公开(公告)号：US5872298A

公开(公告)日：1999-02-16

申请号：US833737

申请日：1997-04-09

申请人： John S Ng ,  Claire A Przybyla ,  Richard A Mueller ,  Michael L Vazquez ,  Daniel P Getman ,  John J Freskos ,  Gary A DeCrescenzo ,  Deborah E Bertenshaw ,  Robert M Heintz ,  Suhong Zhang ,  Chin Liu ,  Scott A Laneman

发明人： John S Ng ,  Claire A Przybyla ,  Richard A Mueller ,  Michael L Vazquez ,  Daniel P Getman ,  John J Freskos ,  Gary A DeCrescenzo ,  Deborah E Bertenshaw ,  Robert M Heintz ,  Suhong Zhang ,  Chin Liu ,  Scott A Laneman

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/27 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/00 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C215/28 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C271/16 ,  C07F7/18 ,  C07K5/078 ,  C07C311/27

CPC分类号： C07C269/06 ,  A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/27 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C269/04 ,  C07F7/188 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  C07B2200/07

摘要： A synthesis is described for intermediates which are readily amenable to the large scale preparation of hydroxyethylurea-based chiral HIV protease inhibitors. The method includes forming a diastereoselective epoxide or cyanohydrin from a chiral alpha amino aldehyde.

公开(公告)号：US5872299A

公开(公告)日：1999-02-16

申请号：US854133

申请日：1997-05-08

申请人： John S Ng ,  Claire A Przybyla ,  Richard A Mueller ,  Michael L Vazquez ,  Daniel P Getman ,  John J Freskos ,  Gary A DeCrescenzo ,  Deborah E Bertenshaw ,  Robert M Heintz ,  Suhong Zhang ,  Chin Liu ,  Scott A Laneman

发明人： John S Ng ,  Claire A Przybyla ,  Richard A Mueller ,  Michael L Vazquez ,  Daniel P Getman ,  John J Freskos ,  Gary A DeCrescenzo ,  Deborah E Bertenshaw ,  Robert M Heintz ,  Suhong Zhang ,  Chin Liu ,  Scott A Laneman

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/27 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/00 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C215/28 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C271/16 ,  C07F7/18 ,  C07K5/078 ,  C07C211/27

CPC分类号： C07C269/06 ,  A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/27 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C269/04 ,  C07F7/188 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  C07B2200/07

摘要： A synthesis is described for intermediates which are readily amenable to the large scale preparation of hydroxyethylurea-based chiral HIV protease inhibitors. The method includes forming a diastereoselective epoxide or cyanohydrin from a chiral alpha amino aldehyde.

摘要翻译： 对于易于大规模制备基于羟基脲的手性HIV蛋白酶抑制剂的中间体描述了合成。 该方法包括由手性α氨基醛形成非对映选择性环氧化物或羟腈。

公开(公告)号：US07060851B2

公开(公告)日：2006-06-13

申请号：US10961405

申请日：2004-10-12

申请人： John S Ng ,  Claire A Przybyla ,  Shu-Hong Zhang

发明人： John S Ng ,  Claire A Przybyla ,  Shu-Hong Zhang

IPC分类号： C07C213/10 ,  C07C215/28

CPC分类号： C07D207/30 ,  C07C213/10 ,  C07C215/18 ,  C07C215/26 ,  C07C215/28 ,  C07C271/20 ,  C07C275/24 ,  C07D211/06 ,  C07D211/26

摘要： Chiral hydroxyethylamine, hydroxyethylurea or hydroxyethylsulfonamide isostere containing retroviral protease and renin inhibitors can be prepared by multi-step syntheses that utilize key chiral amine intermediates. This invention is a cost effective method of obtaining such key chiral amine intermediates enantiomerically, diastereomerically and chemically pure. The method is suitable for large scale (multikilogram) productions. This invention also encompasses organic acid and inorganic acid salts of the amine intermediates.