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    Methods for preparing antiviral calanolide compounds
    5.
    发明授权
    Methods for preparing antiviral calanolide compounds 失效
    制备抗病毒胼cal体化合物的方法

    公开(公告)号：US06369241B1

    公开(公告)日：2002-04-09

    申请号：US09557821

    申请日：2000-04-25

    申请人： Ze-Qi Xu ,  Hongwei Yuan ,  Jennifer Crabb ,  Raghu Samy ,  Ailing Li ,  Hua Cao

    发明人： Ze-Qi Xu ,  Hongwei Yuan ,  Jennifer Crabb ,  Raghu Samy ,  Ailing Li ,  Hua Cao

    IPC分类号： C07D31122

    CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D493/14

    摘要： The present invention relates to methods for preparing 2,2-dimethyl-5-acyloxy-10-propyl-2H,8H-benzo[1,2-b:3,4-b′]dipyran-8-one (5) and 2,2-dimethyl-5-hydroxy-10-propyl-2H,8H-benzo[1,2-b:3,4-b′]dipyran-8-one (6) and their use as intermediates for the synthesis of antiviral calanolide compounds. For example, Fries rearrangement on compound 5 or Friedel-Crafts reaction on 6, yields intermediate 2,2-dimethyl-5-hydroxy-6-propionyl-10-propyl-2H,8H-benzo[1,2-b:3,4-b′]dipyran-8-one (4), which, in turn, can be converted to (+)-calanolide A and (−)-calanolide B. The coupling of compound 6 with the appropriate chiral molecule under Mitsunobu or nucleophilic displacement leads to the asymmetric synthesis of antiviral calanolide compounds.

    摘要翻译： 本发明涉及制备2,2-二甲基-5-酰氧基-10-丙基-2H，8H-苯并[1,2-b：3,4-b']二吡喃-8-酮（5）的方法和 2,2-二甲基-5-羟基-10-丙基-2H，8H-苯并[1,2-b：3,4-b']二吡喃-8-酮（6）及其作为合成中间体的用途 抗病毒胼cal体化合物。 例如，化合物5上的Fries重排或6上的Friedel-Crafts反应产生中间体2,2-二甲基-5-羟基-6-丙酰基-10-丙基-2H，8H-苯并[1,2-b：3， 4-b']二吡喃-8-酮（4），其依次可以转化为（+） - 卡立拉内酯A和（ - ） - 甘露糖苷B。化合物6与适当的手性分子在Mitsunobu或 亲核取代导致抗病毒胼cal体化合物的不对称合成。

    Method for the preparing �9-12-(Diethoxyphosphonomethoxy)ethyl!adenine and analogues thereof
    6.
    发明授权
    Method for the preparing �9-12-(Diethoxyphosphonomethoxy)ethyl!adenine and analogues thereof 失效
    制备9-Ä2-（二乙氧基膦酰基甲氧基）乙基ÜÜ烯及其类似物的方法

    公开(公告)号：US5874577A

    公开(公告)日：1999-02-23

    申请号：US831922

    申请日：1997-04-02

    申请人： Wei Chen ,  Michael T. Flavin ,  Ze-Qi Xu

    发明人： Wei Chen ,  Michael T. Flavin ,  Ze-Qi Xu

    IPC分类号： C07F9/6561 ,  C07F9/08 ,  C07D473/34

    CPC分类号： C07F9/65616 ,  C07F9/6561

    摘要： Unprotected adenine, 6-chloropurine, 2,6-diaminopurine, and 2-amino-6-chloropurine have been directly coupled with 2-(diethoxyphosphonomethoxy)ethanol under a disclosed method to provide acyclic phosphonate nucleotide analogues which are intermediates for antiviral agents such as 9-�2-(phosphonomethoxy)ethyl!adenine (PMEA) and its analogues having a structure of formula I: ##STR1## wherein Z represents N or CH; R.sub.1 represents hydrogen, alkyl, aryl, or arylalkyl; R.sub.2 and R.sub.3 are independently selected from H, OH, halo, NH.sub.2, C.sub.6 H.sub.5 CH.sub.2 O, or R.sub.4 R.sub.5 N wherein R.sub.4 and R.sub.5 are independently selected from alkyl, aryl, or arylalkyl.

