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    Derivatives of (1-hydroxy-2-piperidylalkyl-indol-2-ones, 2-quinolinones, 2-benzo(B)azapinones, benzimidazol-2-ones, and quinazolin-2-ones, their preparation and their application in therapeutics
    1.
    发明授权
    Derivatives of (1-hydroxy-2-piperidylalkyl-indol-2-ones, 2-quinolinones, 2-benzo(B)azapinones, benzimidazol-2-ones, and quinazolin-2-ones, their preparation and their application in therapeutics 失效
    （1-羟基-2-哌啶基烷基 - 吲哚-2-酮，2-喹啉酮，2-苯并（B）吖庚因酮，苯并咪唑-2-酮和喹唑啉-2-酮的衍生物，其制备及其在治疗中的应用

    公开(公告)号：US5034401A

    公开(公告)日：1991-07-23

    申请号：US378094

    申请日：1989-07-11

    申请人： Jonathan Frost ,  Patrick Lardenois ,  Jean Bertin ,  Alfred Saarmets ,  Corinne Rousselle

    发明人： Jonathan Frost ,  Patrick Lardenois ,  Jean Bertin ,  Alfred Saarmets ,  Corinne Rousselle

    IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D491/107

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14

    摘要： A compound, in the form of a pure optical isomer or a mixture thereof, of formula (I): ##STR1## in which: Z represents a group of formula --CH.sub.2 --, --C(CH.sub.3).sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --(CH.sub.2).sub.2 --, --(CH.sub.2).sub.3 --, --NH-- or --N(CH.sub.3)CH.sub.2 --, in which the nitrogen is bonded to the carbonyl group;R1 represents hydrogen or a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group;R2 represents hydrogen or a methyl group; andR3 represents:a phenoxy group which is unsubstituted or substituted by a halogen or a methyl group,a naphthyloxy group,a phenylmethyl group substituted by a halogen or a methyl group,an unsubstituted phenylmethyl group when Z does not representa group of formula --CH.dbd.CH-- or --(CH.sub.2).sub.2 --,a bis (4-fluorophenyl)-methyl group,a phenylmethoxy group which is unsubstituted or substituted by a halogen or a methyl group,a (2-naphthyl)methoxy group,a phenoxymethyl group which is unsubstituted or substituted by a halogen or a methyl group, ora pyridinyloxy group, andR4 represents hydrogen; orR3 and R4 form, together and with the piperidine ring to which they are attached, a spiro (2,3-dihydrobenzofuran-2,4'-piperid-1-yl) group; or a pharmacologically acceptable acid addition salt thereof.

    摘要翻译： 式（I）的纯旋光异构体或其混合物形式的化合物：其中：Z表示式-CH 2 - ， - C（CH 3）2 - ， - CH = CH - ， - （CH 2）2 - ， - （CH 2）3 - ， - NH-或-N（CH 3）CH 2 - ，其中氮键合到羰基上; R1表示氢或C1-C4烷基; R2表示氢或甲基; R3表示：未被取代或被卤素或甲基取代的苯氧基，萘氧基，被卤素或甲基取代的苯基甲基，当Z不表示式 - CH = CH-或 - （CH 2）2 - ，双（4-氟苯基） - 甲基，未被取代或被卤素或甲基取代的苯基甲氧基，（2-萘基）甲氧基，苯氧基甲基 未取代或被卤素或甲基取代的基团，或吡啶氧基，R4表示氢; 或者R 3和R 4与它们所连接的哌​​啶环一起形成螺（2,3-二氢苯并呋喃-2,4'-哌啶-1-基）基团; 或其药理学上可接受的酸加成盐。