公开(公告)号：US4406835A

公开(公告)日：1983-09-27

申请号：US310420

申请日：1981-10-09

申请人： Julia Rohricht ,  Lajos Kisfaludy ,  Laszlo rogdi ,  Eva Palosi ,  Szabolcs Szeberenyi ,  Laszlo Szporny

发明人： Julia Rohricht ,  Lajos Kisfaludy ,  Laszlo rogdi ,  Eva Palosi ,  Szabolcs Szeberenyi ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  C07D243/16 ,  C07D243/18 ,  C07D243/24 ,  C07D243/26

CPC分类号： C07D243/24 ,  C07D243/26

摘要： A tranquillo-sedative substituted 1,3,4,5-tetrahydro-2H-1,4-benzodiazepine-2-one of the formula (I), ##STR1## wherein R.sub.1 is halogen or nitro,R.sub.2 is hydrogen or methyl,R.sub.3 is --CONH.sub.2 or --CONHCH.sub.3, andR.sub.6 is phenyl or halophenyl.

摘要翻译： 式（I）的镇静取代的1,3,4,5-四氢-2H- 1,4-benzodiazepine-2，其中R 1是卤素或硝基，R 2是氢或甲基，R 3 是-CONH 2或-CONHCH 3，R 6是苯基或卤代苯基。

公开(公告)号：US4342755A

公开(公告)日：1982-08-03

申请号：US185512

申请日：1980-09-09

申请人： Julia Rohricht ,  Lajos Kisfaludy ,  Laszlo rogdi ,  Eva Palosi ,  Szabolcs Szeberenyi ,  Laszlo Szporny

发明人： Julia Rohricht ,  Lajos Kisfaludy ,  Laszlo rogdi ,  Eva Palosi ,  Szabolcs Szeberenyi ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  C07D243/16 ,  C07D243/18 ,  C07D243/24 ,  C07D243/26

CPC分类号： C07D243/24 ,  C07D243/26

摘要： A tranquillo-sedative substituted 1,3,4,5-tetrahydro-2H-1,4-benzodiazepine-2-one of the formula (I), ##STR1## wherein R.sub.1 is halogen or nitro,R.sub.2 is hydrogen or C.sub.1 to C.sub.6 alkyl,R.sub.3 is --CONH.sub.2, andR.sub.6 is phenyl or halophenyl.

摘要翻译： 式（I）的镇静取代的1,3,4,5-四氢-2H- 1,4-benzodiazepine-2，其中R 1是卤素或硝基，R 2是氢或C 1至C 6 烷基，R 3是-CONH 2，R 6是苯基或卤代苯基。

公开(公告)号：US4045433A

公开(公告)日：1977-08-30

申请号：US580307

申请日：1975-05-23

申请人： Julia Rohricht ,  Lajos Kisfaludy ,  Laszlo Urogdi ,  Eva Palosi ,  Szabolcs Szeberenyi ,  Laszlo Szporny

发明人： Julia Rohricht ,  Lajos Kisfaludy ,  Laszlo Urogdi ,  Eva Palosi ,  Szabolcs Szeberenyi ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  C07D243/16 ,  C07D243/18 ,  C07D243/24 ,  C07D243/26

CPC分类号： C07D243/24 ,  C07D243/26

摘要： An N-substituted carbonyl tetrahydrobenzodiazepines having ethoxycarbonyl, formyl, carbamoyl or methyl carbamoyl as the N.sup.4 substituent.

摘要翻译： 具有乙氧基羰基，甲酰基，氨基甲酰基或甲基氨基甲酰基作为N 4取代基的N-取代羰基四氢苯并二氮杂卓。

公开(公告)号：US4021421A

公开(公告)日：1977-05-03

申请号：US589079

申请日：1975-06-23

申请人： Lajos Kisfaludy ,  Julianna Rohricht ,  Laszlo Urogdi ,  Szabolcs Szeberenyi ,  Eva Palosi ,  Laszlo Szporny

发明人： Lajos Kisfaludy ,  Julianna Rohricht ,  Laszlo Urogdi ,  Szabolcs Szeberenyi ,  Eva Palosi ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61P3/00 ,  A61P25/20 ,  A61P39/02 ,  C07D243/16 ,  C07D243/18 ,  C07D243/24 ,  C07D243/26

CPC分类号： C07D243/24 ,  C07D243/26

摘要： New benzodiazepine derivatives of the formula (I), ##STR1## wherein R.sub.1 stands for halogen, trifluoromethyl, nitro or amino,R.sub.2 stands for hydrogen or alkyl, andR.sub.3 stands for nitroso, amino, alkylideneamino, substituted alkylideneamino, aralkylideneamino, substituted aralkylideneamino, acylamido or substituted acylamido.The new compounds possess remarkable enzyme-inducing effects and exert only moderate central nervous activities.

