公开(公告)号：US5140040A

公开(公告)日：1992-08-18

申请号：US788008

申请日：1991-11-05

申请人： John F. DeBernardis ,  Robert E. Zelle ,  Fatima Z. Basha

发明人： John F. DeBernardis ,  Robert E. Zelle ,  Fatima Z. Basha

IPC分类号： C07C45/00 ,  C07C45/46 ,  C07C45/63 ,  C07C45/71 ,  C07C49/577 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C211/30 ,  C07C215/50 ,  C07C217/74 ,  C07C229/50 ,  C07C233/18 ,  C07C255/47 ,  C07C259/08 ,  C07C323/22 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/32 ,  C07D207/335 ,  C07D213/38 ,  C07D307/52 ,  C07D317/70 ,  C07D319/20 ,  C07D319/22 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C211/30 ,  C07C215/50 ,  C07C217/74 ,  C07C229/50 ,  C07C233/18 ,  C07C255/47 ,  C07C259/08 ,  C07C323/22 ,  C07C45/004 ,  C07C45/46 ,  C07C45/63 ,  C07C45/71 ,  C07C49/577 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07D207/06 ,  C07D207/335 ,  C07D213/38 ,  C07D307/52 ,  C07D317/70 ,  C07D319/20 ,  C07D319/22 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07C2101/08 ,  C07C2102/10

摘要： The present invention includes compounds represented by the formula: ##STR1## wherein n is 0 or 1; R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, and R.sub.4 are independently selected from hydrogen, hydroxyl, amino, alkylamino, alkylsulfonylamino, loweralkyl, loweralkoxy, halo, and thioalkoxy; R.sub.1 and R.sub.2 or R.sub.2 and R.sub.3 taken together can form a methylenedioxy or ethylenedioxy bridge; R.sub.10 is independently selected from hydrogen, loweralkyl, phenyl, and substituted phenyl; R.sub.5 is loweralkyl; R.sub.9 is hydrogen or loweralkyl; R.sub.6 and R.sub.8 are hydrogen; and R.sub.7 is ##STR2## wherein m is 0, 1 or 2; X is CH.sub.2, O, S or N--CH.sub.3 ; or R.sub.7 is ##STR3## wherein s is 0, 1, or 2; Z is C or N; R.sub.11 and R.sub.12 are independently selected from hydrogen, halo, hydroxy, methoxy, thiomethoxy, amino and loweralkyl, or R.sub.11 and R.sub.12 taken together can form a methylenedioxy or ethylenedioxy bridge; or R.sub.7 is ##STR4## wherein t is 0 or 1; or R.sub.5 and R.sub.9 taken together form a pyrrolidine ring and R.sub.6 and R.sub.8 are hydrogen and R.sub.7 is as described above; or R.sub.5 and R.sub.9 taken together form a pyrrolidine ring and then R.sub.6 is hydrogen and R.sub.7 and R.sub.8 taken together may form a phenyl, substituted phenyl, thienyl or furyl ring; or R.sub.5 and R.sub.8 taken together form a pyrrolidine ring and then R.sub.9 and R.sub.6 are hydrogen and R.sub.7 is phenyl, substituted phenyl, thienyl, or furyl; or R.sub.7 and R.sub.9 are hydrogen and R.sub.6 is benzyl, substituted benzyl, thienylmethyl, or furylmethyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明包括由下式表示的化合物：其中n为0或1; R 1，R 2，R 3和R 4独立地选自氢，羟基，氨基，烷基氨基，烷基磺酰基氨基，低级烷基，低级烷氧基，卤素和硫代烷氧基; R1和R2或R2和R3一起可以形成亚甲二氧基或亚乙二氧基桥; R 10独立地选自氢，低级烷基，苯基和取代的苯基; R5是低级烷基; R9是氢或低级烷基; R6和R8是氢; 并且R 7是，其中m是0,1或2; X是CH 2，O，S或N-CH 3; 或者R7是，其中s是0,1或2; Z是C或N; R 11和R 12独立地选自氢，卤素，羟基，甲氧基，硫代甲氧基，氨基和低级烷基，或者R11和R12可以一起形成亚甲二氧基或亚乙二氧基桥; 或R 7为，其中t为0或1; 或R 5和R 9一起形成吡咯烷环，R 6和R 8是氢，R 7如上所述; 或R 5和R 9一起形成吡咯烷环，然后R 6是氢，并且R 7和R 8可以一起形成苯基，取代的苯基，噻吩基或呋喃基; 或R 5和R 8一起形成吡咯烷环，然后R 9和R 6是氢，R 7是苯基，取代的苯基，噻吩基或呋喃基; 或R 7和R 9为氢，R 6为苄基，取代的苄基，噻吩基甲基或呋喃基甲基; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5128362A

