公开(公告)号：US07001899B2

公开(公告)日：2006-02-21

申请号：US10457720

申请日：2003-06-09

申请人： John August Wos ,  Yili Wang ,  Kofi Abeka Oppong ,  Steven Victor O'Neil ,  Michael Christopher Laufersweiler ,  David Lindsey Soper ,  Biswanath De ,  Thomas Prosser Demuth, Jr.

发明人： John August Wos ,  Yili Wang ,  Kofi Abeka Oppong ,  Steven Victor O'Neil ,  Michael Christopher Laufersweiler ,  David Lindsey Soper ,  Biswanath De ,  Thomas Prosser Demuth, Jr.

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/554

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K38/00 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06078

摘要： The present invention relates to novel compounds, compositions comprising said compounds, and uses thereof, said compounds having the formula: wherein each X is independently selected from: i) —C(W)2—; ii) —C(O)—; iii) —NR2—; iv) —S—; v) —S(O)—; vi) —S(O)2—; vii) two units, one from each adjacent X unit, can be taken together to form a substituted or unsubstituted double bond having the formula —CW═CW—; wherein each W is hydrogen of a unit having the formula —(L2)j—R2, the index j is 0 or 1; R is a carbocyclic or heterocyclic aryl ring; R1 is a cysteine trap; each R2 is independently a suitable substituent; and L, L1, and L2 are linking units.

摘要翻译： 本发明涉及新化合物，包含所述化合物的组合物及其用途，所述化合物具有下式：化学式id =“CHEM-US-00001”num =“000

公开(公告)号：US07138395B2

公开(公告)日：2006-11-21

申请号：US10457188

申请日：2003-06-09

申请人： Steven Victor O'Neil ,  Michael Christopher Laufersweiler ,  Yili Wang ,  Kofi Abeka Oppong ,  David Lindsey Soper ,  John August Wos ,  Biswanath De ,  Thomas Prosser Demuth, Jr.

发明人： Steven Victor O'Neil ,  Michael Christopher Laufersweiler ,  Yili Wang ,  Kofi Abeka Oppong ,  David Lindsey Soper ,  John August Wos ,  Biswanath De ,  Thomas Prosser Demuth, Jr.

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/537 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to novel compounds, compositions comprising said compounds, and uses thereof, said compounds having the formula: X is —CH2—, —O— or —NR9—; R is a carbocyclic or heterocyclic ring; R1 is a cysteine trap; R2a, R2a′, R2b, and R2b′ are each independently hydrogen, C1–C4 alkyl, C1–C4 alkoxy, and mixtures thereof; or R2a′ and R2b′ can taken together to form a double bond; R9 is hydrogen or a unit having the formula -L2-R10; L is the same as defined herein above; R10 is hydrogen; substituted or unsubstituted C1–C6 linear; branched, or cyclic hydrocarbyl; substituted or unsubstituted aryl; substituted or unsubstituted C1–C9 heterocyclic; and substituted or unsubstituted heteroaryl.

摘要翻译： 本发明涉及新化合物，包含所述化合物的组合物及其用途，所述具有下式的化合物：X为-CH 2 - ， - O-或-NR 9 > - ; R是碳环或杂环; R 1是半胱氨酸阱; R 2a，R 2a，R 2b和R 2b'各自独立地为氢，C

公开(公告)号：US07041696B2

公开(公告)日：2006-05-09

申请号：US10457181

申请日：2003-06-09

申请人： John August Wos ,  David Lindsey Soper ,  Steven Victor O'Neil ,  Yili Wang ,  Kofi Abeka Oppong ,  Michael Christopher Laufersweiler ,  Jian Chen ,  Biswanath De ,  Thomas Prosser Demuth, Jr.

发明人： John August Wos ,  David Lindsey Soper ,  Steven Victor O'Neil ,  Yili Wang ,  Kofi Abeka Oppong ,  Michael Christopher Laufersweiler ,  Jian Chen ,  Biswanath De ,  Thomas Prosser Demuth, Jr.