摘要翻译： 式（I）的新的苯并二氮杂衍生物，其中R1代表卤素，三氟甲基，硝基或氨基，R2代表氢或烷基，R3代表亚硝基，氨基，亚烷基氨基，取代的亚烷基氨基，亚烷基氨基， 取代的芳烷基氨基，酰氨基或取代的酰基酰氨基。

公开(公告)号：US4755510A

公开(公告)日：1988-07-05

申请号：US786203

申请日：1985-10-10

申请人： Csilla Vezert nee Solyom ,  Laszlo rogdi ,  Lajos Kisfaludy ,  Laszlo Otvos ,  Zsuzsanna Tegyey ,  Helga Tudos nee Feuer ,  Eva Palosi ,  Sara Ronai nee Lukacs ,  Eszter Cholnoky ,  Laszlo Szporny

发明人： Csilla Vezert nee Solyom ,  Laszlo rogdi ,  Lajos Kisfaludy ,  Laszlo Otvos ,  Zsuzsanna Tegyey ,  Helga Tudos nee Feuer ,  Eva Palosi ,  Sara Ronai nee Lukacs ,  Eszter Cholnoky ,  Laszlo Szporny

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D273/04

CPC分类号： C07D273/04

摘要： The present invention relates to novel optically active or racemic tetrahydro-1,2,4-oxadiazine-5-thione derivatives of the formula ##STR1## methods for their preparation, pharmaceutical compositions comprising the said compounds as active ingredients and a method for the anticonvulsive treatment of mammals, especially human beings.The compounds of the formula I have as good activity as diphenyl hydantoine but their toxicity is much lower.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型光学活性或外消旋四氢-1,2,4-恶二嗪-5-硫酮衍生物（I）制备方法，包含所述化合物作为活性成分的药物组合物和方法 用于哺乳动物，特别是人类的抗惊厥治疗。 式I的化合物与二苯基乙内酰脲具有良好的活性，但其毒性低得多。

公开(公告)号：US4645774A

公开(公告)日：1987-02-24

申请号：US803792

申请日：1985-12-02

申请人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Eva Palosi ,  Szabolcs Szeberenyi ,  Laszlo Szporny ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

发明人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Eva Palosi ,  Szabolcs Szeberenyi ,  Laszlo Szporny ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C217/18 ,  C07D207/20 ,  C07D295/08 ,  C07D295/092 ,  C12N9/02

CPC分类号： C07D295/088

摘要： The invention relates to new aminoethoxybenzylalcohol derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, halogen, trihalomethyl, alkyl having from one to 4 carbon atoms or alkoxy having from one to 4 carbon atoms;R.sub.2 is halogen, trihalomethyl, or alkoxy having from one to 4 carbon atoms;R.sub.3 and R.sub.4 stand for methyl or together with the adjacent nitrogen form an up to 8-membered ring optionally containing oxygen,and acid addition or quaternary ammonium salts thereof.The compounds of formula (I) are pharmacologically active, thus show enzyme-inducing effect. The pharmaceutical compositions containing them as active ingredient are also within the scope of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的氨基乙氧基苄醇衍生物：其中R 1是氢，卤素，三卤代甲基，具有1至4个碳原子的烷基或具有1至4个碳原子的烷氧基; R2是卤素，三卤甲基或具有1至4个碳原子的烷氧基; R3和R4代表甲基或与相邻的氮一起形成任选含有氧的至多8元环，及其酸加成或季铵盐。 式（I）化合物具有药理活性，因此显示出酶诱导作用。 含有它们作为活性成分的药物组合物也在本发明的范围内。