公开(公告)日：1992-07-07

申请号：US470210

申请日：1990-01-25

申请人： John F. DeBernardis ,  Robert E. Zelle ,  Fatima Z. Basha

发明人： John F. DeBernardis ,  Robert E. Zelle ,  Fatima Z. Basha

IPC分类号： C07C45/00 ,  C07C45/46 ,  C07C45/63 ,  C07C45/71 ,  C07C49/577 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C211/30 ,  C07C215/50 ,  C07C217/74 ,  C07C229/50 ,  C07C233/18 ,  C07C255/47 ,  C07C259/08 ,  C07C323/22 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/32 ,  C07D207/335 ,  C07D213/38 ,  C07D307/52 ,  C07D317/70 ,  C07D319/20 ,  C07D319/22 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C211/30 ,  C07C215/50 ,  C07C217/74 ,  C07C229/50 ,  C07C233/18 ,  C07C255/47 ,  C07C259/08 ,  C07C323/22 ,  C07C45/004 ,  C07C45/46 ,  C07C45/63 ,  C07C45/71 ,  C07C49/577 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07D207/06 ,  C07D207/335 ,  C07D213/38 ,  C07D307/52 ,  C07D317/70 ,  C07D319/20 ,  C07D319/22 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07C2101/08 ,  C07C2102/10

摘要： The present invention provides compounds of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R.sub.1 is selected from hydrogen, halo, lower alkyl, lower alkoxy, or thioalkoxy; and R.sub.2 is lower alkoxy; or R.sub.1 and R.sub.2 together form a methylenedioxy or ethylenedioxy ring; R.sub.3 and R.sub.4 are independently selected from hydrogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkylthio, (lower alkyl)amino, (lower alkylsulfonyl)amino, and halo; and R.sub.7 is selected from the group consisting of 2- or 3-thienyl, 2- or 3-furyl, and ##STR2## where R.sub.13 and R.sub.14 are independently selected from the group consisting of hydrogen, hydroxy, halogen, amino, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkylthio, methylenedioxy, or ethylenedioxy.The compounds of the present invention selectively inhibit .alpha..sub.2 -adrenergic receptors as well as inhibit the uptake of biogenic amines and are thus useful in the treatment of certain cardiovascular and psychiatric disorders.

摘要翻译： 本发明提供式IMA的化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1选自氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基或硫代烷氧基; R2为低级烷氧基; 或R 1和R 2一起形成亚甲二氧基或亚乙二氧基环; R 3和R 4独立地选自氢，羟基，低级烷基，低级烷氧基，低级烷硫基，（低级烷基）氨基，（低级烷基磺酰基）氨基和卤素; 并且R 7选自2-或3-噻吩基，2-或3-呋喃基，和其中R 13和R 14独立地选自氢，羟基，卤素，氨基，低级烷基， 低级烷氧基，低级烷硫基，亚甲二氧基或亚乙二氧基。 本发明的化合物选择性抑制α2-肾上腺素能受体以及抑制生物胺的摄取，因此可用于治疗某些心血管和精神疾病。

公开(公告)号：US5086074A

公开(公告)日：1992-02-04

申请号：US499232

申请日：1990-03-26

申请人： John F. DeBernardis ,  Robert E. Zelle ,  Fatima Z. Basha

发明人： John F. DeBernardis ,  Robert E. Zelle ,  Fatima Z. Basha

IPC分类号： C07C45/00 ,  C07C45/46 ,  C07C45/63 ,  C07C45/71 ,  C07C49/577 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C211/30 ,  C07C215/50 ,  C07C217/74 ,  C07C229/50 ,  C07C233/18 ,  C07C255/47 ,  C07C259/08 ,  C07C323/22 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/32 ,  C07D207/335 ,  C07D213/38 ,  C07D307/52 ,  C07D317/70 ,  C07D319/20 ,  C07D319/22 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C211/30 ,  C07C215/50 ,  C07C217/74 ,  C07C229/50 ,  C07C233/18 ,  C07C255/47 ,  C07C259/08 ,  C07C323/22 ,  C07C45/004 ,  C07C45/46 ,  C07C45/63 ,  C07C45/71 ,  C07C49/577 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07D207/06 ,  C07D207/335 ,  C07D213/38 ,  C07D307/52 ,  C07D317/70 ,  C07D319/20 ,  C07D319/22 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07C2101/08 ,  C07C2102/10

