘基，芳基2，被R 16和/或R 17取代的芳基2或选自式（2）的基团。

公开(公告)号：US20050222186A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US10517594

申请日：2003-06-07

申请人： Monika Baudler ,  Shripad Bhagwat ,  Paul Erdman ,  Florian Gantner ,  Moorthy Palanki ,  Christian Schudt ,  Josef Stadlwieser ,  James Zapf

发明人： Monika Baudler ,  Shripad Bhagwat ,  Paul Erdman ,  Florian Gantner ,  Moorthy Palanki ,  Christian Schudt ,  Josef Stadlwieser ,  James Zapf

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P11/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to substituted diaminopyrimidine compounds, which are effective therapeutic compounds for treating diseases and disorders associated with those commonly treated by Protein Kinase C theta (PKCθ) inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及取代的二氨基嘧啶化合物，其是用于治疗与由蛋白激酶Cθ（PKCθ）抑制剂通常治疗的那些相关的疾病和病症的有效治疗化合物。

公开(公告)号：US06489327B1

公开(公告)日：2002-12-03

申请号：US09601317

申请日：2000-10-20

申请人： Thomas Bär ,  Thomas Martin ,  Josef Stadlwieser ,  Wolf-Rüdiger Ulrich ,  Andreas Dominik ,  Ulrich Thibaut ,  Daniela Bundschuh ,  Rolf Beume ,  Karl-Josef Goebel ,  Wolfram Bode ,  Luis Moroder ,  Pedro Jose Barbosa Pereira ,  Andreas Bergner ,  Robert Huber ,  Christian Sommerhoff ,  Norbert Schaschke

发明人： Thomas Bär ,  Thomas Martin ,  Josef Stadlwieser ,  Wolf-Rüdiger Ulrich ,  Andreas Dominik ,  Ulrich Thibaut ,  Daniela Bundschuh ,  Rolf Beume ,  Karl-Josef Goebel ,  Wolfram Bode ,  Luis Moroder ,  Pedro Jose Barbosa Pereira ,  Andreas Bergner ,  Robert Huber ,  Christian Sommerhoff ,  Norbert Schaschke

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07C279/16 ,  C07D211/58 ,  C07D213/82 ,  C07D295/185 ,  C07D295/215 ,  C07D401/14

摘要： The invention relates to novel inhibitors of human tryptase which are used in the pharmaceutical industry for the production of medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及用于药物工业用于生产药物的人类类胰蛋白酶的新型抑制剂。

公开(公告)号：US06613769B1

公开(公告)日：2003-09-02

申请号：US09601318

申请日：2001-01-22

申请人： Wolfram Bode ,  Luis Moroder ,  Pedro Jose Barbosa Pereira ,  Andreas Bergner ,  Robert Huber ,  Christian Sommerhoff ,  Norbert Schaschke ,  Thomas Bär ,  Thomas Martin ,  Josef Stadlwieser ,  Wolf-Rüdiger Ulrich ,  Andreas Dominik ,  Ulrich Thibaut ,  Daniela Bundschuh ,  Rolf Beume ,  Karl-Josef Goebel

发明人： Wolfram Bode ,  Luis Moroder ,  Pedro Jose Barbosa Pereira ,  Andreas Bergner ,  Robert Huber ,  Christian Sommerhoff ,  Norbert Schaschke ,  Thomas Bär ,  Thomas Martin ,  Josef Stadlwieser ,  Wolf-Rüdiger Ulrich ,  Andreas Dominik ,  Ulrich Thibaut ,  Daniela Bundschuh ,  Rolf Beume ,  Karl-Josef Goebel

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07C237/22 ,  C07C279/16 ,  C07D211/58 ,  C07D213/82 ,  C07D295/185 ,  C07D295/215 ,  C07D401/14

摘要： The invention relates to bifunctional tryptase inhibitors of formula (I) wherein H1 and H2 comprise a Q group and L is a linker of formula and the conformation of the H1, H2 and L groups is such that the groups are separated by a distance of from 20 to 45 Å. Pharmaceutical compositions and crystal forms of the compounds are described in addition to methods for producing and identifying such compounds, as well as the use of such compounds in methods of treating allergic and inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的双功能类胰蛋白酶抑制剂，其中H1和H2包含Q基团，L是式的连接体，并且H1，H2和L基团的构象使得基团被隔开距离为20 至45Å。 除了制备和鉴定这些化合物的方法之外，还描述了化合物的药物组合物和晶体形式，以及这些化合物在治疗过敏性和炎性疾病的方法中的用途。

公开(公告)号：US07879853B2

公开(公告)日：2011-02-01

申请号：US11630352

申请日：2005-06-28

申请人： Josef Stadlwieser ,  Thomas Baer ,  Thomas Maier ,  Thomas Beckers ,  Thomas Ciossek ,  Armin Zuelch ,  Ulrich Graedler

发明人： Josef Stadlwieser ,  Thomas Baer ,  Thomas Maier ,  Thomas Beckers ,  Thomas Ciossek ,  Armin Zuelch ,  Ulrich Graedler

IPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04

摘要： The invention relates to novel pyrimidine derivatives of Formula (1) which are efficacious inhibitors of protein kinases, in particular of one or more isoforms of the protein kinase B/Akt.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的新型嘧啶衍生物，其是蛋白激酶，特别是蛋白激酶B / Akt的一种或多种同工型的有效抑制剂。