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/403 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to interleukin-1β converting enzyme inhibitors having the formula: R is a carbocyclic or heterocyclic ring; R1 is a cysteine trap; R2a, R2a′, R2b, and R2b′ are each independently hydrogen, C1–C4 alkyl, C1–C4 alkoxy, and mixtures thereof; or R2a′ and R2b′ can taken together to form a double bond; L and L1 are linking groups having the formula: T is selected from the group consisting of: i) —NR6—; ii) —O—; iii) —NR6S(O)2—; iv) —S(O)2NR6—; and v) mixtures thereof; R6 is hydrogen, substituted or unsubstituted C1–C20 linear, branched, or cyclic alkyl, C6–C20 aryl, C7–C20 alkylenearyl, and mixtures thereof; the indices w, w1, and w2 are each independently 0 or 1; i) hydrogen; ii) C1–C4 linear, branched, and cyclic alkyl; iii) R3a and R3b or R4a, and R4b can be taken together to form a carbonyl unit; iv) two R3a or two R3b units from adjacent carbon atoms or two R4a or two R4b units from adjacent carbon atoms can be taken together to form a double bond; and v) mixtures thereof; the index m is from 0 to 5; the index n is from 0 to 5.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的白细胞介素-1β转换酶抑制剂：R是碳环或杂环; R 1是半胱氨酸阱; R 2a，R 2a，R 2b和R 2b'各自独立地为氢，C

公开(公告)号：US5672600A

公开(公告)日：1997-09-30

申请号：US327063

申请日：1994-10-21

申请人： Thomas Prosser Demuth, Jr. ,  Ronald Eugene White

发明人： Thomas Prosser Demuth, Jr. ,  Ronald Eugene White

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61P31/04 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D417/14 ,  C07D455/04 ,  C07D463/00 ,  C07D471/04 ,  C07D477/10 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D499/00 ,  C07D501/20 ,  C07D503/00 ,  C07D505/00 ,  C07D513/04 ,  C07D513/06 ,  C07D519/00 ,  A61K31/495 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D455/04 ,  C07D471/04 ,  C07D477/10 ,  C07D487/04 ,  C07D499/00 ,  C07D503/00 ,  C07D505/00 ,  C07D513/04

摘要： Antimicrobial dithiocarbamoyl quinolone compounds of the general formula: ##STR1## wherein (1) A.sup.1, A.sup.2, A.sup.3, R.sup.1, R.sup.3, R.sup.4, and R.sup.6 form any of a variety of quinolone and related heterocyclic structures similar to those known in the art to have antimicrobial activity; and (2) (1) R.sup.1 is X, R.sup.3 is X, or both R.sup.1 and R.sup.3 are X; and X is the dithiocarbamate containing moiety; and pharmaceutically-acceptable salts and biohydrolyzable esters thereof, and hydrates thereof.

摘要翻译： 其中（1）A1，A2，A3，R1，R3，R4和R6形成与本领域已知的具有类似的喹诺酮类和相关杂环结构中的任何一种，具有以下通式的抗微生物二硫代氨基甲酰喹诺酮化合物： 抗菌活性; 和（2）（1）R1是X，R3是X，或者R1和R3都是X; X是含二硫代氨基甲酸酯的部分; 及其药学上可接受的盐和可生物水解的酯，及其水合物。

公开(公告)号：US5646139A

公开(公告)日：1997-07-08

申请号：US477968

申请日：1995-06-07

申请人： Ronald Eugene White ,  Thomas Prosser Demuth, Jr.

发明人： Ronald Eugene White ,  Thomas Prosser Demuth, Jr.

IPC分类号： C07D499/897 ,  A61K31/431 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D455/04 ,  C07D463/00 ,  C07D463/16 ,  C07D471/04 ,  C07D477/10 ,  C07D477/14 ,  C07D477/20 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/86 ,  C07D499/87 ,  C07D499/88 ,  C07D501/00 ,  C07D501/18 ,  C07D501/20 ,  C07D501/34 ,  C07D503/00 ,  C07D505/00 ,  C07D513/04 ,  C07D513/06 ,  C07D513/16 ,  C07D519/00 ,  C07D519/06 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6561 ,  C07D477/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D455/04 ,  C07D463/18 ,  C07D463/22 ,  C07D471/04 ,  C07D477/10 ,  C07D487/04 ,  C07D499/00 ,  C07D501/00 ,  C07D503/00 ,  C07D505/00 ,  C07D513/04

摘要： Compounds of Structure: ##STR1## as well as their pharmaceutically-acceptable salts and biohydrolyzable esters, and hydrates thereof, are effective antiinfective agents, useful in treating and preventing infection.