公开(公告)号：US4386073A

公开(公告)日：1983-05-31

申请号：US163830

申请日：1980-06-27

申请人： Lajos Kisfaludy ,  Tamas Szirtes ,  Lajos Balaspiri ,  Eva Palosi ,  Laszlo Szporny ,  Adam Sarkadi

发明人： Lajos Kisfaludy ,  Tamas Szirtes ,  Lajos Balaspiri ,  Eva Palosi ,  Laszlo Szporny ,  Adam Sarkadi

IPC分类号： C07K5/08 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/06 ,  A61P5/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/26 ,  C07K1/02 ,  C07K1/06 ,  C07K1/08 ,  C07K1/113 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K5/087 ,  C07K5/097 ,  C07K14/575 ,  A61K37/00 ,  C07C103/52

CPC分类号： C07K5/0825 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06173 ,  C07K5/0821 ,  A61K38/00

摘要： The invention relates to new peptide derivatives which act on the central nervous system and correspond to the general formula (I),X--Y--W--NH.sub.2 (I)whereinX is L-pyroglutamyl, D-pyroglutamyl, L-2-keto-imidazolidine-4-carbonyl, L-6-keto-pipecolyl, L-thiazolidine-4-carbonyl, L-prolyl or orotyl group,Y is L-leucyl, L-norvalyl or L-histidyl group, andW is L-prolyl, D-prolyl, L-thiazolidine-4-carbonyl, L-pipecolyl, L-homoprolyl, L-leucyl, L-isoleucyl, L-methionyl or D-pipecolyl group, orthe W-NH.sub.2 group stands for pyrrolidyl or piperidyl group, with the proviso that if X is L-pyroglutamyl and Y is L-histidyl group, W is other than L-prolyl group, and pharmaceutically acceptable complexes thereof.These compounds are prepared by methods commonly applied in the peptide chemistry.

摘要翻译： 本发明涉及作用于中枢神经系统并对应于通式（I）的XYW-NH 2（I）的新肽衍生物，其中X是L-焦谷氨酰基，D-焦谷氨酰基，L-2-酮 - 咪唑烷-4 羰基，L-6-酮基哌啶基，L-噻唑烷-4-羰基，L-脯氨酰基或正十二烷基，Y是L-亮氨酰，L-缬氨酰或L-组氨酰基，W是L-脯氨酰基，D- 脯氨酰基，L-噻唑烷-4-羰基，L-哌啶基，L-高辛基，L-亮氨酰基，L-异亮氨酰基，L-甲硫氨酰基或D-哌啶基，或W-NH 2基团代表吡咯烷基或哌啶基， 条件是，如果X是L-焦谷氨酰基，Y是L-组氨酰基，则W不是L-脯氨酰基，和其药学上可接受的复合物。 这些化合物通过肽化学中常用的方法制备。

公开(公告)号：US4605785A

公开(公告)日：1986-08-12

申请号：US565838

申请日：1983-12-27

申请人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Eva Palosi ,  Szabolcs Szeberenyi ,  Laszlo Szporny ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

发明人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Eva Palosi ,  Szabolcs Szeberenyi ,  Laszlo Szporny ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

IPC分类号： C07C69/708 ,  A61K31/085 ,  A61K31/135 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61P1/16 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07C41/00 ,  C07C41/16 ,  C07C41/18 ,  C07C41/30 ,  C07C43/23 ,  C07C67/00 ,  C07C201/00 ,  C07C205/30 ,  C07C217/18 ,  C07C235/06 ,  C07C235/20 ,  C07C253/00 ,  C07C255/54 ,  C07C43/20

