公开(公告)号：US5589486A

公开(公告)日：1996-12-31

申请号：US244867

申请日：1995-01-17

申请人： Kalman Harsanyi ,  Tibor Gizur ,  Eva Agai-Csongor ,  Anna Kallai-Sohonyai ,  Marta Kapolnas-Pap ,  Eva Csizer ,  Bela Heged us ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Mihaly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmai ,  Erzsebet Lapis ,  Sandor Szabo ,  Peter Bod ,  Attila Csehi

发明人： Kalman Harsanyi ,  Tibor Gizur ,  Eva Agai-Csongor ,  Anna Kallai-Sohonyai ,  Marta Kapolnas-Pap ,  Eva Csizer ,  Bela Heged us ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Mihaly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmai ,  Erzsebet Lapis ,  Sandor Szabo ,  Peter Bod ,  Attila Csehi

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70

CPC分类号： C07D211/52 ,  C07D211/14 ,  C07D211/70

摘要： The invention relates to novel N-hydroxy-substituted 1,2,3,6-tetrahydropyridine and piperidine derivatives of the formula ##STR1## wherein A, B, D, E, G, I and R are as defined in the specification, m is 0, 1 or 2, with the proviso that:m is 0 or 2, or both G and I are hydrogen, when A is benzyl or halogen-monosubstituted benzyl group; andm is 1, when A is 2-picolyl, as well as their pharmaceutically acceptable acid addition salts. The compounds of formula (I) are useful for enhancing the tolerance of mammals (including man) against hypoxic and/or ischaemic states as well as for treating the degenerative and functional disturbances arising from hypoxic and/or ischaemic results.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU92 / 00050 Sec。 371日期1995年1月17日 102（e）日期1995年1月17日PCT提交1992年12月1日PCT公布。 公开号WO93 / 11107 日期：1993年6月10日本发明涉及式（I）的新型N-羟基取代的1,2,3,6-四氢吡啶和哌啶衍生物，其中A，B，D，E，G，I和R m为0,1或2，条件是：当A为苄基或卤素 - 单取代的苄基时，m为0或2，或G和I均为氢。 当A为2-吡啶甲基时，m为1，以及其药学上可接受的酸加成盐。 式（I）化合物可用于增强哺乳动物（包括人）对缺氧和/或缺血状态的耐受性，以及用于治疗由缺氧和/或缺血结果引起的退行性和功能障碍。

公开(公告)号：US5225416A

公开(公告)日：1993-07-06

申请号：US805861

申请日：1991-12-10

申请人： Tibor Gizur ,  Kalman Harsanyi ,  Attila Csehi ,  Aniko Demeter nee Szabo ,  Ferenc Trischler ,  Eva Vajda ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Mihaly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmai ,  Erzsebet Lapis ,  Sandor Szabo

发明人： Tibor Gizur ,  Kalman Harsanyi ,  Attila Csehi ,  Aniko Demeter nee Szabo ,  Ferenc Trischler ,  Eva Vajda ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Mihaly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmai ,  Erzsebet Lapis ,  Sandor Szabo

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P9/00 ,  C07D211/70

CPC分类号： C07D211/70

摘要： The present invention relates to novel 1,2,3,6-tetrahydropyridine derivatives of the general formula (I) ##STR1## wherein R stands for hydrogen or an alkyl group,X stands for an unsubstituted phenyl or benzyl group or for a phenyl or benzyl group substituted with a halogen atom,Y stands for hydrogen or halogen or a trifluoro-methyl groupas well as enantiomers acid addition salts thereof.The invention further extends to pharmaceutical compositions containing said compounds as active ingredient mainly for improving cerebral blood circulation and antihypoxic activity. The 1,2,3,6-tetrahydropyridine derivatives of the general formula (I) are prepared by treating an oxo derivative of the general formula (II) ##STR2## wherein R, X and Y are as given above in an organic solvent by a reducing agent and reacting the obtained 1,2,3,6-tetrahydropyridine derivative of the general formula (I), wherein R, X and Y are as given above, with a mineral or organic acid and converting the same, if desired, to an acid addition salt.

公开(公告)号：US5494909A

公开(公告)日：1996-02-27

申请号：US244736

申请日：1994-07-20

申请人： Jen Kobor ,  Laszlo Lazar ,  Imre Huber ,  Judit Arva ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Mihaly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmai ,  Erzsebet Lapis ,  Sandor Szabo ,  Gabor Bernath ,  Ferenc Fulop

发明人： Jen Kobor ,  Laszlo Lazar ,  Imre Huber ,  Judit Arva ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Mihaly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmai ,  Erzsebet Lapis ,  Sandor Szabo ,  Gabor Bernath ,  Ferenc Fulop

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61P3/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07D217/06 ,  C07D498/04 ,  A61K31/47 ,  C07D265/14

CPC分类号： C07D498/04

摘要： New compounds with the ability to inhibit calcium uptake in the brains of mammals are disclosed of the Formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, C.sub.1 to C.sub.4 alkyl, phenyl, or phenyl-C.sub.1 to C.sub.4 alkyl;one of R.sup.2 and R.sup.3 is C.sub.1 to C.sub.4 alkoxy and the other one is phenyl-C.sub.1 to C.sub.4 alkoxy optionally substituted by C.sub.1 to C.sub.4 alkyl in the aromatic nucleus; andR.sup.4 is phenyl optionally substituted by C.sub.1 to C.sub.4 alkyl in the aromatic nucleus, or their solvates, individual optically active and geometric isomers, mixtures of such isomers, as well as pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The compounds of the Formula (I) are capable of inhibiting calcium uptake to brain cells and have a protective effect on hypobaric hypoxia.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU92 / 00053 Sec。 371日期：1994年7月20日 102（e）日期1994年7月20日PCT提交1992年12月11日PCT公布。 公开号WO93 / 12118 （I）其中R 1是氢，C 1至C 4烷基，苯基或苯基的式（I）公开了具有抑制哺乳动物脑中钙摄取的能力的新化合物。 C1至C4烷基; R2和R3中的一个是C1-C4烷氧基，另一个是在芳核中被C1-C4烷基任选取代的苯基-C 1至C 4烷氧基; 并且R 4是任选地被芳族核中的C 1 -C 4烷基取代的苯基，或它们的溶剂化物，单独的光学活性和几何异构体，这些异构体的混合物，以及其药学上可接受的酸加成盐。 式（I）的化合物能够抑制钙对脑细胞的吸收并对低压缺氧具有保护作用。