公开(公告)号：US07339078B2

公开(公告)日：2008-03-04

申请号：US11501926

申请日：2006-08-10

申请人： Daniel P Getman ,  Gary A DeCrescenzo ,  John N Freskos ,  Michael L Vazquez ,  James A Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  David L Brown ,  Joseph J McDonald

发明人： Daniel P Getman ,  Gary A DeCrescenzo ,  John N Freskos ,  Michael L Vazquez ,  James A Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Raj Nagarajan ,  David L Brown ,  Joseph J McDonald

IPC分类号： C07C311/03 ,  C07C311/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/36 ,  C07D317/44

CPC分类号： C07K5/06026 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： Selected bis-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to such retroviral protease inhibitors and, more particularly, relates to selected novel compounds, compositions, and methods for inhibiting retroviral proteases, such as human immunodeficiency virus (HIV) protease, prophylactically preventing retroviral infection or the spread of a retrovirus, and treatment of a retroviral infection.

摘要翻译： 选择的双氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。 本发明涉及这样的逆转录病毒蛋白酶抑制剂，更具体地涉及用于抑制逆转录病毒蛋白酶（例如人免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶），预防性逆转录病毒感染或逆转录病毒扩散的选择的新化合物，组合物和方法， 并治疗逆转录病毒感染。

公开(公告)号：US07115632B1

公开(公告)日：2006-10-03

申请号：US09569034

申请日：2000-05-11

申请人： Louis J Bedell ,  Joseph J McDonald ,  Thomas E Barta ,  Daniel P Becker ,  Rao N Shashidhar ,  John N Freskos ,  Brent V Mischke ,  Daniel P Getman ,  Gary A DeCrescenzo ,  Clara I Villamil

发明人： Louis J Bedell ,  Joseph J McDonald ,  Thomas E Barta ,  Daniel P Becker ,  Rao N Shashidhar ,  John N Freskos ,  Brent V Mischke ,  Daniel P Getman ,  Gary A DeCrescenzo ,  Clara I Villamil

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07C317/44 ,  C07D207/48 ,  C07D211/96 ,  C07D295/26

摘要： A sulfonyl aromatic or heteroaromatic ring hydroxamic acid compound that inter alia inhibits matrix metalloprotease activity is disclosed as are a treatment process that comprises administering a contemplated sulfonyl aromatic or heteroaromatic ring hydroxamic acid compound in a MMP enzyme-inhibiting effective amount to a host having a condition associated with pathological matrix metalloprotease activity. A contemplated compound corresponds in structure to the formula wherein W and the R groups are defined elsewhere.

摘要翻译： 公开了包括抑制基质金属蛋白酶活性的磺酰芳族或杂芳族环异羟肟酸化合物，其处理方法包括将具有MMP酶抑制有效量的考虑的磺酰芳族或杂芳族环异羟肟酸化合物施用于具有条件 与病理基质金属蛋白酶活性相关。 考虑的化合物在结构上对应于下式，其中W和R基团在其他地方定义。

公开(公告)号：US07026485B2

公开(公告)日：2006-04-11

申请号：US10793672

申请日：2004-03-05

申请人： John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Kathryn L. Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Nicholas Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Joseph Rogier, Jr. ,  Robert M. Heintz ,  Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller

发明人： John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Kathryn L. Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Nicholas Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Joseph Rogier, Jr. ,  Robert M. Heintz ,  Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller

IPC分类号： C07D471/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26

摘要： N-heterocyclic moiety containing hydroxyethylamine compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

公开(公告)号：US06846954B2

公开(公告)日：2005-01-25

申请号：US10199481

申请日：2002-07-22

申请人： Michael L Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Robert M. Heintz ,  Deborah E. Bertenshaw

发明人： Michael L Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Robert M. Heintz ,  Deborah E. Bertenshaw

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K38/00 ,  A61P31/12 ,  C07C311/05 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C313/06 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/57 ,  C07C323/67 ,  C07C327/38 ,  C07D209/08 ,  C07D211/78 ,  C07D213/30 ,  C07D213/53 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D233/54 ,  C07D239/02 ,  C07D239/26 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07C311/19

CPC分类号： C07C311/05 ,  A61K38/00 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D277/24 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

摘要： α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

公开(公告)号：US06794511B2

公开(公告)日：2004-09-21

申请号：US09728408

申请日：2000-12-01

申请人： Louis J. Bedell ,  Joseph J. McDonald ,  Thomas E. Barta ,  Daniel P. Becker ,  Shashidhar N. Rao ,  John N. Freskos ,  Brent V. Mischke ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Clara I. Villamil

发明人： Louis J. Bedell ,  Joseph J. McDonald ,  Thomas E. Barta ,  Daniel P. Becker ,  Shashidhar N. Rao ,  John N. Freskos ,  Brent V. Mischke ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Clara I. Villamil

IPC分类号： C07D21196

CPC分类号： C07D295/26 ,  C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07C317/22 ,  C07C317/44 ,  C07C323/65 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/82 ,  C07D295/15 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12

摘要： A sulfonyl aromatic or heteroaromatic ring hydroxamic acid compound that inter alia inhibits matrix metalloprotease activity is disclosed as are a treatment process that comprises administering a contemplated sulfonyl aromatic or heteroaromatic ring hydroxamic acid compound in a MMP enzyme-inhibiting effective amount to a host having a condition associated with pathological matrix metalloprotease activity.