摘要： Compounds of the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R.sup.2 is selected from hydroxy and lower alkoxy, R.sup.5 is lower alkyl, and R.sup.11 and R.sup.12 are independently selected from hydrogen, halo, hydroxy, methoxy, and lower alkyl, are selective .alpha..sub.2 adrenergic receptor antagonists useful in the treatment of glaucoma.

摘要翻译： 下式化合物及其药学上可接受的盐，其中R2选自羟基和低级烷氧基，R5是低级烷基，R11和R12独立地选自氢，卤素，羟基，甲氧基和低级烷基，是选择性的 可用于治疗青光眼的α2肾上腺素能受体拮抗剂。

公开(公告)号：US5089519A

公开(公告)日：1992-02-18

申请号：US543782

申请日：1990-07-08

申请人： John F. DeBernardis ,  David L. Arendsen ,  Robert E. Zelle

发明人： John F. DeBernardis ,  David L. Arendsen ,  Robert E. Zelle

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/38 ,  A61K31/382 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61P25/02 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D311/16 ,  C07D311/58 ,  C07D311/60 ,  C07D311/64 ,  C07D335/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07D311/16 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D493/04

摘要： The present invention includes compounds represented by the formula: ##STR1## wherein X is O or S;R.sub.1 and R.sub.2 are independently selected from the group consisting of hydrogen, hydroxy, halo, loweralkoxy, thioalkoxy and loweralkyl; or R.sub.1 and R.sub.2 taken together can form a methylenedioxy or ethylenedioxy bridge;R.sub.3 is loweralkyl;R.sub.4 is selected from ##STR2## wherein Y is O or S, R.sub.6 is hydrogen, methoxy or halo and m is 0 or 1;R.sub.5 is hydrogen, loweralkyl, phenyl or substituted phenyl wherein the phenyl ring is substituted with one, two or three substituents independently selected from loweralkyl, halo, hydroxy, loweralkoxy, amino and thioalkoxy; andR.sub.8 is hydrogen or R.sub.3 and R.sub.8 taken together form a pyrrolidine ring; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：US5140039A

公开(公告)日：1992-08-18

申请号：US786140

申请日：1991-10-31

申请人： John F. DeBernardis ,  David L. Arendsen ,  Robert E. Zelle

发明人： John F. DeBernardis ,  David L. Arendsen ,  Robert E. Zelle

IPC分类号： C07D311/16 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D335/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07D311/16 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D493/04

摘要： The present invention includes compounds represented by the formula: ##STR1## wherein X is O or S; R.sub.1 and R.sub.2 are independently selected from the group consisting of hydrogen, hydroxy, halo, loweralkoxy, thioalkoxy and loweralkyl; or R.sub.1 and R.sub.2 taken together can form a methylenedioxy or ethylenedioxy bridge;R.sub.3 is loweralkyl;R.sub.4 is selected from ##STR2## wherein Y is O or S, R.sub.6 is hydrogen, methoxy or halo and m is 0 or 1; R.sub.5 is hydrogen, loweralkyl, phenyl or substituted phenyl wherein the phenyl ring is substituted with one, two or three substituents independently selected from loweralkyl, halo, hydroxy, loweralkoxy, amino and thioalkoxy; andR.sub.8 hydrogen or R.sub.3 and R.sub.8 taken together form a pyrrolidine ring; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明包括由下式表示的化合物：其中X是O或S; R 1和R 2独立地选自氢，羟基，卤素，低级烷氧基，硫代烷氧基和低级烷基; 或者R1和R2一起可以形成亚甲二氧基或亚乙二氧基桥; R3是低级烷基; R4选自其中Y是O或S，R6是氢，甲氧基或卤素，m是0或1; R5是氢，低级烷基，苯基或取代苯基，其中苯环被一个，两个或三个独立地选自低级烷基，卤素，羟基，低级烷氧基，氨基和硫代烷氧基的取代基取代; R8氢或R3和R8一起形成吡咯烷环; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5389638A

