公开(公告)号：US20120283476A1

公开(公告)日：2012-11-08

申请号：US13501805

申请日：2009-10-07

申请人： Werner Bonrath ,  Ulla Letinois ,  Jan Schütz

发明人： Werner Bonrath ,  Ulla Letinois ,  Jan Schütz

IPC分类号： C07C29/143 ,  C07C49/21 ,  C07C45/29 ,  C07C35/17

CPC分类号： C07C45/512 ,  A23L27/88 ,  C07C29/42 ,  C07C45/61 ,  C07C403/16 ,  C07C2601/14 ,  C11B9/0034 ,  C07C35/17 ,  C07C49/543 ,  C07C49/403

摘要： A process for the preparation of 1-ethynyl-3,3-dimethylcyclohexan-1-ol from dimedone by a reaction sequence of reduction and ethynylation and its further transformation into green ketone.

摘要翻译： 通过还原和乙炔化的反应顺序从二酮制备1-乙炔基-3,3-二甲基环己烷-1-醇并进一步转化成绿酮的方法。

公开(公告)号：US08193171B2

公开(公告)日：2012-06-05

申请号：US12357702

申请日：2009-01-22

申请人： Hector F. DeLuca ,  Margaret Clagett-Dame ,  Lori A. Plum ,  Rafal R. Sicinski ,  Katarzyna Plonska-Ocypa ,  Nirca J. Nieves ,  Pawel Grzywacz

发明人： Hector F. DeLuca ,  Margaret Clagett-Dame ,  Lori A. Plum ,  Rafal R. Sicinski ,  Katarzyna Plonska-Ocypa ,  Nirca J. Nieves ,  Pawel Grzywacz

IPC分类号： A61K31/047 ,  C07C35/17 ,  C07C401/00 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07C401/00 ,  C07C2601/14

摘要： 13,13-Dimethyl-des-C,D analogs of 1α,25-dihydroxy-19-nor-vitamin D3 compounds and topical composition dosage forms thereof, and methods of treating skin conditions thereof. Exemplary active pharmaceutical ingredients include (1R,3R)-5-[(E)-(S)-11′-hydroxy-5′,5′,7′,11′-tetramethyl-dodec-2′-enylidene]-2-methylene-cyclohexane-1,3-diol, (1R,3R)-5-[(Z)-(S)-11′-hydroxy-5′,5′,7′,11′-tetramethyl-dodec-2′-enylidene]-2-methylene-cyclohexane-1,3-diol, (1R,3R)-5-[(E)-(R)-11′-hydroxy-5′,5′,7′,11′-tetramethyl-dodec-2′-enylidene]-2-methylene-cyclohexane-1,3-diol, and (1R,3R)-5-[(Z)-(R)-11′-hydroxy-5′,5′,7′,11′-tetramethyl-dodec-2′-enylidene]-2-methylene-cyclohexane-1,3-diol.

摘要翻译： 1α，25-二羟基-19-去甲维生素D3化合物的13,13-二甲基-D-脱氧-D类似物及其局部组合物剂型，以及其皮肤病症的治疗方法。 示例性的活性药物成分包括（1R，3R）-5 - [（E） - （S）-11'-羟基-5'，5'，7'，11'-四甲基 - 十二烷-2'-亚基] -2 亚甲基环己烷-1,3-二醇，（1R，3R）-5 - [（Z） - （S）-11'-羟基-5'，5'，7'，11'-四甲基 - （1R，3R）-5 - [（E） - （R）-11'-羟基-5'，5'，7'，11' 和（1R，3R）-5 - [（Z） - （R）-11'-羟基-5'，5'，5'-二甲基环己烷-1,3-二醇 '，7'，11'-四甲基 - 十二烷-2'-亚炔基] -2-亚甲基 - 环己烷-1,3-二醇。