    摘要翻译： 已公开的方法将未保护的腺嘌呤，6-氯嘌呤，2,6-二氨基嘌呤和2-氨基-6-氯嘌呤直接与2-（二乙氧基膦基甲氧基）乙醇偶联，得到无环磷酸酯核苷酸类似物，其为抗病毒剂的中间体，例如 9- [2-（膦酰甲氧基）乙基]腺嘌呤（PMEA）及其具有式I结构的类似物：其中Z表示N或CH; R1代表氢，烷基，芳基或芳基烷基; R2和R3独立地选自H，OH，卤素，NH2，C6H5CH2O或R4R5N，其中R4和R5独立地选自烷基，芳基或芳烷基。

    Lupane-Type Triterpenoids Modified at 30-Position and Analogues Thereof
    7.
    发明申请
    Lupane-Type Triterpenoids Modified at 30-Position and Analogues Thereof 审中-公开
    Lupane型三萜类化合物在30位修饰及其类似物

    公开(公告)号：US20090062243A1

    公开(公告)日：2009-03-05

    申请号：US12171069

    申请日：2008-07-10

    申请人： Ali Koohang ,  Aye Aye Mar ,  Erika Szotek ,  Ze-Qi Xu ,  David A. Eiznhamer ,  Michael T. Flavin

    发明人： Ali Koohang ,  Aye Aye Mar ,  Erika Szotek ,  Ze-Qi Xu ,  David A. Eiznhamer ,  Michael T. Flavin

    IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J53/00 ,  A61P35/04 ,  A61P29/00 ,  C12N5/06

    CPC分类号： C07J53/00

    摘要： The present invention comprises lupine-type triterpenoids that inhibit cell proliferations, in particular cancer and conditions associated with cancer. For example, associated malignancies include ovarian cancer, cervical cancer, breast cancer, colorectal cancer, and glioblastomas, among others. Accordingly, the compounds of the present invention are useful for treating, preventing, and/or inhibiting these diseases. Thus, the present invention also comprising pharmaceutical formulations comprising the compounds and methods of using the compounds and formulations to inhibit cancer and treat, prevent, or inhibit the foregoing diseases.

    摘要翻译： 本发明包括抑制细胞增殖的羽扇蛋白型三萜类化合物，特别是与癌症相关的癌症和病症。 例如，相关的恶性肿瘤包括卵巢癌，子宫颈癌，乳腺癌，结肠直肠癌和成胶质细胞瘤等。 因此，本发明的化合物可用于治疗，预防和/或抑制这些疾病。 因此，本发明还包括包含该化合物的药物制剂和使用该化合物和制剂抑制癌症并治疗，预防或抑制前述疾病的方法。

    Calanolide analogues and methods of their use
    9.
    发明授权
    Calanolide analogues and methods of their use 失效
    Calanolide类似物及其使用方法

    公开(公告)号：US06277879B1

    公开(公告)日：2001-08-21

    申请号：US09173143

    申请日：1998-10-15

    申请人： Ze-Qi Xu ,  Michael T. Flavin ,  David Zembower

    发明人： Ze-Qi Xu ,  Michael T. Flavin ,  David Zembower

    IPC分类号： A61K3135

    CPC分类号： C07D493/04 ,  A61K45/06 ,  C07D311/16 ,  C07D493/14

    摘要： Calanolide analogues that demonstrate potent antiviral activity against many viruses are provided. Also provided is a method of using calanolide analogues for treating or preventing viral infections. The calanolide analogues provided are obtained via syntheses employing chromene 4 and chromanone 7 as key intermediates.

    摘要翻译： 提供了表现出针对许多病毒的有效抗病毒活性的卡立奈德类似物。 还提供了使用丙烯酰胆碱类似物治疗或预防病毒感染的方法。 提供的甘露糖苷类似物通过使用色烯4和苯并二氢吡喃酮7作为关键中间体的合成获得。