公开(公告)日：1995-02-14

申请号：US119789

申请日：1993-09-10

申请人： John F. DeBernardis ,  Daniel J. Kerkman ,  Robert E. Zelle ,  William McClellan

发明人： John F. DeBernardis ,  Daniel J. Kerkman ,  Robert E. Zelle ,  William McClellan

IPC分类号： C07D217/04 ,  C07D401/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  A61K31/47 ,  C07D217/18 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D217/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention provides a tetrahydroisoquinoline compound of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof which is an antagonist for alpha-2 adrenoreceptors and/or which inhibits biogenic amine uptake.

摘要翻译： 本发明提供了下式的四氢异喹啉化合物或其药学上可接受的盐，其为α-2肾上腺素受体的拮抗剂和/或抑制生物胺吸收。

公开(公告)号：US5185364A

公开(公告)日：1993-02-09

申请号：US786150

申请日：1991-10-31

申请人： John F. DeBernardis ,  David L. Arendsen ,  Robert E. Zelle

发明人： John F. DeBernardis ,  David L. Arendsen ,  Robert E. Zelle

IPC分类号： C07D311/16 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D335/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07D311/16 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D493/04

摘要： The present invention includes compounds represented by the formula: ##STR1## wherein X is O or S;R.sub.1 and R.sub.2 are independently selected from the group consisting of hydrogen, hydroxy, halo, loweralkoxy, thioalkoxy and loweralkyl; or R.sub.1 and R.sub.2 taken together can form a methylenedioxy or ethylenedioxy bridge;R.sub.3 is loweralkyl;R.sub.4 is selected from ##STR2## wherein Y is O or S, R.sub.6 is hydrogen, methoxy or halo and m is 0 or 1l R.sub.5 is hydrogen, loweralkyl, phenyl or substituted phenyl wherein the phenyl ring is substituted with one, two or three substituents independently selected from loweralkyl, halo, hydroxy, loweralkoxy, amino and thioalkoxy; andR.sub.8 is hydrogen or R.sub.3 and R.sub.8 taken together form a pyrrolidine ring; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明包括由下式表示的化合物：其中X是O或S; R 1和R 2独立地选自氢，羟基，卤素，低级烷氧基，硫代烷氧基和低级烷基; 或者R1和R2一起可以形成亚甲二氧基或亚乙二氧基桥; R3是低级烷基; R4选自其中Y是O或S，R6是氢，甲氧基或卤素，m是0或者R1是氢，低级烷基，苯基或取代的苯基，其中苯环被一个，两个或三个取代基取代 卤素，羟基，低级烷氧基，氨基和硫代烷氧基; 并且R 8是氢或R 3和R 8一起形成吡咯烷环; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US4963563A

公开(公告)日：1990-10-16

申请号：US421213

申请日：1989-10-13

申请人： John F. DeBernardis ,  Robert E. Zelle

发明人： John F. DeBernardis ,  Robert E. Zelle

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P3/08 ,  A61P9/12 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P27/02 ,  C07D217/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D217/04 ,  C07D409/06

摘要： Compounds of the formula: ##STR1## wherein n=1 or 2; R.sub.1 is lower alkoxy, lower alkyl, halo, ester, carbamate, or substituted amino; and R.sub.2 is thienyl or furyl; or R.sub.2 is ##STR2## wherein R.sub.3 and R.sub.4 are independently selected from hydrogen, halo, hydroxy, methoxy, thioalkoxy, substituted amino and lower alkyl; and pharmaceutically acceptable salts thereof.These compounds are useful as inhibitors of alpha-2-adrenergic receptors and for the treatment of glaucoma and/or controlling intraocular pressure.

