公开(公告)号：US4530923A

公开(公告)日：1985-07-23

申请号：US435493

申请日：1982-10-20

申请人： Jozsef Rakoczi ,  Edit Berenyi nee Poldermann ,  Bela Fekete ,  Laszlo Szekeres ,  Gyula Papp ,  Eva Keszthelyi nee Udvary

发明人： Jozsef Rakoczi ,  Edit Berenyi nee Poldermann ,  Bela Fekete ,  Laszlo Szekeres ,  Gyula Papp ,  Eva Keszthelyi nee Udvary

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/395 ,  A61K31/55 ,  A61P9/06 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/10 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D223/02 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15

摘要： The invention relates to new cyclic imines of the general formula (I), ##STR1## wherein A represents carbonyl or hydroxymethylene,B is oxygen or imino,R stands for hydrogen or lower alkyl,X.sub.1 and X.sub.2 may be the same or different and represent hydrogen, halogen, lower alkyl or alkoxy, amino or nitro,n is 6 or 7, andm is 0 or 1,and pharmaceutically acceptable acid addition salts and quaternary salts thereof. The invention relates further to a process for the preparation of said compounds, to pharmaceutical compositions containing said compounds as the active ingredient and to a process for the preparation of said pharmaceutical compositions.The cyclic imine derivatives of the invention possess valuable antiarrhythmic properties and can be used to advantage in the treatment of cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型环状亚胺，其中A代表羰基或羟基亚甲基，B是氧或亚氨基，R代表氢或低级烷基，X 1和X 2可以相同或不同， 代表氢，卤素，低级烷基或烷氧基，氨基或硝基，n为6或7，m为0或1，以及其药学上可接受的酸加成盐和季盐。 本发明进一步涉及制备所述化合物的方法，含有所述化合物作为活性成分的药物组合物和制备所述药物组合物的方法。 本发明的环状亚胺衍生物具有有价值的抗心律失常性质，可用于治疗心血管疾病。

公开(公告)号：US4778811A

公开(公告)日：1988-10-18

申请号：US929341

申请日：1986-11-12

申请人： Jozsef Knoll ,  Lujza Petocz ,  Attila Mandi ,  Edit Berenyi nee Poldermann ,  Katalin Budai nee Simonyi ,  Berta Knoll ,  Zsuzsa Furts ,  Julia Timar ,  Gabriella Zsila ,  Ildiko Niklya

发明人： Jozsef Knoll ,  Lujza Petocz ,  Attila Mandi ,  Edit Berenyi nee Poldermann ,  Katalin Budai nee Simonyi ,  Berta Knoll ,  Zsuzsa Furts ,  Julia Timar ,  Gabriella Zsila ,  Ildiko Niklya

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/47

摘要： It has been found that 2-methyl-thiazolo[4,5-c]quinoline and pharmaceutically acceptable acid addition salts and hydrates thereof possess valuable central nervous depressive properties being different from those of benzodiazepines. The invention relates to pharmaceutical compositions comprising as active ingredient 2-methyl-thiazolo[4,5-c]quinoline of the Formula I ##STR1## or a pharmaceutically acceptable acid addition salt or hydrate thereof.

摘要翻译： 已经发现2-甲基 - 噻唑并[4,5-c]喹啉及其药学上可接受的酸加成盐和水合物具有与苯并二氮杂类不同的有价值的中枢神经抑制性质。 本发明涉及包含作为活性成分的式I（I）的2-甲基 - 噻唑并[4,5-c]喹啉或其药学上可接受的酸加成盐或其水合物的药物组合物。

公开(公告)号：US4921960A

公开(公告)日：1990-05-01

申请号：US184796

申请日：1988-04-22

申请人： Jozsef Knoll ,  Katalin Budai nee Simonyi ,  Edit Berenyi nee Poldermann ,  Ildiko Miklya ,  Marton Fekete ,  Gabriella Zsilla ,  Berta Knoll ,  Attila Mandi ,  Lujza Petocz ,  Istvan Gyertyan ,  Istvan Gacsalyi

发明人： Jozsef Knoll ,  Katalin Budai nee Simonyi ,  Edit Berenyi nee Poldermann ,  Ildiko Miklya ,  Marton Fekete ,  Gabriella Zsilla ,  Berta Knoll ,  Attila Mandi ,  Lujza Petocz ,  Istvan Gyertyan ,  Istvan Gacsalyi

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  C07D215/38

CPC分类号： C07D215/38

摘要： The new compounds of the general Formula I ##STR1## (wherein R.sub.1 stands for C.sub.1-5 alkyl, C.sub.2-5 alkenyl, C.sub.2-5 alkinyl, C.sub.3-7 cycloalkyl or optionally substituted phenyl-(C.sub.1-4 alkyl);R.sub.2 represents hydrogen or C.sub.1-5 alkanoyl;X.sub.1 and X.sub.2 can be identical or different and each stands for hydrogen, halogen, trifluoromethyl or C.sub.1-4 alkoxy;(with the proviso that if R.sub.1 stands for ethyl, at least one of R.sub.2, X.sub.1 and X.sub.2 is different from hydrogen) and pharmaceutically acceptable acid additions salts possess valuable anxiolytic properties devoid of sedative effect and can be used in therapy.The compounds of the general Formula I can be prepared by methods known per se.

