公开(公告)号：US06579882B2

公开(公告)日：2003-06-17

申请号：US09799729

申请日：2001-03-06

申请人： Andrew O. Stewart ,  Steven A. Boyd ,  David L. Arendsen ,  Pramila Bhatia ,  Kevin R. Condroski ,  Jennifer C. Freeman ,  Indrani W. Gunawardana ,  Gui-Dong Zhu ,  Kraig Lartey ,  Catherine M. McCarty ,  Nicholas A. Mort ,  Meena V. Patel ,  Michael A. Staeger ,  David M. Stout

发明人： Andrew O. Stewart ,  Steven A. Boyd ,  David L. Arendsen ,  Pramila Bhatia ,  Kevin R. Condroski ,  Jennifer C. Freeman ,  Indrani W. Gunawardana ,  Gui-Dong Zhu ,  Kraig Lartey ,  Catherine M. McCarty ,  Nicholas A. Mort ,  Meena V. Patel ,  Michael A. Staeger ,  David M. Stout

IPC分类号： A61K31519

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds having Formula I are useful for treating inflammation. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, and methods of inhibiting/treating inflammatory diseases in a mammal.

摘要翻译： 具有式Iare的化合物可用于治疗炎症。 还公开了包含式I化合物的药物组合物，以及哺乳动物抑制/治疗炎性疾病的方法。

公开(公告)号：US06232320B1

公开(公告)日：2001-05-15

申请号：US09325336

申请日：1999-06-03

申请人： Andrew O. Stewart ,  Steven A. Boyd ,  David L. Arendsen ,  Pramila Bhatia ,  Kevin R. Condroski ,  Jennifer C. Freeman ,  Indrani W. Gunawardana ,  Gui-Dong Zhu ,  Kraig Lartey ,  Catherine M. McCarty ,  Nicholas A. Mort ,  Meena V. Patel ,  Michael A. Staeger ,  David M. Stout

发明人： Andrew O. Stewart ,  Steven A. Boyd ,  David L. Arendsen ,  Pramila Bhatia ,  Kevin R. Condroski ,  Jennifer C. Freeman ,  Indrani W. Gunawardana ,  Gui-Dong Zhu ,  Kraig Lartey ,  Catherine M. McCarty ,  Nicholas A. Mort ,  Meena V. Patel ,  Michael A. Staeger ,  David M. Stout

IPC分类号： A61K314365

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds having Formula I are useful for treating inflammation. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, and methods of inhibiting/treating inflammatory diseases in a mammal.

摘要翻译： 具有式Iare的化合物可用于治疗炎症。 还公开了包含式I化合物的药物组合物，以及哺乳动物抑制/治疗炎性疾病的方法。

公开(公告)号：US06878700B1

公开(公告)日：2005-04-12

申请号：US09541795

申请日：2000-03-31

申请人： James Link ,  Gang Liu ,  ZhongHua Pei ,  Tom von Geldern ,  Martin Winn ,  Zhili Xin ,  Steven A. Boyd ,  Gui-Dong Zhu ,  Jennifer C. Freeman ,  Indrani W. Gunawardana ,  Michael A. Staeger ,  Hwan-Soo Jae ,  John K. Lynch ,  Sheldon Wang

发明人： James Link ,  Gang Liu ,  ZhongHua Pei ,  Tom von Geldern ,  Martin Winn ,  Zhili Xin ,  Steven A. Boyd ,  Gui-Dong Zhu ,  Jennifer C. Freeman ,  Indrani W. Gunawardana ,  Michael A. Staeger ,  Hwan-Soo Jae ,  John K. Lynch ,  Sheldon Wang

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/537 ,  A61K31/54 ,  C07C323/62 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D211/20 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D213/40 ,  C07D213/81 ,  C07D217/06 ,  C07D241/04 ,  C07D295/185 ,  C07D295/26 ,  C07D401/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/33 ,  A61K31/415 ,  C07D221/02 ,  C07D265/30 ,  C07D319/00