摘要翻译： 公开了包括抑制基质金属蛋白酶活性的磺酰芳族或杂芳族环异羟肟酸化合物，其处理方法包括将具有MMP酶抑制有效量的考虑的磺酰芳族或杂芳族环异羟肟酸化合物施用于具有条件 与病理基质金属蛋白酶活性相关。

公开(公告)号：US06683648B2

公开(公告)日：2004-01-27

申请号：US10138534

申请日：2002-05-06

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Eric T. Sun

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Eric T. Sun

IPC分类号： C07D40302

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C307/06 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D215/54 ,  C07D235/06 ,  C07D239/38 ,  C07D307/85 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： &agr;-and &bgr;-amino acid hydroxyethylamino sulfonyl urea derivative compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰脲衍生物化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US06673822B2

公开(公告)日：2004-01-06

申请号：US10120791

申请日：2002-04-12

申请人： Daniel P Getman ,  Gary A DeCrescenzo ,  John N Freskos ,  Michael L Vazquez ,  James A Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Nagarajan ,  David L Brown ,  Joseph J McDonald

发明人： Daniel P Getman ,  Gary A DeCrescenzo ,  John N Freskos ,  Michael L Vazquez ,  James A Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Nagarajan ,  David L Brown ,  Joseph J McDonald

IPC分类号： A61K31428

CPC分类号： C07K5/021 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06165

摘要： Selected heterocyclecarbonyl amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to such retroviral protease inhibitors and, more particularly, relates to selected novel compounds, composition and method for inhibiting retroviral proteases, such as human immunodeficiency virus (HIV) protease, prophylactically preventing retroviral infection or the spread of a retrovirus, and treatment of a retroviral infection.

公开(公告)号：US06515024B2

公开(公告)日：2003-02-04

申请号：US10011778

申请日：2001-12-11

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Eric T. Sun

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Eric T. Sun

IPC分类号： A61K3118

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C307/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D303/36

摘要： Succinoylamino hydroxyethylamino sulfonyl urea derivatives are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

公开(公告)号：US06458785B1

公开(公告)日：2002-10-01

申请号：US09836443

申请日：2001-04-18

申请人： Daniel P Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Michael L. Vazquez ,  James A. Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Nagarajan ,  David L. Brown ,  Joseph J. McDonald

发明人： Daniel P Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Michael L. Vazquez ,  James A. Sikorski ,  Balekudru Devadas ,  Srinivasan Nagarajan ,  David L. Brown ,  Joseph J. McDonald

IPC分类号： A61K3154

CPC分类号： C07D307/79 ,  A61K38/00 ,  C07D235/30 ,  C07D277/62 ,  C07D295/15 ,  C07D311/58 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D339/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069

摘要： Selected amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease. The present invention relates to retroviral protease inhibitors and, more particularly, relates to selected novel compounds, composition and method for inhibiting retroviral proteases, such as human immunodeficiency virus (HIV) protease, prophylactically preventing retroviral infection or the spread of a retrovirus, and treatment of a retroviral infection.

摘要翻译： 选择的氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。 本发明涉及逆转录病毒蛋白酶抑制剂，更具体地涉及选择的新化合物，用于抑制逆转录病毒蛋白酶如人免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶的组合物和方法，预防性地预防逆转录病毒感染或逆转录病毒的扩散，以及治疗 的逆转录病毒感染。

公开(公告)号：US06451791B1

公开(公告)日：2002-09-17

申请号：US09230205

申请日：1999-06-04

申请人： Robert M. Heintz ,  Daniel P. Getman ,  Joseph J. McDonald ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Susan C. Howard ,  S. Zaheer Abbas

发明人： Robert M. Heintz ,  Daniel P. Getman ,  Joseph J. McDonald ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Susan C. Howard ,  S. Zaheer Abbas

IPC分类号： A61K3118

CPC分类号： C07C311/46 ,  C07D213/42 ,  C07D213/82 ,  C07D295/13 ,  C07D309/12 ,  C07D417/12

摘要： An amidoaromatic ring sulfonamide hydroxamic acid compound that inter alia inhibits matrix metalloprotease activity is disclosed, as are a treatment process that comprises administering a contemplated amidoaromatic ring sulfonamide hydroxamic acid compound in a MMP enzyme-inhibiting effective amount to a host having a condition associated with pathological matrix metalloprotease activity.

摘要翻译： 公开了一种特别抑制基质金属蛋白酶活性的酰氨基芳香环磺酰胺异羟肟酸化合物，其中包括将预期的氨基芳香环磺酰胺异羟肟酸化合物以有效的MMP抑制作用给具有与病理学相关的病症的宿主 基质金属蛋白酶活性。