公开(公告)号：US20090186950A1

公开(公告)日：2009-07-23

申请号：US12357702

申请日：2009-01-22

申请人： Hector F. DeLuca ,  Margaret Clagett-Dame ,  Lori A. Plum ,  Rafal R. Sicinski ,  Katarzyna Plonska-Ocypa ,  Nirca J. Nieves ,  Pawel Grzywacz

发明人： Hector F. DeLuca ,  Margaret Clagett-Dame ,  Lori A. Plum ,  Rafal R. Sicinski ,  Katarzyna Plonska-Ocypa ,  Nirca J. Nieves ,  Pawel Grzywacz

IPC分类号： A61K31/047 ,  C07C35/17 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C401/00 ,  C07C2601/14

摘要： 13,13-Dimethyl-des-C,D analogs of 1α,25-dihydroxy-19-nor-vitamin D3 compounds and topical composition dosage forms thereof, and methods of treating skin conditions thereof. Exemplary active pharmaceutical ingredients include (1R,3R)-5-[(E)-(S)-11′-hydroxy-5′,5′,7′,11′-tetramethyl-dodec-2′-enylidene]-2-metylene-cyclohexane-1,3-diol, (1R,3R)-5-[(Z)-(S)-11′-hydroxy-5′,5′,7′,11′-tetramethyl-dodec-2′-enylidene]-2-metylene-cyclohexane-1,3-diol, (1R,3R)-5-[(E)-(R)-11′-hydroxy-5′,5′,7′,11′-tetramethyl-dodec-2′-enylidene]-2-metylene-cyclohexane-1,3-diol, and (1R,3R)-5-[(Z)-(R)-11′-hydroxy-5′,5′,7′,11′-tetramethyl-dodec-2′-enylidene]-2-metylene-cyclohexane-1,3-diol.

摘要翻译： 1α，25-二羟基-19-去甲维生素D 3化合物的13,13-二甲基-D-C，D类似物及其局部组合物剂型，以及其皮肤病症的治疗方法。 示例性的活性药物成分包括（1R，3R）-5 - [（E） - （S）-11'-羟基-5'，5'，7'，11'-四甲基 - 十二烷-2'-亚基] -2 （1R，3R）-5 - [（Z） - （S）-11'-羟基-5'，5'，7'，11'-四甲基 - 十二烷基-2- （1R，3R）-5 - [（E） - （R）-11'-羟基-5'，5'，7'，11' （1R，3R）-5 - [（Z） - （R）-11'-羟基-5'，5'，5'-二甲基环己烷-1,3-二醇 '，7'，11'-四甲基 - 十二烷-2'-亚炔基] -2-亚甲基 - 环己烷-1,3-二醇。

公开(公告)号：US5773410A

公开(公告)日：1998-06-30

申请号：US506356

申请日：1995-07-24

申请人： Takeshi Yamamoto

发明人： Takeshi Yamamoto

IPC分类号： A61K8/00 ,  A61Q13/00 ,  C07C29/78 ,  C07C29/80 ,  C07C35/17 ,  C07C35/18 ,  C11B9/00 ,  C11B9/02 ,  A61K7/46

CPC分类号： C11B9/022 ,  C07C29/78 ,  C07C29/80 ,  C07C35/18 ,  C11B9/0034 ,  C07B2200/07 ,  C07C2101/14

摘要： A method for purifying isopulegol is disclosed, comprising deep cooling isopulegol mainly composed of (-)-n-isopulegol in a solvent for deep cooling mainly comprising acetone to obtain (-)-n-isopulegol having a chemical purity of not less than 99.7% by weight and an optical purity of not less than 99.7%e.e. The thus purified (-)-n-isopulegol is odorless and gives a feeling of freshness, crispness and coolness to a citrus perfume composition.