CPC分类号： C07D207/27 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/537 ,  A61K31/54 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D209/08 ,  C07D211/20 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D213/40 ,  C07D213/81 ,  C07D217/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D241/04 ,  C07D249/08 ,  C07D295/185 ,  C07D295/26 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to novel cinnamide compounds that are useful for treating inflammatory and immunune diseases, to pharmaceutical compositions containing these compounds, and to methods of inhibiting inflammation or suppressing immune response in a mammal.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗炎性和免疫疾病的新型肉桂酰胺化合物，含有这些化合物的药物组合物，以及抑制哺乳动物炎症或抑制免疫应答的方法。

公开(公告)号：US20090209554A1

公开(公告)日：2009-08-20

申请号：US10593910

申请日：2005-03-23

申请人： Steven A. Boyd ,  Kevin R. Condroski ,  Jason De Meese ,  Stephen S. Gonzales ,  Indrani W. Gunawardana ,  Tomas Kaplan ,  Yvan Le Huerou ,  Joseph Lyssikatos ,  Todd T. Romoff ,  Francis X. Sullivan ,  Allen Thomas

发明人： Steven A. Boyd ,  Kevin R. Condroski ,  Jason De Meese ,  Stephen S. Gonzales ,  Indrani W. Gunawardana ,  Tomas Kaplan ,  Yvan Le Huerou ,  Joseph Lyssikatos ,  Todd T. Romoff ,  Francis X. Sullivan ,  Allen Thomas

IPC分类号： A61K31/497 ,  C12N9/99 ,  C12N5/06 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides N-3′-pyridyl-methyl or N-2′-pyrazinylmethyl thiazolium derivatives of formula (I) which are useful as transketolase inhibitors wherein R1, R2, R3, Y, R5-R9, Ra-Rd, n and X− are as defined herein. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I). The invention provides methods for inhibiting transketolase activity, reducing cellular ribose-5-phosphate levels, inhibiting nucleic acid synthesis, inhibiting cell proliferation and tumor cell growth in vitro and in vivo, stimulating apoptosis in tumor cells and treating cancer by administering a compound of formula (I) or a pharmaceutical composition thereof.

摘要翻译： 本发明提供了可用作转酮酶抑制剂的式（I）的N-3'-吡啶基 - 甲基或N-2'-吡嗪基甲基噻唑鎓衍生物，其中R1，R2，R3，Y，R5-R9，Ra-Rd，n 和X-如本文所定义。 本发明还提供包含式（I）化合物的药物组合物。 本发明提供了抑制转酮醇酶活性，减少细胞核糖-5-磷酸水平，抑制核酸合成，抑制体外和体内细胞增殖和肿瘤细胞生长，刺激肿瘤细胞凋亡和通过给予式 （I）化合物或其药物组合物。

公开(公告)号：US07879885B2

公开(公告)日：2011-02-01

申请号：US10593911

申请日：2005-03-23

申请人： Steven A. Boyd ,  Kevin R. Condroski ,  Allen Thomas ,  Stephen S. Gonzales ,  Indrani W. Gunawardana ,  Yvan Le Huerou ,  Todd T. Romoff ,  Francis X. Sullivan

发明人： Steven A. Boyd ,  Kevin R. Condroski ,  Allen Thomas ,  Stephen S. Gonzales ,  Indrani W. Gunawardana ,  Yvan Le Huerou ,  Todd T. Romoff ,  Francis X. Sullivan

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D405/12 ,  C07D411/12

摘要： The present invention provides thioalkeneamides of formula (I) which are useful as transketolase inhibitors: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, Ra-Rd, n and ring A are as defined herein. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I). The invention provides methods for inhibiting transketolase activity, reducing cellular ribose-5-phosphate levels, inhibiting nucleic acid synthesis, inhibiting cell proliferation and tumor cell growth in vitro and in vivo, stimulating apoptosis in tumor cells and treating cancer by administering a compound of formula (I) or a pharmaceutical composition thereof.