摘要翻译： 通式Ⅰ的新化合物（Ⅰ）（其中R1代表C1-5烷基，C2-5链烯基，C2-5炔基，C3-7环烷基或任意取代的苯基 - （C 1-4烷基）; R 2表示氢或C 1-5烷酰基; X 1和X 2可以相同或不同，各自表示氢，卤素，三氟甲基或C 1-4烷氧基;（条件是如果R1代表乙基，则R2，X1中的至少一个 和X2不同于氢）和药学上可接受的酸加成盐具有不具有镇静作用的有价值的抗焦虑性质，并且可用于治疗。通式I的化合物可以通过本身已知的方法制备。

公开(公告)号：US4904669A

公开(公告)日：1990-02-27

申请号：US929353

申请日：1986-11-12

申请人： Jozsef Knoll ,  Edit Berenyi nee Poldermann ,  Katain Budainee Simonyi ,  Berta Knoll ,  Zsuzsa Furts ,  Julia Timar ,  Gabriella Zsila ,  Ildiko Niklya ,  Lujza Petocz ,  Attila Mandi

发明人： Jozsef Knoll ,  Edit Berenyi nee Poldermann ,  Katain Budainee Simonyi ,  Berta Knoll ,  Zsuzsa Furts ,  Julia Timar ,  Gabriella Zsila ,  Ildiko Niklya ,  Lujza Petocz ,  Attila Mandi

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4738 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The invention relates to new thiazolo[4,5-c]quinoline derivatives of the general Formula I ##STR1## and acid addition salts thereof, a process for the preparation of the same and pharmaceutical compositions comprising the said compounds.The substituent definition of the general Formula I is as follows:R stands for hydrogen; a straight or branched chained alkyl group having 2-5 carbon atoms optionally substituted by one or more halogen atom(s); phenyl or phenyl-(lower alkyl) optionally bearing one or more substituent(s) on the phenyl ring;R.sup.1 and R.sup.2 are identical or different and stand for hydrogen, halogen or lower alkyl).The compounds of the general Formula I possess valuable central nervous depressive properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式I（I）的新的噻唑并[4,5-c]喹啉衍生物及其酸加成盐，其制备方法和包含所述化合物的药物组合物。 通式I的取代基定义如下：R代表氢; 任选被一个或多个卤素原子取代的具有2-5个碳原子的直链或支链烷基; 苯基或苯基 - （低级烷基），任选地在苯环上带有一个或多个取代基; R1和R2相同或不同，代表氢，卤素或低级烷基）。 通式I的化合物具有有价值的中枢神经抑制性质。

公开(公告)号：US4652562A

公开(公告)日：1987-03-24

申请号：US870396

申请日：1986-06-04

申请人： Edit Berenyi nee Poldermann ,  Laszlo Varga ,  Laszlo Pallos ,  Lujza Petocz ,  Laszlo Ladanyi ,  Peter Tompe ,  Eva Hartai nee Zsorzs ,  Agnes Kovacs nee Palotai

发明人： Edit Berenyi nee Poldermann ,  Laszlo Varga ,  Laszlo Pallos ,  Lujza Petocz ,  Laszlo Ladanyi ,  Peter Tompe ,  Eva Hartai nee Zsorzs ,  Agnes Kovacs nee Palotai

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D215/42 ,  C07D215/46 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/46 ,  C07D405/12

摘要： The invention relates to new quinoline derivatives of the general Formula I ##STR1## (wherein X stands for hydrogen, halogen or lower alkoxy;n is an integer of 1, 2 or 3;R.sup.1 represents hydrogen andR.sup.2 represents hydroxy-lower alkyl or lower alkoxy-lower alkyl or a group of the general formula IV, ##STR2## wherein Z stands for --O--, --S--, --NH-- or --N(lower alkyl)--; the dotted lines represent optional bonds; andm is 0 or 1; orR.sup.1 and R.sup.2 together with the adjacent nitrogen atom, they are attached to, form a 5- or 6-membered heterocyclic group which may optionally contain a further oxygen, nitrogen or sulfur heteroatom and may be optionally substituted),and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The new compounds of the present invention exhibit radiosensitizing effect, make hypoxial cells highly sensitive towards radiation and may be used in radiation therapy.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ（I）的新喹啉衍生物（其中X代表氢，卤素或低级烷氧基; n是1,2或3的整数; R1代表氢，R2代表羟基低级 烷基或低级烷氧基 - 低级烷基或通式Ⅳ的基团，其中Z代表-O - ， - S - ， - NH-或-N（低级烷基） - ;虚线表示 任选的键;并且m为0或1;或者R1和R2与相邻的氮原子一起连接，形成可任选地含有另外的氧，氮或硫杂原子的5-或6-元杂环基，并且可以 任选取代）及其药学上可接受的酸加成盐。 本发明的新化合物显示放射增敏作用，使低氧细胞对辐射高度敏感，并可用于放射治疗。

