公开(公告)号：US20090093455A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：US12245619

申请日：2008-10-03

申请人： Johnny Yasuo NAGASAWA ,  Fabrice PIERRE ,  Mustapha HADDACH ,  Michael SCHWAEBE ,  Levan DARJANIA ,  Jeffrey P. WHITTEN

发明人： Johnny Yasuo NAGASAWA ,  Fabrice PIERRE ,  Mustapha HADDACH ,  Michael SCHWAEBE ,  Levan DARJANIA ,  Jeffrey P. WHITTEN

IPC分类号： A61K31/337 ,  C07D295/00 ,  C07D403/14 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/12 ,  A61K31/4375 ,  C07D417/14 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/54 ,  C07D267/08 ,  A61K31/553 ,  C07D243/08 ,  A61K31/551 ,  C07D223/02 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D513/14 ,  C07D471/14 ,  C07D498/06 ,  C07D498/16

摘要： The present invention provides novel quinolone compounds and pharmaceutical composition thereof which may inhibit cell proliferation and/or induce cell apoptosis. The present invention also provides methods of preparing such compounds and compositions, and methods of making and using the same.

摘要翻译： 本发明提供可抑制细胞增殖和/或诱导细胞凋亡的新型喹诺酮化合物及其药物组合物。 本发明还提供了制备这种化合物和组合物的方法及其制备和使用方法。

公开(公告)号：US20100041635A1

公开(公告)日：2010-02-18

申请号：US12495666

申请日：2009-06-30

申请人： Mustapha HADDACH ,  Johnny Yasuo NAGASAWA

发明人： Mustapha HADDACH ,  Johnny Yasuo NAGASAWA

IPC分类号： C07D209/34 ,  A61K31/403 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D407/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/454 ,  A61K31/551 ,  A61P35/04 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides compounds that inhibit PIM kinases and Flt3 kinase, and compositions containing such compounds. These compounds and compositions are useful for treating proliferative disorders such as cancer, as well as other kinase-associated conditions including inflammation.

摘要翻译： 本发明提供抑制PIM激酶和Flt3激酶的化合物，以及含有这些化合物的组合物。 这些化合物和组合物可用于治疗增殖性疾病如癌症，以及其它激酶相关病症，包括炎症。

公开(公告)号：US20110065712A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12883703

申请日：2010-09-16

申请人： Mustapha HADDACH ,  Fabrice Pierre

发明人： Mustapha HADDACH ,  Fabrice Pierre

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D487/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  C12N9/12 ,  A61K31/519 ,  C12N5/09 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02

CPC分类号： A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14

摘要： The invention provides compounds that inhibit CK2 and/or Pim kinases and compositions containing such compounds. These tricyclic compounds and compositions containing them are useful for treating proliferative disorders such as cancer, as well as other kinase-associated conditions including inflammation, pain, pathogenic infections, and certain immunological disorders.

摘要翻译： 本发明提供抑制CK2和/或Pim激酶的化合物和含有这些化合物的组合物。 这些三环化合物和含有它们的组合物可用于治疗增殖性疾病如癌症，以及其它激酶相关病症，包括炎症，疼痛，致病性感染和某些免疫学疾病。

公开(公告)号：US20110071136A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12883688

申请日：2010-09-16

申请人： Mustapha HADDACH ,  Fabrice PIERRE

发明人： Mustapha HADDACH ,  Fabrice PIERRE

IPC分类号： A61K31/4365 ,  C12N5/09 ,  C07D495/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D221/12 ,  C07D221/06 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/473 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/55 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P33/02 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P33/12 ,  A61P29/00 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D221/10 ,  C07D221/16 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D513/04

摘要： The invention provides compounds that inhibit CK2 and/or Pim kinases and compositions containing such compounds. These tricyclic compounds and compositions containing them are useful for treating proliferative disorders such as cancer, as well as other kinase-associated conditions including inflammation, pain, pathogenic infections, and certain immunological disorders.

摘要翻译： 本发明提供抑制CK2和/或Pim激酶的化合物和含有这些化合物的组合物。 这些三环化合物和含有它们的组合物可用于治疗增殖性疾病如癌症，以及其它激酶相关病症，包括炎症，疼痛，致病性感染和某些免疫学疾病。

公开(公告)号：US20090093465A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：US12201892

申请日：2008-08-29

申请人： Fabrice PIERRE ,  Mustapha HADDACH

发明人： Fabrice PIERRE ,  Mustapha HADDACH

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  C07D513/04 ,  C12N9/12 ,  C12N5/06 ,  C12Q1/48 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519

CPC分类号： C12Q1/485 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  G01N2333/91215 ,  G01N2500/04

摘要： The invention relates in part to molecules having certain biological activities that include, but are not limited to, inhibiting cell proliferation, and modulating protein kinase activity. Molecules of the invention can modulate casein kinase (CK) activity. The invention also relates in part to methods for using such molecules.