公开(公告)号：US06423840B1

公开(公告)日：2002-07-23

申请号：US09773477

申请日：2001-01-31

申请人： Mark James Batchelor ,  David Bebbington ,  Guy W. Bemis ,  Wolf Herman Fridman ,  Roger John Gillespie ,  Julian M. C. Golec ,  Yong Gu ,  David J. Lauffer ,  David J. Livingston ,  Saroop Singh Matharu ,  Michael D. Mullican ,  Mark A. Murcko ,  Robert Murdoch ,  Philip Nyce ,  Andrea L. C. Robidoux ,  Michael Su ,  M. Woods Wannamaker ,  Keith P. Wilson ,  Robert E. Zelle

发明人： Mark James Batchelor ,  David Bebbington ,  Guy W. Bemis ,  Wolf Herman Fridman ,  Roger John Gillespie ,  Julian M. C. Golec ,  Yong Gu ,  David J. Lauffer ,  David J. Livingston ,  Saroop Singh Matharu ,  Michael D. Mullican ,  Mark A. Murcko ,  Robert Murdoch ,  Philip Nyce ,  Andrea L. C. Robidoux ,  Michael Su ,  M. Woods Wannamaker ,  Keith P. Wilson ,  Robert E. Zelle

IPC分类号： C07D47104

CPC分类号： C07D243/12 ,  A61K38/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/0821

摘要： The present invention relates to novel classes of compounds which are inhibitors of interleukin-1&bgr; converting enzyme. The ICE inhibitors of this invention are characterized by specific structural and physicochemical features. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting ICE activity and consequently, may be advantageously used as agents against IL-1-, apoptosis-, IGIF-, and IFN-&ggr;-mediated diseases, inflammatory diseases, autoimmune diseases, destructive bone disorders, proliferative disorders, infectious diseases, degenerative diseases, and necrotic diseases. This invention also relates to methods for inhibiting ICE activity, for treating interleukin-1-, apoptosis-, IGIF- and IFN-&ggr;-mediated diseases and decreasing IGIF and IFN-&ggr; production using the compounds and compositions of this invention. This invention also relates to methods for preparing N-acylamino compounds.

摘要翻译： 本发明涉及作为白细胞介素-1β转换酶抑制剂的新型化合物。 本发明的ICE抑制剂的特征在于具体的结构和物理化学特征。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物。 本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制ICE活性，因此可有利地用作抗IL-1，细胞凋亡，IGIF和IFN-γ介导的疾病，炎性疾病，自身免疫性疾病 破坏性骨病，增殖性疾病，感染性疾病，退行性疾病和坏死性疾病。 本发明还涉及使用本发明的化合物和组合物来抑制ICE活性，治疗白细胞介素-1，细胞凋亡，IGIF-和IFN-γ介导的疾病以及减少IGIF和IFN-γ产生的方法。 本发明还涉及制备N-酰基氨基化合物的方法。

公开(公告)号：US06204261B1

公开(公告)日：2001-03-20

申请号：US08761483

申请日：1996-12-06

申请人： Mark James Batchelor ,  David Bebbington ,  Guy W. Bemis ,  Wolf Herman Fridman ,  Roger John Gillespie ,  Julian M. C. Golec ,  Yong Gu ,  David J. Lauffer ,  David J. Livingston ,  Saroop Singh Matharu ,  Michael D. Mullican ,  Mark A. Murcko ,  Robert Murdoch ,  Philip Nyce ,  Andrea L. C. Robidoux ,  Michael Su ,  M. Woods Wannamaker ,  Keith P. Wilson ,  Robert E. Zelle

发明人： Mark James Batchelor ,  David Bebbington ,  Guy W. Bemis ,  Wolf Herman Fridman ,  Roger John Gillespie ,  Julian M. C. Golec ,  Yong Gu ,  David J. Lauffer ,  David J. Livingston ,  Saroop Singh Matharu ,  Michael D. Mullican ,  Mark A. Murcko ,  Robert Murdoch ,  Philip Nyce ,  Andrea L. C. Robidoux ,  Michael Su ,  M. Woods Wannamaker ,  Keith P. Wilson ,  Robert E. Zelle

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D243/12 ,  A61K38/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/0821

摘要： The present invention relates to pyradazino[1,2-a][1,2]diazepine-1-carboxamide compounds of formula: which compounds are inhibitors of interleukin-1beta converting enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及下式的吡嗪并[1,2-a] [1,2]二氮杂-1-甲酰胺化合物：该化合物是白细胞介素-1β转换酶的抑制剂。