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    Sulphonamide Derivatives
    1.
    发明申请
    Sulphonamide Derivatives 审中-公开
    磺酰胺衍生物

    公开(公告)号：US20090023735A1

    公开(公告)日：2009-01-22

    申请号：US12066950

    申请日：2006-09-15

    申请人： Jyrki Heino ,  Mark Johnson ,  Jarmo Kapyla ,  Anne Marjamaki ,  Tommi Nyronen ,  Marika Ojala ,  Olli Pentikainen ,  Marjo Pihlavisto ,  Liisa Nissinen

    发明人： Jyrki Heino ,  Mark Johnson ,  Jarmo Kapyla ,  Anne Marjamaki ,  Tommi Nyronen ,  Marika Ojala ,  Olli Pentikainen ,  Marjo Pihlavisto ,  Liisa Nissinen

    IPC分类号： A61K31/18 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D261/08 ,  C07C311/21 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/44 ,  C07D295/10 ,  C07D233/61 ,  C07D213/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/42

    CPC分类号： C07C311/21 ,  C07D207/416 ,  C07D213/50 ,  C07D233/38 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D295/192

    摘要： The invention relates to sulphonamide derivatives of formula (I), where RC is selected from a group consisting of dialkylamino, NO2, CN, aminocarbonyl, monoalkylaminocarbonyl, dialkylaminocarbonyl, alkanoyl, oxazol-2-yl, oxazolylaminocarbonyl, aryl, aroyl, aryl-CH(OH)—, arylaminocarbonyl, furanyl, where the aryl, aroyl and furanyl moieties may be substituted, guanidinyl-(CH2)z—N(R′)—, Het-(CH2)z—N(R′)—, Het-CO—N(R′)—, Het-CH(OH)— and Het-CO—, where Het is an optionally substituted 4-6-membered heterocyclic ring containing one or more heteroatoms sleeted from N, S and O, R′ is hydrogen or alkyl, and z is an integer 1 to 5; RA is a group of formula (A), (B), (C) or (D) as defined in the claims; and RB is hydrogen, alkyl, alkanoyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, alkoxycarbonyl, alkoxycarbonylalkyl, aminoalkyl, mono- or dialkylaminoalkyl or Het-alkyl, where Het is as defined above. The invention also relates to the use of derivatives of formula (I) as inhibitors for collagen receptor integrins and a process for preparing sulphonamides of formula (II).

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的磺酰胺衍生物，其中RC选自二烷基氨基，NO 2，CN，氨基羰基，单烷基氨基羰基，二烷基氨基羰基，烷酰基，恶唑-2-基，恶唑基氨基羰基，芳基，芳酰基，芳基-CH （OH） - ，芳基氨基羰基，呋喃基，其中芳基，芳酰基和呋喃基部分可以被取代，胍基 - （CH 2）z N（R'） - ，Het-（CH 2）z N（R'） - ，Het-CO-N （R'） - ，Het-CH（OH） - 和Het-CO-，其中Het是含有一个或多个N，S和O的杂原子的任选取代的4-6元杂环，R'是氢或 烷基，z为整数1〜5; RA是权利要求中定义的式（A），（B），（C）或（D）的基团; 并且RB是氢，烷基，烷酰基，羟基烷基，烷氧基烷基，烷氧基羰基，烷氧基羰基烷基，氨基烷基，单或二烷基氨基烷基或Het-烷基，其中Het如上所定义。 本发明还涉及式（I）的衍生物作为胶原受体整合蛋白的抑制剂的用途和制备式（II）的磺酰胺的方法。