摘要翻译： 公开了一种纯化异胡前药的方法，包括在主要由丙酮进行深冷的溶剂中，以（ - ） - 异异丙醇为主要成分的深冷异丙醇钾，得到化学纯度不低于99.7％的（ - ） - ，光学纯度不小于99.7％ee 这样纯化的（ - ） - 正异丙醇是无味的，并赋予柑橘香料组合物新鲜感，脆性和凉爽感。

公开(公告)号：US5621108A

公开(公告)日：1997-04-15

申请号：US349413

申请日：1994-12-05

申请人： Amos B. Smith, III ,  Stephen M. Condon ,  Johnnie L. Leazer, Jr. ,  Robert E. Maleczka ,  John A. McCauley ,  James W. Leahy

发明人： Amos B. Smith, III ,  Stephen M. Condon ,  Johnnie L. Leazer, Jr. ,  Robert E. Maleczka ,  John A. McCauley ,  James W. Leahy

IPC分类号： C07C35/17 ,  C07C49/11 ,  C07C49/175 ,  C07D303/14 ,  C07D405/06 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07C35/17 ,  C07C403/16 ,  C07C49/175 ,  C07D303/14 ,  C07F7/1856 ,  C07C2101/14

摘要： Novel processes for the preparation of lactam- and lactone-containing macrocyles are provided. In preferred embodiments, rapamycin and demethoxyrapamycin are prepared by a convergent synthesis regime. Intermediates useful in the synthetic processes are also provided.

摘要翻译： 提供了用于制备含内酰胺和内酯的大环的新方法。 在优选的实施方案中，雷帕霉素和去甲氧西拉霉素通过收敛合成方案制备。 还提供了在合成方法中有用的中间体。

公开(公告)号：US5563286A

公开(公告)日：1996-10-08

申请号：US441878

申请日：1995-05-16

申请人： Hector F. DeLuca ,  Heinrich K. Schnoes ,  Kato L. Perlman ,  Rolf E. Swenson

发明人： Hector F. DeLuca ,  Heinrich K. Schnoes ,  Kato L. Perlman ,  Rolf E. Swenson

IPC分类号： A61K31/59 ,  A61P35/00 ,  C07C35/14 ,  C07C35/17 ,  C07C43/115 ,  C07C49/497 ,  C07C67/343 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C69/74 ,  C07C317/18 ,  C07C401/00 ,  C07D307/20 ,  C07D309/12 ,  C07F7/08 ,  C07F7/18 ,  C07F9/40 ,  C07F9/53 ,  C07F7/04

CPC分类号： C07F7/1856 ,  C07C401/00 ,  C07F9/532 ,  Y02P20/55

摘要： A process is disclosed for the removal of the 4-protected hydroxy group from compounds of the following formula: ##STR1## where A is --COOAlkyl and B is hydroxy, or A and B together represent either oxo or .dbd.CHCOOAlkyl, where X.sup.1 and X.sup.2 are the same or different and represent hydrogen or a hydroxy-protecting group, and where X.sup.3 is ##STR2## with a hydrogen radical source, such as tributyltin hydride or tris(trimethylsilyl)silane, and a radical initiator, such as AIBN or irradiation.

摘要翻译： 公开了从下式化合物中除去4-保护的羟基的方法：其中A是-COOA烷基，B是羟基，或A和B一起代表氧代或= CHCOOA烷基，其中X1和X2 相同或不同，代表氢或羟基保护基，并且其中X 3与氢原子源如氢化三丁基锡或三（三甲基甲硅烷基）硅烷和自由基引发剂如AIBN 或照射。

公开(公告)号：US5525745A

公开(公告)日：1996-06-11

申请号：US410858

申请日：1995-03-27

申请人： Hector F. DeLuca ,  Heinrich K. Schnoes ,  Fariba Aria

发明人： Hector F. DeLuca ,  Heinrich K. Schnoes ,  Fariba Aria

IPC分类号： C07C29/17 ,  C07C35/17 ,  C07C35/27 ,  C07C401/00 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07F7/1856 ,  C07C401/00 ,  Y02P20/55