CPC分类号： C07C43/23

摘要： The invention relates to new 1,1-diphenylpropan-1-ol derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 independently represent hydrogen, halogen, trihalomethyl, alkyl having from one to 4 carbon atoms or alkoxy having from one to 4 carbon atoms,R.sub.3 is halogen, trihalomethyl, alkyl having from one to 5 carbon atoms or alkoxy having from one to 5 carbon atoms,R.sub.4 is phenyl optionally substituted by one or more identical or different substituents selected from the group of halogen, trihalomethyl, alkyl, alkoxy, cyano, nitro, amino, alkylamino, dialkylamino, hydroxyl, carboxyl or substituted carboxyl; dialkylaminocarbonyl or alkoxycarbonyl containing from one to 4 carbon atoms in the alkyl and alkoxy moieties, respectively,n is 1, 2, 3, 4, or 5.According to another aspect of the invention there are provided processes for the preparation of the compounds of formula (I).The new compounds induce the polysubstrate monooxigenase enzyme system of liver and are devoid from other pharmacodinamic effects. Pharmaceutical compositions containing compounds of the formula (I) as active ingredient are also within the scope of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的1,1-二苯基丙-1-醇衍生物其中R 1和R 2独立地表示氢，卤素，三卤代甲基，具有1至4个碳原子的烷基或具有 1至4个碳原子，R 3是卤素，三卤甲基，具有1至5个碳原子的烷基或具有1至5个碳原子的烷氧基，R 4是任选地被一个或多个相同或不同的选自卤素 ，三卤代甲基，烷基，烷氧基，氰基，硝基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，羟基，羧基或取代的羧基; 在烷基和烷氧基部分中分别含有1至4个碳原子的二烷基氨基羰基或烷氧基羰基，n分别为1,2,3,4或5.根据本发明的另一方面，提供了制备 式（I）。 新化合物诱导肝脏的多底物一氧化酶基因系统，缺乏其他药物作用。 含有式（I）化合物作为活性成分的药物组合物也在本发明的范围内。

公开(公告)号：US4551465A

公开(公告)日：1985-11-05

申请号：US565902

申请日：1983-12-27

申请人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Eva Palosi ,  Szabolcs Szeberenyi ,  Laszlo Szporny ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

发明人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Eva Palosi ,  Szabolcs Szeberenyi ,  Laszlo Szporny ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/445 ,  A61P1/16 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07D211/14 ,  C07D295/092 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D295/088

摘要： The invention relates to new piperidine derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R.sub.1 is halogen, trihalomethyl, alkyl having from one to 4 carbon atoms or alkoxy having from one to 4 carbon atoms; andR.sub.2 is hydrogen or alkyl having from one to 4 carbon atoms, and acid addition and quaternary ammonium salts thereof. According to another aspect of the invention there are provided processes for the preparation of these compounds. The compounds of the formula (I) are pharmacologically active. In particular, they inhibit the microsomal monooxigenase enzyme system of the liver. Pharmaceutical compositions containing them as active ingredient are also within the scope of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的哌啶衍生物：其中R 1是卤素，三卤代甲基，具有1至4个碳原子的烷基或具有1至4个碳原子的烷氧基; 并且R 2为氢或具有1至4个碳原子的烷基，及其酸加成盐和季铵盐。 根据本发明的另一方面，提供了这些化合物的制备方法。 式（I）的化合物具有药理活性。 特别地，它们抑制肝脏的微粒体单致原子酶系统。 含有它们作为活性成分的药物组合物也在本发明的范围内。

公开(公告)号：US4504481A

公开(公告)日：1985-03-12

申请号：US565923

申请日：1983-12-27

申请人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Eva Palosi ,  Szabolcs Szeberenyi ,  Laszlo Szporny ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

发明人： Edit Toth ,  Jozsef Torley ,  Eva Palosi ,  Szabolcs Szeberenyi ,  Laszlo Szporny ,  Sandor Gorog ,  Istvan Hajdu

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/495 ,  A61P1/16 ,  A61P43/00 ,  C07D295/08 ,  C07D295/092 ,  C07D295/02

CPC分类号： C07D295/088

摘要： The invention relates to new benzhydrylpiperazine derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein n is 2 or 3, and acid addition salts thereof. According to another aspect of the invention there are provided processes for the preparation of these compounds.The compounds of the formula (I) are pharmacologically active. More particularly, they inhibit the microsomal monooxigenase enzyme system of liver. Pharmaceutical compositions containing them as active ingredient are also within the scope of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的二苯甲基哌嗪衍生物，其中n为2或3，及其酸加成盐。 根据本发明的另一方面，提供了这些化合物的制备方法。 式（I）的化合物具有药理活性。 更具体地说，它们抑制肝脏的微粒体单致原子酶系统。 含有它们作为活性成分的药物组合物也在本发明的范围内。