公开(公告)号：US08445501B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US12918740

申请日：2009-02-25

申请人： Josef Stadlwieser ,  Beate Schmidt ,  Heiko Bernsmann ,  Alexander Sudau ,  Torsten Dunkern ,  Degenhard Marx ,  Jörg Diefenbach

发明人： Josef Stadlwieser ,  Beate Schmidt ,  Heiko Bernsmann ,  Alexander Sudau ,  Torsten Dunkern ,  Degenhard Marx ,  Jörg Diefenbach

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P9/08 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The compounds of Formula (I), in which R1, R21, R22, R23, R24, Y and R3 have the meanings as given in the description, the salts thereof, the N-oxides of the compounds and the salts thereof and the stereoisomers of the compounds, the salts, the N-oxides of the compounds and the N-oxides of the salts thereof are effective inhibitors of the type 5 phosphodiesterase.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1，R 21，R 22，R 23，R 24，Y和R 3具有本说明书中给出的含义，其盐，化合物的N-氧化物及其盐和立体异构体 的化合物，盐，化合物的N-氧化物及其盐的N-氧化物是5型磷酸二酯酶的有效抑制剂。

公开(公告)号：US20110021479A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12918740

申请日：2009-02-25

申请人： Josef Stadlwieser ,  Beate Schmidt ,  Heiko Bernsmann ,  Alexander Sudau ,  Torsten Dunkern ,  Degenhard Marx ,  Jörg Diefenbach

发明人： Josef Stadlwieser ,  Beate Schmidt ,  Heiko Bernsmann ,  Alexander Sudau ,  Torsten Dunkern ,  Degenhard Marx ,  Jörg Diefenbach

IPC分类号： A61K31/573 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/397 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The compounds of Formula (I), in which R1, R21, R22, R23, R24, Y and R3 have the meanings as given in the description, the salts thereof, the N-oxides of the compounds and the salts thereof and the stereoisomers of the compounds, the salts, the N-oxides of the compounds and the N-oxides of the salts thereof are effective inhibitors of the type 5 phosphodiesterase.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1，R 21，R 22，R 23，R 24，Y和R 3具有本说明书中给出的含义，其盐，化合物的N-氧化物及其盐和立体异构体 的化合物，盐，化合物的N-氧化物及其盐的N-氧化物是5型磷酸二酯酶的有效抑制剂。

公开(公告)号：US08816085B2

公开(公告)日：2014-08-26

申请号：US13390942

申请日：2010-08-24

申请人： Josef Stadlwieser ,  Beate Schmidt ,  Heiko Bernsmann ,  Alexander Sudau ,  Torsten Dunkern ,  Ragna Hussong ,  Ewald Benediktus ,  Andreas Pahl

发明人： Josef Stadlwieser ,  Beate Schmidt ,  Heiko Bernsmann ,  Alexander Sudau ,  Torsten Dunkern ,  Ragna Hussong ,  Ewald Benediktus ,  Andreas Pahl

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The compounds of Formula (I), wherein R1, R21, R22, R23, R24, Y and R3 have the meanings as given in the description, the salts thereof, the stereoisomers of the compounds and the salts thereof are effective inhibitors of the type 5 phosphodiesterase.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1，R 21，R 22，R 23，R 24，Y和R 3具有在说明书中给出的含义，其盐，化合物及其盐的立体异构体是有效的类型的抑制剂 5磷酸二酯酶。

公开(公告)号：US20120149721A1

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：US13390940

申请日：2010-08-24

申请人： Josef Stadlwieser ,  Beate Schmidt ,  Heiko Bernsmann ,  Torsten Dunkern ,  Ewald Benediktus ,  Andreas Pahl ,  Ragna Hussong ,  Olaf Nimz ,  Matthias Mueller ,  Martin Viertelhaus

发明人： Josef Stadlwieser ,  Beate Schmidt ,  Heiko Bernsmann ,  Torsten Dunkern ,  Ewald Benediktus ,  Andreas Pahl ,  Ragna Hussong ,  Olaf Nimz ,  Matthias Mueller ,  Martin Viertelhaus

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P11/08 ,  A61P9/12 ,  C07D487/04 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： The compounds of Formula (I), wherein R1, R2, R21, R22, R23, R24, Y and R3 have the meanings as given in the description, the salts thereof, the stereoisomers of the compounds and the salts thereof are effective inhibitors of the type 5 phosphodiesterase.

摘要翻译： 式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 21，R 22，R 23，R 24，Y和R 3具有本说明书中给出的含义，其盐，化合物及其盐的立体异构体是有效的抑制剂 5型磷酸二酯酶。

公开(公告)号：US20070208034A1

公开(公告)日：2007-09-06

申请号：US11630352

申请日：2005-06-28

申请人： Josef Stadlwieser

发明人： Josef Stadlwieser

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D409/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04

摘要： The invention relates to novel pyrimidine derivatives of Formula (1) which are efficacious inhibitors of protein kinases, in particular of one or more isoforms of the protein kinase B/Akt.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的新型嘧啶衍生物，其是蛋白激酶，特别是蛋白激酶B / Akt的一种或多种同工型的有效抑制剂。