公开(公告)号：US6017768A

公开(公告)日：2000-01-25

申请号：US733803

申请日：1996-10-18

申请人： John J. Baldwin ,  John C. Reader ,  Lawrence W. Dillard ,  Ge Li ,  Wenguang Zeng

发明人： John J. Baldwin ,  John C. Reader ,  Lawrence W. Dillard ,  Ge Li ,  Wenguang Zeng

IPC分类号： G01N33/50 ,  A61K31/353 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07C201/12 ,  C07C205/59 ,  C07C233/01 ,  C07C237/28 ,  C07C237/42 ,  C07D311/08 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D311/68 ,  C07D311/72 ,  C07D311/96 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10 ,  C07D493/20 ,  C07D495/10 ,  C07D495/20 ,  C07D497/10 ,  C07D497/20 ,  C12Q1/00 ,  C12Q1/527 ,  G01N33/15 ,  G01N33/543 ,  G01N33/566 ,  G01N33/573

CPC分类号： C40B40/04 ,  C07C205/59 ,  C07D311/08 ,  C07D311/22 ,  C07D311/96 ,  C07D491/10 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10 ,  C12Q1/00 ,  C40B50/14 ,  G01N33/573 ,  C07B2200/11 ,  C40B40/00

摘要： Combinatorial libraries are disclosed which are represented by Formula I: ##STR1## wherein: ##STR2## is a solid support; T'--L-- is an identifier residue; and --L'--II' is a ligand/linker residue. These libraries contain dihydrobenzopyrans of the formula ##STR3## which interact (i.e., as agonists or antagonists) with .alpha. adrenergic receptors, dopamine receptors, .sigma.-opiate receptors, and K.sup.+ channels and are inhibitors of carbonic anhydrase isozymes. They are useful in the treatment of ocular diseases such as glaucoma.

摘要翻译： 公开了组合文库，其由式I表示：其中：是固体支持物; T'-L-是标识符残基; 和-L'-II'是配体/接头残基。 这些文库含有与α-肾上腺素能受体，多巴胺受体，σ-受体和K +通道相互作用（即，作为激动剂或拮抗剂）的配方的二氢苯并吡喃，并且是碳酸酐酶同功酶的抑制剂。 它们可用于治疗眼部疾病如青光眼。

公开(公告)号：US5821130A

公开(公告)日：1998-10-13

申请号：US552698

申请日：1995-11-03

申请人： John J. Baldwin ,  John C. Reader ,  Lawrence W. Dillard ,  Ge Li ,  Wenguang Zeng

发明人： John J. Baldwin ,  John C. Reader ,  Lawrence W. Dillard ,  Ge Li ,  Wenguang Zeng

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07C205/59 ,  C07D311/08 ,  C07D311/22 ,  C07D311/96 ,  C07D491/10 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10 ,  C12Q1/00 ,  G01N33/573 ,  G01N33/543 ,  C07C233/11

CPC分类号： C07D491/10 ,  C07C201/12 ,  C07C205/59 ,  C07D311/08 ,  C07D311/22 ,  C07D311/96 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10 ,  C12Q1/00 ,  G01N33/573 ,  C07B2200/11 ,  C40B40/00

摘要： Combinatorial libraries are disclosed which are represented by Formula I: (T'--L).sub.q --S--C(O)--L'--II' I wherein: S is a solid support; T'--L-- is an identifier residue; and --L'--II' is a ligand/linker residue. These libraries contain dihydrobenzopyrans of the formula: ##STR1## which interact (i.e., as agonists or antagonists) with .alpha. adrenergic receptors, dopamine receptors, .sigma.-opiate receptors, and K.sup.+ channels and are inhibitors of carbonic anhydrase isozymes. They are useful in the treatment of ocular diseases such as glaucoma.

摘要翻译： 公开了由式I表示的组合文库：（T'-L）q- + E，crc S + EE -C（O）-L'-II'I其中：+ E，crc S + EE是固体支持物 ; T'-L-是标识符残基; 和-L'-II'是配体/接头残基。 这些文库含有下式的二氢苯并吡喃：其与α-肾上腺素能受体，多巴胺受体，西酞普兰受体和K +通道相互作用（即激动剂或拮抗剂）与碳酸酐酶同功酶的抑制剂相互作用。 它们可用于治疗眼部疾病如青光眼。

公开(公告)号：US5688997A

公开(公告)日：1997-11-18

申请号：US482488

申请日：1995-06-07

申请人： John J. Baldwin ,  John C. Reader ,  Lawrence W. Dillard ,  Ge Li ,  Jonathan J. Burbaum ,  Wenguang Zeng

发明人： John J. Baldwin ,  John C. Reader ,  Lawrence W. Dillard ,  Ge Li ,  Jonathan J. Burbaum ,  Wenguang Zeng

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07C205/59 ,  C07D311/08 ,  C07D311/22 ,  C07D311/96 ,  C07D491/10 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10 ,  C12Q1/00 ,  G01N33/573 ,  C07C201/12

CPC分类号： C07D491/10 ,  C07C201/12 ,  C07D311/08 ,  C07D311/22 ,  C07D311/96 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10 ,  C12Q1/00 ,  G01N33/573 ,  C07B2200/11 ,  C40B40/00

摘要： Combinatorial libraries are disclosed which are represented by Formula I: (T'-L).sub.q -S-C(O)-L'-II' I wherein: S is a solid support; T'-L- is an identifier residue; and -L'-II' is a ligand/linker residue. These libraries contain dihydrobenzopyrans of the formula: ##STR1## which interact (i.e., as agonists or antagonists) with .alpha. adrenergic receptors, dopamine receptors, .sigma.-opiate receptors, and K.sup.+ channels and are inhibitors of carbonic anhydrase isozymes. They are useful in the treatment of ocular diseases such as glaucoma.