摘要： The invention describes intermediates for use in the synthesis of 1.alpha.-hydroxy-19-nor-vitamin D compounds. The intermediates have the following formula: ##STR1## The disclosed process includes (a) the construction of a 5,8-diol-6-yne intermediate by joining ring-A and ring-C/D portions of the desired end product via the condensation of an acetylenic derivative containing the C/D-ring portion of the desired end product with a cyclic dihydroxy ketone representing the A-ring of the desired end product; (b) the partial reduction of the 6,7 acetylenic triple bond linkage between the A and C/D ring portions to obtain a 5,8-diol-6-ene intermediate; and (c) the reductive removal of the 5,8-oxygen functions to generate the required 5,7-diene end product from which the desired 7-trans(7E)-isomer is purified directly, or after optional double bond isomerization of the 7-cis(7Z)-isomer employing a novel thiophenol-promoted isomerization step.

摘要翻译： 本发明描述了用于合成1α-羟基-19-去甲维生素D化合物的中间体。 中间体具有以下分子式：所公开的方法包括（a）通过将期望的最终产物的环A和环-C / D部分连接到所述中间体上来构建5,8-二醇-6-中间体 含有所需最终产物的C / D环部分的炔属衍生物与表示所需最终产物的A环的环状二羟基酮缩合; （b）部分还原A和C / D环部分之间的6,7炔基三键键，得到5,8-二醇-6-烯中间体; 或（c）还原去除5,8-氧官能团以产生所需的5,7-二烯最终产物，从其中直接纯化所需的7-反式（7E） - 异构体，或在任选的双键异构化 使用新的苯硫酚促进异构化步骤的7-顺式（7Z） - 异构体。

公开(公告)号：US5488183A

公开(公告)日：1996-01-30

申请号：US448105

申请日：1995-05-23

申请人： Hector F. DeLuca ,  Heinrich K. Schnoes ,  Fariba Aria

发明人： Hector F. DeLuca ,  Heinrich K. Schnoes ,  Fariba Aria

IPC分类号： C07C29/17 ,  C07C35/17 ,  C07C35/27 ,  C07C401/00 ,  C07F7/18 ,  C07C35/08 ,  C07F7/08

CPC分类号： C07F7/1856 ,  C07C401/00 ,  Y02P20/55

摘要： A synthesis of 1.alpha.-hydroxy-19-nor-vitamin D compounds comprises (a) the construction of a 5,8-diol-6-yne intermediate by joining ring-A and ring-C/D portions of the desired end product via the condensation of an acetylenic derivative containing the C/D-ring portion of the desired end product with a cyclic dihydroxy ketone representing the A-ring of the desired end product; (b) the partial reduction of the 6,7 acetylenic triple bond linkage between the A and C/D ring portions to obtain a 5,8-diol-6-ene intermediate; and (c) the reductive removal of the 5,8-oxygen functions to generate the required 5,7-diene end product from which the desired 7-trans(7E)-isomer is purified directly, or after optional double bond isomerization of the 7-cis(7Z)-isomer employing a novel thiophenol-promoted isomerization step.

摘要翻译： 1α-羟基-19-去甲维生素D化合物的合成包括（a）通过将期望的最终产物的环A和环-C / D部分连接而构建5,8-二醇-6-中间体 通过含有所需最终产物的C / D环部分的炔属衍生物与代表期望最终产物的A环的环状二羟基酮缩合; （b）部分还原A和C / D环部分之间的6,7炔基三键键，得到5,8-二醇-6-烯中间体; 或（c）还原去除5,8-氧官能团以产生所需的5,7-二烯最终产物，从其中直接纯化所需的7-反式（7E） - 异构体，或在任选的双键异构化 使用新的苯硫酚促进异构化步骤的7-顺式（7Z） - 异构体。

公开(公告)号：US5243097A

公开(公告)日：1993-09-07

申请号：US979344

申请日：1992-11-20

申请人： Gerard Mignani ,  Didier Morel

发明人： Gerard Mignani ,  Didier Morel

IPC分类号： C07C2/86 ,  C07C29/32 ,  C07C33/042 ,  C07C33/048 ,  C07C33/14 ,  C07C35/08 ,  C07C35/17 ,  C07C41/48 ,  C07C43/315 ,  C07C45/67 ,  C07C45/68 ,  C07C49/24

