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    GLYCOPOLYSIALYLATION OF NON-BLOOD COAGULATION PROTEINS
    6.
    发明申请
    GLYCOPOLYSIALYLATION OF NON-BLOOD COAGULATION PROTEINS 有权
    非血液凝聚蛋白的糖苷化

    公开(公告)号：US20110027350A1

    公开(公告)日：2011-02-03

    申请号：US12843284

    申请日：2010-07-26

    申请人： Sanjay Jain ,  Gregory Gregoriadis ,  Archana Dwivedi ,  Srijit Nath ,  Juergen Siekmann ,  Stefan Haider ,  Hanspeter Rottensteiner ,  Peter Turecek

    发明人： Sanjay Jain ,  Gregory Gregoriadis ,  Archana Dwivedi ,  Srijit Nath ,  Juergen Siekmann ,  Stefan Haider ,  Hanspeter Rottensteiner ,  Peter Turecek

    IPC分类号： A61K9/127 ,  C08L101/00 ,  C08L89/00 ,  A61K47/48 ,  A61P7/00

    CPC分类号： A61K47/6455 ,  A61K47/60 ,  A61K47/61 ,  A61K47/65

    摘要： A water soluble polymer, in particular polysialic acid (PSA) or a modified PSA (mPSA), is conjugated to an oxidized carbohydrate moiety of a glycoprotein other than a blood coagulation protein or to a ganglioside or drug delivery system by contacting the oxidized carbohydrate moiety with the water soluble polymer, wherein said water soluble polymer contains an aminooxy group and an oxime linkage is formed between the oxidized carbohydrate moiety and the aminooxy group on the water soluble polymer or wherein said water soluble polymer contains a hydrazide group and a hydrazone linkage is formed between the oxidized carbohydrate moiety and the hydrazide group on the water soluble polymer. Conjugates of aminooxy- or hydrazide-water soluble polymer, such as PSA and mPSA, are thus obtained in which the PSA or mPSA is attached via a carbohydrate moiety.

    摘要翻译： 将水溶性聚合物，特别是聚唾液酸（PSA）或修饰的PSA（mPSA）与不同于凝血蛋白的糖蛋白的氧化碳水化合物部分或通过使氧化的碳水化合物部分接触而与神经节苷脂或药物递送系统结合 其中所述水溶性聚合物含有氨基氧基，并且在水溶性聚合物上的氧化碳水化合物部分和氨基氧基之间形成肟键，或者其中所述水溶性聚合物含有酰肼基团，腙键是 形成在水溶性聚合物上的氧化碳水化合物部分和酰肼基团之间。 因此得到氨基氧基或酰肼 - 水溶性聚合物如PSA和mPSA的结合物，其中PSA或mPSA通过碳水化合物部分连接。

    Blood coagulation protein conjugates
    7.
    发明授权
    Blood coagulation protein conjugates 有权
    凝血蛋白结合物

    公开(公告)号：US08637640B2

    公开(公告)日：2014-01-28

    申请号：US12843542

    申请日：2010-07-26

    申请人： Juergen Siekmann ,  Stefan Haider ,  Hanspeter Rottensteiner ,  Peter Turecek

    发明人： Juergen Siekmann ,  Stefan Haider ,  Hanspeter Rottensteiner ,  Peter Turecek

    IPC分类号： C07K14/755 ,  C07K14/745 ,  C07K1/107

    CPC分类号： A61K47/4823 ,  A61K38/37 ,  A61K38/4846 ,  A61K47/60 ,  A61K47/61 ,  C08B37/0006 ,  C12N9/6437 ,  C12N9/644 ,  C12N9/96 ,  C12Y304/21021 ,  C12Y304/21022

    摘要： The invention relates to materials and methods of conjugating a water soluble polymer to an oxidized carbohydrate moiety of a blood coagulation protein comprising contacting the oxidized carbohydrate moiety with an activated water soluble polymer under conditions that allow conjugation. More specifically, the present invention relates to the aforementioned materials and methods wherein the water soluble polymer contains an active aminooxy group and wherein an oxime linkage is formed between the oxidized carbohydrate moiety and the active aminooxy group on the water soluble polymer. In one embodiment of the invention the conjugation is carried out in the presence of the nucleophilic catalyst aniline. In addition the generated oxime linkage can be stabilized by reduction with NaCNBH3 to form an alkoxyamine linkage.

    摘要翻译： 本发明涉及将水溶性聚合物与血液凝固蛋白的氧化碳水化合物部分缀合的材料和方法，包括在允许缀合的条件下使氧化的碳水化合物部分与活化的水溶性聚合物接触。 更具体地说，本发明涉及上述材料和方法，其中水溶性聚合物含有活性氨氧基并且其中在水溶性聚合物上的氧化碳水化合物部分和活性氨基氧基之间形成肟键。 在本发明的一个实施方案中，缀合在亲核催化剂苯胺的存在下进行。 此外，通过用NaCNBH 3还原形成烷氧基胺键可以稳定生成的肟键。

    Nucleophilic catalysts for oxime linkage
    10.
    发明授权
    Nucleophilic catalysts for oxime linkage 有权
    用于肟键的亲核催化剂

    公开(公告)号：US08809501B2

    公开(公告)日：2014-08-19

    申请号：US13488043

    申请日：2012-06-04

    申请人： Juergen Siekmann ,  Stefan Haider ,  Hanspeter Rottensteiner ,  Peter Turecek

    发明人： Juergen Siekmann ,  Stefan Haider ,  Hanspeter Rottensteiner ,  Peter Turecek

    IPC分类号： C07K14/62 ,  C07K14/48 ,  C07K14/475 ,  C07K16/00

    CPC分类号： A61K47/642 ,  A61K47/54 ,  A61K47/60 ,  A61K47/61 ,  A61K47/64 ,  A61K47/644 ,  C07K1/1077

    摘要： The invention relates to materials and methods of conjugating a water soluble polymer to an oxidized carbohydrate moiety of a therapeutic protein comprising contacting the oxidized carbohydrate moiety with an activated water soluble polymer under conditions that allow conjugation. More specifically, the present invention relates to the aforementioned materials and methods wherein the water soluble polymer contains an active aminooxy group and wherein an oxime or hydrazone linkage is formed between the oxidized carbohydrate moiety and the active aminooxy group on the water soluble polymer, and wherein the conjugation is carried out in the presence of a nucleophilic catalyst.

    摘要翻译： 本发明涉及将水溶性聚合物与治疗性蛋白质的氧化碳水化合物部分缀合的材料和方法，包括在允许缀合的条件下使氧化的碳水化合物部分与活化的水溶性聚合物接触。 更具体地说，本发明涉及上述材料和方法，其中水溶性聚合物含有活性氨基氧基，其中在水溶性聚合物上的氧化碳水化合物部分和活性氨基氧基之间形成肟或腙键，其中 共轭在亲核催化剂存在下进行。