摘要翻译： 公开了由式I表示的组合文库：（T'-L）q- + E，crc S + EE -C（O）-L'-II'I其中：+ E，crc S + EE是固体支持物 ; T'-L-是标识符残基; 和-L'-II'是配体/接头残基。 这些文库含有下式的二氢苯并吡喃：其与α-肾上腺素能受体，多巴胺受体，西酞普兰受体和K +通道相互作用（即激动剂或拮抗剂）与碳酸酐酶同功酶的抑制剂相互作用。 它们可用于治疗眼部疾病如青光眼。

公开(公告)号：US06790965B1

公开(公告)日：2004-09-14

申请号：US09391783

申请日：1999-09-08

申请人： John J. Baldwin ,  John C. Reader ,  Lawrence W. Dillard ,  Ge Li ,  Wenguang Zeng

发明人： John J. Baldwin ,  John C. Reader ,  Lawrence W. Dillard ,  Ge Li ,  Wenguang Zeng

IPC分类号： C07D32704

CPC分类号： C07D491/10 ,  C07B2200/11 ,  C07C205/59 ,  C07D311/08 ,  C07D311/22 ,  C07D311/96 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10 ,  C12Q1/00 ,  C40B40/00

摘要： Combinatorial libraries are disclosed which are represented by Formula I: (T′—L)q—Ŝ—C(O)—L′—II′  I wherein: Ŝ is a solid support; T′—L— is an identifier residue; and —L′—II′ is a ligand/linker residue. These libraries contain dihydrobenzopyrans of the formula: which interact (i.e., as agonists or antagonists) with &agr; adrenergic receptors, dopamine receptors, &dgr;-opiate receptors, and K+ channels and are inhibitors of carbonic anhydrase isozymes. They are useful in the treatement of ocular diseases such as glaucoma.

摘要翻译： 公开了由式I表示的组合文库：其中：S为固体载体; T'-L-是标识符残基; 和-L'-II'是配体/接头残基。 这些文库含有下式的二氢苯并吡喃：其与α肾上腺素能受体，多巴胺受体，δ-阿片受体和K +通道相互作用（即作为激动剂或拮抗剂）并且是碳酸酐酶同功酶的抑制剂。 它们可用于治疗眼部疾病如青光眼。

公开(公告)号：US08084485B2

公开(公告)日：2011-12-27

申请号：US12225756

申请日：2007-03-30

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wenguang Zeng

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wenguang Zeng

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D231/56

摘要： 6-(Aminoalkyl)indazoles of formula (I) and the salts thereof have renin-inhibiting properties and can be used as antihypertensive, and renal, cardiac and vascular protecting medicinally active ingredients.

摘要翻译： 式（I）的6-（氨基烷基）吲唑及其盐具有肾素抑制性质，可用作抗高血压药和肾，心脏和血管保护的药物活性成分。

公开(公告)号：US20100331287A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12225756

申请日：2007-03-30

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wenguang Zeng

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wenguang Zeng

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56 ,  A61P9/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  A61K31/554 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07D231/56

摘要： 6-(Aminoalkyl)indazoles of formula (I) and the salts thereof have renin-inhibiting properties and can be used as antihypertensive, and renal, cardiac and vascular protecting medicinally active ingredients.

摘要翻译： 式（I）的6-（氨基烷基）吲唑及其盐具有肾素抑制性质，可用作抗高血压药和肾，心脏和血管保护的药物活性成分。

公开(公告)号：US20100298328A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12225757

申请日：2007-03-30

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wenguang Zeng

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wenguang Zeng

IPC分类号： A61K31/135 ,  C07C225/20 ,  A61K31/137 ,  C07D211/32 ,  A61K31/451 ,  C07D295/135 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/495 ,  C07C233/41 ,  A61K31/165 ,  C07D207/09 ,  A61K31/40 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D285/10 ,  A61K31/433 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C225/20 ,  C07C233/36 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/06 ,  C07D211/14 ,  C07D213/38 ,  C07D285/10 ,  C07D295/116 ,  C07D295/135

摘要： 1-Heterocyclylamino-2-hydroxy-3-amino-ω-arylalkanes of formula (I) and the salts thereof have renin-inhibiting properties and can be used as antihypertensive, medicinally active ingredients.

摘要翻译： 式（I）的1-杂环氨基-2-羟基-3-氨基-ω-芳基烷烃及其盐具有肾素抑制性质，可用作抗高血压药物活性成分。

公开(公告)号：US20080293701A1

公开(公告)日：2008-11-27

申请号：US11883518

申请日：2006-02-01

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wenguang Zeng ,  Salvacion Cacatian ,  Colin Tice ,  Robert D. Simpson ,  Wei Zhao

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wenguang Zeng ,  Salvacion Cacatian ,  Colin Tice ,  Robert D. Simpson ,  Wei Zhao

IPC分类号： A61K31/546 ,  C07C233/62 ,  A61K31/164 ,  A61K31/4453 ,  C07D211/60 ,  A61K31/145 ,  C07C381/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D263/04 ,  C07C233/36 ,  C07C233/62 ,  C07C275/24 ,  C07C307/06 ,  C07C311/13 ,  C07C2601/14 ,  C07D263/06 ,  C07D263/22 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36

摘要： 1-Acylamino-2-hydroxy-3-amino-ω-arylalkanes of formula I. and the salts thereof, have renin-inhibiting properties and can be used as antihypertensive, medicinally active ingredients.

摘要翻译： 式I的1-酰基氨基-2-羟基-3-氨基-ω-芳基烷烃及其盐具有肾素抑制性质，可用作抗高血压药物活性成分。