摘要翻译： 本发明提供了可用作转酮酶抑制剂的式（I）的硫代链烯酰胺：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，Ra-Rd，n和环A如本文所定义。 本发明还提供包含式（I）化合物的药物组合物。 本发明提供了抑制转酮醇酶活性，减少细胞核糖-5-磷酸水平，抑制核酸合成，抑制体外和体内细胞增殖和肿瘤细胞生长，刺激肿瘤细胞凋亡和通过给予式 （I）化合物或其药物组合物。

公开(公告)号：US20110070317A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12992468

申请日：2009-05-13

申请人： Yvan Le Huerou ,  James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Michael Lyon

发明人： Yvan Le Huerou ,  James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Michael Lyon

IPC分类号： A61K33/24 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/513 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of CHK1 and/or CHK2. Methods of using compounds of Formula (I) and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式（I）的化合物可用于抑制CHK1和/或CHK2。 公开了使用式（I）化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US08212045B2

公开(公告)日：2012-07-03

申请号：US12678995

申请日：2008-09-15

申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Steven Armen Boyd ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Kevin Ronald Condroski ,  Jay Bradford Fell ,  John P. Fischer ,  Indrani W. Gunawardana ,  Ronald Jay Hinklin ,  Ajay Singh ,  Timothy M. Turner ,  Eli M. Wallace

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Steven Armen Boyd ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Kevin Ronald Condroski ,  Jay Bradford Fell ,  John P. Fischer ,  Indrani W. Gunawardana ,  Ronald Jay Hinklin ,  Ajay Singh ,  Timothy M. Turner ,  Eli M. Wallace

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D417/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Provided are compounds of Formula (I): wherein R2, R3, R13, L and D2 are as defined in the specification, which are useful in the treatment and/or prevention of diseases or disorders mediated by deficient levels of glucokinase activity or which can be treated by activating glucokinase including, but not limited to, diabetes mellitus, impaired glucose tolerance, IFG (impaired fasting glucose) and IFG (impaired fasting glycemia), as well as other diseases and disorders such as those discussed herein.

摘要翻译： 提供式（I）的化合物：其中R2，R3，R13，L和D2如说明书中所定义，其可用于治疗和/或预防由缺乏葡萄糖激酶水平的活性介导的疾病或病症，或可以 通过激活葡糖激酶，包括但不限于糖尿病，葡萄糖耐量降低，IFG（空腹血糖受损）和IFG（空腹血糖受损））以及其它疾病和病症如本文讨论的疾病和病症。

公开(公告)号：US20100324041A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12812447

申请日：2009-01-08

申请人： James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Yvan Le Huerou ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang

发明人： James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Yvan Le Huerou ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of CHK1 and/or CHK2. Methods of using compounds of Formula (I) and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed. Formula, (I).

摘要翻译： 式（I）的化合物可用于抑制CHK1和/或CHK2。 公开了使用式（I）化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。 公式，（一）。

公开(公告)号：US08841304B2

公开(公告)日：2014-09-23

申请号：US12812447

申请日：2009-01-08

申请人： James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Yvan Le Huerou ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang

发明人： James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Yvan Le Huerou ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of CHK1 and/or CHK2. Methods of using compounds of Formula (I) and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式（I）的化合物可用于抑制CHK1和/或CHK2。 公开了使用式（I）化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20120157448A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：US13302876

申请日：2011-11-22

申请人： Adam Cook ,  Indrani W. Gunawardana ,  Kevin W. Hunt ,  Nicholas C. Kallan ,  Andrew T. Metcalf ,  Brad Newhouse ,  Tony P. Tang ,  Allen A. Thomas ,  Michael Siu ,  Malcolm Huestis ,  Matthew Volgraf

发明人： Adam Cook ,  Indrani W. Gunawardana ,  Kevin W. Hunt ,  Nicholas C. Kallan ,  Andrew T. Metcalf ,  Brad Newhouse ,  Tony P. Tang ,  Allen A. Thomas ,  Michael Siu ,  Malcolm Huestis ,  Matthew Volgraf

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D491/20 ,  A61K31/527 ,  C07D513/10 ,  A61K31/444 ,  A61K31/424 ,  C07D498/10 ,  C07D513/20 ,  A61P25/28 ,  C07D491/107 ,  C07D498/20 ,  A61K31/547

CPC分类号： C07D498/20 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10 ,  C07D513/20

摘要： The invention provides novel tricyclic compounds of Formula I′ that inhibit β-secretase cleavage of APP and are useful as therapeutic agents for treating neurodegenerative diseases.

摘要翻译： 本发明提供抑制APP分解酶切割的新颖的式I'三环化合物，并且可用作治疗神经变性疾病的治疗剂。