摘要翻译： 本发明部分地涉及具有某些生物活性的分子，包括但不限于抑制细胞增殖和调节蛋白激酶活性。 本发明的分子可以调节酪蛋白激酶（CK）活性。 本发明还部分涉及使用这种分子的方法。

公开(公告)号：US20110065698A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12869335

申请日：2010-08-26

申请人： Fabrice PIERRE ,  Mustapha HADDACH ,  Collin F. REGAN ,  David M. RYCKMAN

发明人： Fabrice PIERRE ,  Mustapha HADDACH ,  Collin F. REGAN ,  David M. RYCKMAN

IPC分类号： A61K31/4743 ,  C07D495/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4745 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P33/02 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P27/02 ,  C12N5/02 ,  C12N9/12

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates in part to molecules having certain biological activities that include, but are not limited to, inhibiting cell proliferation, modulating protein kinase activity and modulating polymerase activity. Molecules of the invention can modulate protein kinase CK2 activity, Pim kinase activity and/or FMS-like tyrosine kinase (Flt) activity. The invention also relates in part to methods for using such molecules.

摘要翻译： 本发明部分地涉及具有某些生物活性的分子，包括但不限于抑制细胞增殖，调节蛋白激酶活性和调节聚合酶活性。 本发明的分子可以调节蛋白激酶CK2活性，Pim激酶活性和/或FMS样酪氨酸激酶（Flt）活性。 本发明还部分涉及使用这种分子的方法。

公开(公告)号：US20120129849A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：US13242525

申请日：2011-09-23

申请人： Mustapha HADDACH ,  David M. Ryckman

发明人： Mustapha HADDACH ,  David M. Ryckman

IPC分类号： A61K31/473 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C12N5/02 ,  A61P27/02 ,  A61P37/00 ,  A61P31/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  C07D221/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/44

摘要： The present invention provides deuterated compounds having certain biological activities that include, but are not limited to, inhibiting cell proliferation, modulating protein kinase activity and modulating polymerase activity. The deuterated compounds of the invention can modulate casein kinase (CK) activity and/or poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) activity. The invention also relates in part to methods for using such deuterated compounds as therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明提供具有某些生物学活性的氘化化合物，其包括但不限于抑制细胞增殖，调节蛋白激酶活性和调节聚合酶活性。 本发明的氘代化合物可以调节酪蛋白激酶（CK）活性和/或聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）活性。 本发明还部分涉及使用这种氘代化合物作为治疗剂的方法。

公开(公告)号：US20100267753A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12762038

申请日：2010-04-16

申请人： Mustapha HADDACH ,  Sean O'Brien ,  Kenna Anderes

发明人： Mustapha HADDACH ,  Sean O'Brien ,  Kenna Anderes

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/519 ,  A61P31/16 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P7/00 ,  A61P21/00 ,  A61P33/02 ,  A61P35/02 ,  A61P31/12 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22

CPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/519

摘要： The invention provides methods for the treatment or amelioration of disorders associated with undesired activity of protein kinase CK2, using compounds of Formula (I) that are potent, selective inhibitors of CK2, and pharmaceutical compositions of such compounds, wherein Z5, R6B, R6D, R8, n, R9 and p are defined as further described herein,

摘要翻译： 本发明提供了使用作为CK2有效的选择性抑制剂的式（I）化合物和这些化合物的药物组合物治疗或改善与蛋白激酶CK2的不期望的活性相关的病症的方法，其中Z5，R6B，R6D， R8，n，R9和p如本文进一步描述的定义，

公开(公告)号：US20100331314A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12784271

申请日：2010-05-20

申请人： Mustapha HADDACH ,  Joe TRAN

发明人： Mustapha HADDACH ,  Joe TRAN

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention provides compounds of general formula (I) that inhibit selected kinases (Pim and/or CK2 kinases) and compositions containing such compounds. These compounds and compositions are useful for treating proliferative disorders such as cancer, as well as other kinase-associated conditions including inflammation, pain, and certain infections and immunological disorders.

摘要翻译： 本发明提供抑制选择的激酶（Pim和/或CK2激酶）的通式（I）化合物和含有这些化合物的组合物。 这些化合物和组合物可用于治疗增殖性疾病如癌症，以及其它激酶相关病症，包括炎症，疼痛以及某些感染和免疫学疾病。

公开(公告)号：US20090088435A1

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：US12210802

申请日：2008-09-15

申请人： Nathan L. MATA ,  Kim B. PHAN ,  Tam V. BUI ,  Mustapha HADDACH

发明人： Nathan L. MATA ,  Kim B. PHAN ,  Tam V. BUI ,  Mustapha HADDACH

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/192 ,  A61K31/167

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/167 ,  A61K31/20 ,  A61K31/21 ,  A61K31/5375

摘要： Compounds that reduce serum retinol levels are used to treat ophthalmic conditions associated with the overproduction of waste products that accumulate during the course of the visual cycle. We describe methods, compounds, and compositions to treat, for example, the macular degenerations and dystrophies or to alleviate symptoms associated with such ophthalmic conditions.

摘要翻译： 降低血清视黄醇水平的化合物用于治疗与在视觉循环过程中积累的废物过量生产相关的眼科疾病。 我们描述了治疗例如黄斑变性和营养不良的方法，化合物和组合物，或减轻与这种眼科疾病相关的症状。