公开(公告)号：US4342766A

公开(公告)日：1982-08-03

申请号：US254763

申请日：1981-04-16

申请人： Edit Berenyi nee Poldermann ,  Peter Gorog ,  Katalin Grasser ,  Ibolya Kosoczky ,  Agnes Koracs nee Palotay ,  Lujza Petocz

发明人： Edit Berenyi nee Poldermann ,  Peter Gorog ,  Katalin Grasser ,  Ibolya Kosoczky ,  Agnes Koracs nee Palotay ,  Lujza Petocz

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/53 ,  A61P23/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P29/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D471/04

摘要： New compounds are disclosed of the formulae ##STR1## or pharmaceutically effective salts thereof, wherein R is hydrogen, C.sub.1-12 alkyl, or R is phenyl or phenyl-C.sub.1 to C.sub.4 alkyl wherein the phenyl can be substituted with 1 to 3 halogen, C.sub.1 to C.sub.4 alkyl, or C.sub.1 to C.sub.4 alkoxy substituents; andX.sub.1, X.sub.2 and X.sub.3 are hydrogen, C.sub.1 to C.sub.6 alkanoyl, or C.sub.1 to C.sub.6 haloalkanoyl; and where X.sub.1 is hydrogen, X.sub.2 and X.sub.3 are not simultaneously hydrogen. The compounds possess antiphlogistic, analgesic, anticonvulsive, or tranquilizing properties.

摘要翻译： 公开了新的化合物或其药学有效盐，其中R是氢，C 1-12烷基或R是苯基或苯基-C 1至C 4烷基，其中苯基可被1至3个卤素取代，C 1 至C 4烷基或C 1至C 4烷氧基取代基; 且X 1，X 2和X 3为氢，C 1至C 6烷酰基或C 1至C 6卤代烷酰基; 并且其中X1为氢，X2和X3不同时为氢。 该化合物具有消炎，镇痛，抗惊厥或镇静作用。

公开(公告)号：US4303660A

公开(公告)日：1981-12-01

申请号：US150349

申请日：1980-05-16

申请人： Edit Berenyi nee Poldermann ,  Eniko Szirt nee Kiszelly ,  Peter Gorog ,  Lujza Petocz ,  Ibolya Kosoczky ,  Agnes Kovacs nee Palotai ,  Gabriella rmos nee Lassu

发明人： Edit Berenyi nee Poldermann ,  Eniko Szirt nee Kiszelly ,  Peter Gorog ,  Lujza Petocz ,  Ibolya Kosoczky ,  Agnes Kovacs nee Palotai ,  Gabriella rmos nee Lassu

IPC分类号： A61K31/4162 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07D231/16 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D231/16

摘要： The invention relates to novel pyrazolo[1,5-c]quinazoline derivatives of the general formula I ##STR1## wherein R represents a hydrogen atom, a C.sub.1-4 alkyl group or an acyl group,R.sub.1 represents a hydrogen atom, a C.sub.1-12 alkyl group, a C.sub.3-8 cycloalkyl group, a C.sub.2-4 alkenyl group, an aralkyl group, wherein the alkyl group has 1 to 4 carbon atoms, a phenylalkenyl group, wherein the alkenyl group has 2 to 4 carbon atoms, furthermore a carboxy group or a phenyl group optionally substituted by one or more substituents selected from the group consisting of halogen, hydroxy, C.sub.1-4 alkoxy, nitro or di(C.sub.1-4 alkyl)amino groups, orR and R.sub.1 may form together a valence bond,R.sub.2 represents a hydrogen atom, a C.sub.1-4 alkyl or a phenyl group, orR.sub.1 and R.sub.2 may form together a C.sub.2-7 alkylene group,R.sub.3 represents a nitro group, an amino group, an alkylamino group, a dialkylamino group, wherein the alkyl groups have 1 to 4 carbon atoms, an alkylideneimino group, wherein the alkylidene group has 1 to 4 carbon atoms, a benzylideneimino group or an acylamino group,and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.The novel compounds of the general formula I can be employed primarily as analgesic agents.

摘要翻译： 本发明涉及通式I（XIX）的新颖的吡唑并[1,5-c]喹唑啉衍生物，其中R表示氢原子，C1-4烷基或酰基，R1表示氢原子， C1-12烷基，C3-8环烷基，C2-4烯基，其中烷基具有1至4个碳原子的芳烷基，苯基烯基，其中烯基具有2至4个碳原子 此外，羧基或任选被一个或多个选自卤素，羟基，C 1-4烷氧基，硝基或二（C 1-4烷基）氨基的取代基取代的苯基，或R和R 1可以一起形成 价键，R2表示氢原子，C1-4烷基或苯基，或R1和R2可以一起形成C2-7亚烷基，R3表示硝基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基 基团，其中烷基具有1至4个碳原子，亚烷基亚氨基，其中亚烷基具有1至4个碳 n原子，亚苄基亚氨基或酰氨基，及其药学上可接受的酸加成盐。 通式I的新化合物可以主要用作止痛剂。