摘要翻译： 结构化合物：或及其药学上可接受的盐和可生物水解的酯及其水合物是有效的抗感染剂，可用于治疗和预防感染。

公开(公告)号：US5646163A

公开(公告)日：1997-07-08

申请号：US235003

申请日：1994-04-28

申请人： Thomas Prosser Demuth, Jr. ,  Ronald Eugene White

发明人： Thomas Prosser Demuth, Jr. ,  Ronald Eugene White

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D498/14 ,  C07D498/16 ,  C07D513/04 ,  C07D513/06 ,  C07D513/14 ,  C07D513/16 ,  C07D515/04 ,  C07D215/233 ,  C07D215/58

CPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to antimicrobial 5-(N-heterosubstituted amino) quinolone compounds having a structure according to Formula (I) or (II): ##STR1## wherein (1) R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.9 and R.sup.10 form any of a variety of quinolone and related heterocyclic structures similar to those known in the art to have antimicrobial activity; and(2)(a) R.sup.4 and R.sup.5 are, independently, hydrogen; lower alkyl; cycloalkyl; heteroalkyl; or --C(.dbd.O)--X--R.sup.8, where X is a covalent bond, N, O, or S, and R.sup.8 is lower alkyl, lower alkenyl, arylalkyl, a carbocylic ring, or a heterocyclic ring; or(b) R.sup.4 and R.sup.5 together comprise a heterocyclic ring that includes the nitrogen to which they are bonded;and the pharmaceutically-acceptable salts, biohydrolyzable esters, biohydrolyzable amides, and solvates thereof. The invention also relates to compositions comprising these compounds, as well as methods for treating infectious disorders using the compounds and/or compositions of the present invention.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）或（II）结构的抗微生物剂5-（N-异取代氨基）喹诺酮化合物：其中（1）R1，R2，R3 R9和R10形成与本领域已知的具有抗微生物活性相似的各种喹诺酮和相关杂环结构; 和（2）（a）R4和R5独立地是氢; 低级烷基 环烷基 杂烷基; 或-C（= O）-X-R 8，其中X为共价键，N，O或S，且R 8为低级烷基，低级烯基，芳基烷基，碳环或杂环。 或（b）R4和R5一起包含杂环，其包括它们所键合的氮; 和药学上可接受的盐，生物可水解的酯，生物可水解的酰胺和溶剂合物。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用本发明的化合物和/或组合物治疗感染性疾病的方法。

公开(公告)号：US5648346A

公开(公告)日：1997-07-15

申请号：US477724

申请日：1995-06-07

申请人： Ronald Eugene White ,  Thomas Prosser Demuth, Jr.

发明人： Ronald Eugene White ,  Thomas Prosser Demuth, Jr.

IPC分类号： C07D499/897 ,  A61K31/431 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D455/04 ,  C07D463/00 ,  C07D463/16 ,  C07D471/04 ,  C07D477/10 ,  C07D477/14 ,  C07D477/20 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/86 ,  C07D499/87 ,  C07D499/88 ,  C07D501/00 ,  C07D501/18 ,  C07D501/20 ,  C07D501/34 ,  C07D503/00 ,  C07D505/00 ,  C07D513/04 ,  C07D513/06 ,  C07D513/16 ,  C07D519/00 ,  C07D519/06 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6561 ,  C07D477/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D455/04 ,  C07D463/18 ,  C07D463/22 ,  C07D471/04 ,  C07D477/10 ,  C07D487/04 ,  C07D499/00 ,  C07D501/00 ,  C07D503/00 ,  C07D505/00 ,  C07D513/04

摘要： A substantially flat collapsed plastic bag with an evacuation form unit insert positioned therein as manufactured to serve as a form about which the filled bag will collapse as it is emptied. The form unit comprises a ring for mounting the unit on the spout of the bag and a multi-channel form extending radially from the ring and hingedly connected thereto. A simple method is provided for manufacturing the bag with the form unit insert.