CPC分类号： C07C403/02 ,  C07C2/861 ,  C07C29/32 ,  C07C33/042 ,  C07C33/048 ,  C07C33/14 ,  C07C35/08 ,  C07C35/17 ,  C07C403/08 ,  C07C41/48 ,  C07C45/673 ,  C07C45/68 ,  C07C49/24 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/16

摘要： Acetylenic derivatives of general formula ##STR1## in which R.sub.1 denotes a hydrogen atom or a phenyl radical or a radical of general formula ##STR2## in which R.sub.2 and R.sub.3, which may be identical or different, denote a hydrogen atom or a saturated or unsaturated aliphatic radical, substituted if appropriate, or form together a cycloaliphatic radical, R.sub.4 denotes a hydrogen atom or a saturated or unsaturated aliphatic radical, a hydroxy, alkyloxy, methanesulphonyloxy, benzenesulpnonyloxy or p-toluenesulphonyloxy radical, R.sub.5 denotes a hydrogen atom or a saturated aliphatic radical, R.sub.6 denotes a hydrogen atom or a saturated or unsaturated aliphatic radical are made by reaction of an acetylenic derivative of general formulaR.sub.1 --C.tbd.C--H (III)with an allyl derivative of general formula ##STR3## in the presence of a cuprous salt and an anhydrous organic base. The compounds of formula (I) are useful in organic synthesis, in particular in the preparation of the vitamins A and E.

摘要翻译： 其中R 1表示氢原子或苯基或通式为（II）的基团，其中R 2和R 3可以相同或不同，表示氢原子的通式（ⅩⅧ）（Ⅰ）的乙炔衍生物 羟基，烷氧基，甲磺酰氧基，苯磺酰氧基或对甲苯磺酰氧基，R5表示氢原子或饱和或不饱和脂肪族基团， 氢原子或饱和脂肪族基团，R6表示氢原子或饱和或不饱和脂肪族基团，通过将通式R 1 -C 3 3BOND CH（III）的炔属衍生物与通式为“IMAGE”的烯丙基衍生物 IV）或（VI）化合物在乙酸盐和无水有机碱的存在下反应。 式（I）化合物可用于有机合成，特别是维生素A和E的制备。

公开(公告)号：US4719043A

公开(公告)日：1988-01-12

申请号：US28289

申请日：1987-03-20

申请人： Ulf-Armin Schaper ,  Klaus Bruns ,  Siegfried Bloesl ,  Benno Streschnak

发明人： Ulf-Armin Schaper ,  Klaus Bruns ,  Siegfried Bloesl ,  Benno Streschnak

IPC分类号： C11D3/50 ,  C07C27/00 ,  C07C29/40 ,  C07C35/06 ,  C07C35/17 ,  C07C67/00 ,  C11B9/00 ,  A61K7/46 ,  C07C35/08

CPC分类号： C11B9/003 ,  C07C35/06

摘要： The invention relates to isomeric 1-alkyl/alkenyl-2,2,4(2,4,4)-trimethyl cyclopentan-1-ols corresponding to general formulae I a/b below ##STR1## in which R is C.sub.2-5 alkyl or a C.sub.3-5 alkenyl; the use of compounds of the same formula in which R is C.sub.1-5 alkyl or C.sub.2-5 alkenyl as perfumes in compositions containing active chlorine or capable of generating active chlorine; and methods for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及对应于下文通式I a / b（I）的异构体1-烷基/链烯基-2,2,4（2,4,4） - 三甲基环戊烷-1-醇，其中R是C2 -5烷基或C3-5烯基; 在含有活性氯或能够产生活性氯的组合物中使用其中R为C1-5烷基或C2-5烯基的相同式的化合物作为香料; 及其制备方法。