摘要翻译： 一个基本平坦的折叠的塑料袋，其中设置有排出形式的单元插入物，其被制造成用作填充袋在其被排空时将塌缩的形式。 该形式单元包括用于将该单元安装在袋的出口上的环和从该环径向延伸并与其铰接连接的多通道形式。 提供了一种简单的方法来制造具有形式单元插入物的袋子。

公开(公告)号：US5656623A

公开(公告)日：1997-08-12

申请号：US692821

申请日：1991-04-26

申请人： Ronald Eugene White ,  Thomas Prosser Demuth, Jr.

发明人： Ronald Eugene White ,  Thomas Prosser Demuth, Jr.

IPC分类号： C07D499/897 ,  A61K31/431 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D455/04 ,  C07D463/00 ,  C07D463/16 ,  C07D471/04 ,  C07D477/10 ,  C07D477/14 ,  C07D477/20 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/06 ,  C07D499/00 ,  C07D499/04 ,  C07D499/86 ,  C07D499/87 ,  C07D499/88 ,  C07D501/00 ,  C07D501/18 ,  C07D501/20 ,  C07D501/34 ,  C07D503/00 ,  C07D505/00 ,  C07D513/04 ,  C07D513/06 ,  C07D513/16 ,  C07D519/00 ,  C07D519/06 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D455/04 ,  C07D463/18 ,  C07D463/22 ,  C07D471/04 ,  C07D477/10 ,  C07D487/04 ,  C07D499/00 ,  C07D501/00 ,  C07D503/00 ,  C07D505/00 ,  C07D513/04

摘要： Antimicrobial lactam-quinolone compounds comprising a lactam-containing moiety linked to a quinolone moiety, of the formula: ##STR1## wherein (1) A.sup.1, A.sup.2, A.sup.3, R.sup.1, R.sup.4 and R.sup.6 generally form any of a variety of quinolone, naphthyridine or related cyclic moieties known in the art to have antimicrobial activity; and(2) R.sup.1 or R.sup.3 contain a linking moiety, linking the quinolone moiety to a lactam-containing moiety having the formula: ##STR2## wherein (3) R.sup.10, R.sup.11, R.sup.12, R.sup.13, and R.sup.14, together with bonds "a" and "b", form any of a variety of lactam-containing moieties known in the art to have antimicrobial activity; and(4) the linking moiety includes (for example) carbamate, dithiocarbamate, urea, thiourea, isouronium, isothiouronium, guanidine, carbonate, trithiocarbonate, reversed carbamate, xanthate, reversed isouronium, reversed dithiocarbamate, reversed isothiouronium, amine, imine, ammonium, heteroarylium, ether, thioether, phosphono, phosphoramide, phosphate, sulfonamide, ester, thioester, amide, and hydrazide groups.

摘要翻译： 包含与喹诺酮部分连接的含内酰胺部分的抗微生物内酰胺 - 喹诺酮化合物，其具有下式：其中（1）A1，A2，A3，R1，R4和R6通常形成多种喹诺酮，萘啶或 本领域已知的相关环状部分具有抗微生物活性; 和（2）R1或R3含有连接部分，将喹诺酮部分与具有下式的内酰胺部分连接：其中（3）R10，R11，R12，R13和R14连同键“a” 和“b”形成本领域已知的具有抗微生物活性的各种含内酰胺的部分; 连接部分包括（例如）氨基甲酸酯，二硫代氨基甲酸酯，脲，硫脲，异脲，异硫脲，胍，碳酸酯，三硫代碳酸酯，反相氨基甲酸酯，黄原酸酯，反式异卤素，反式二硫代氨基甲酸酯，反式异硫脲，胺，亚胺， 杂芳基，醚，醚，膦酰基，磷酰胺，磷酸酯，磺酰胺，酯，硫酯，酰胺和酰肼基。