公开(公告)号：US4353985A

公开(公告)日：1982-10-12

申请号：US167888

申请日：1980-07-14

申请人： Karl Petzoldt ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert

发明人： Karl Petzoldt ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： C12P33/08

CPC分类号： C12P33/08 ,  Y10S435/911

摘要： A process for preparing an 11.beta.-hydroxy steroid of the formula ##STR1## wherein represents a single bond or a double bond;X is hydrogen, fluorine, chlorine or methyl; andV is methylene, ethylene, ethylidene or vinylidene;comprises fermenting an 11-deoxy steroid of the formula ##STR2## wherein , X and V are as defined above,R.sub.1 is hydrogen or C.sub.1-6 -alkyl; andR.sub.2 is C.sub.1-6 -alkyl;with a fungal culture of a genus Curvularia.

摘要翻译： 制备式“IMAGE”的11β-羟基类固醇的方法，其中代表单键或双键; X是氢，氟，氯或甲基; 和V是亚甲基，亚乙基，亚乙基或亚乙烯基; 包括发酵式为“IMAGE”的11-脱氧类固醇，其中X和V如上定义，R 1是氢或C 1-6 - 烷基; 并且R 2是C 1-6 - 烷基; 具有曲霉属属的真菌培养物。

公开(公告)号：US4464365A

公开(公告)日：1984-08-07

申请号：US485800

申请日：1983-04-18

申请人： Helmut Hofmeister ,  Karl Petzoldt ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Yukeshige Nishino

发明人： Helmut Hofmeister ,  Karl Petzoldt ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Yukeshige Nishino

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C12P33/12 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J1/0081 ,  C07J1/0059 ,  C07J1/0096 ,  C07J21/006 ,  C12P33/12

摘要： 11.beta.-Chloro-.DELTA..sup.15 -steroids of Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or acyl andR.sup.2 is ethynyl, chloroethynyl, or propynyl have strong progestational activity.

摘要翻译： 其中R 1是氢或酰基，R 2是乙炔基，氯乙炔基或丙炔基具有很强的促进活性。

公开(公告)号：US4371529A

公开(公告)日：1983-02-01

申请号：US318906

申请日：1981-11-06

申请人： Helmut Hofmeister ,  Karl Petzoldt ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Hermann Steinbeck

发明人： Helmut Hofmeister ,  Karl Petzoldt ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Hermann Steinbeck

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C12P33/06 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J1/0081 ,  C07J1/0059 ,  C07J1/0096 ,  C07J21/006 ,  C12P33/06

摘要： 11-Methylene-.DELTA..sup.15 -steroids of Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or acyl andR.sup.2 is ethynyl, chloroethynyl or propynyl,are distinguished by a strong progestational activity and exhibit only a very low androgenic side effect.

摘要翻译： 其中R 1是氢或酰基，R 2是乙炔基，氯乙炔基或丙炔基的11-亚甲基-D-15-类固醇，其特征在于强烈的促孕活性，并表现出非常低的雄激素副作用。

公开(公告)号：US4330541A

公开(公告)日：1982-05-18

申请号：US226985

申请日：1981-01-21

申请人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Karl Petzoldt ,  Rudolf Wiechert

发明人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Karl Petzoldt ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P29/00 ,  C07J5/00 ,  C07J31/00 ,  C12P33/08 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J31/006 ,  C07J5/0053 ,  C12P33/08 ,  Y10S514/887

摘要： Novel corticoid 17-thioacetals of the formula: ##STR1## wherein X is hydrogen, fluorine or methyl,R.sub.1 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, andR.sub.2 is hydrogen or the acyl group of a C.sub.1-16 - hydrocarbon carboxylic acid,have valuable medicinal properties, e.g., as antiinflammatories.

摘要翻译： 新颖的下式的皮质类固醇17-硫缩醛：其中X是氢，氟或甲基，R 1是氢或C 1 -C 6烷基，R 2是氢或C 1-6 - 烃羧酸的酰基具有有价值的 药物性质，如抗炎药。

公开(公告)号：US4912098A

公开(公告)日：1990-03-27

申请号：US92825

申请日：1987-09-03

申请人： Klaus Annen ,  Karl Petzoldt ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister

发明人： Klaus Annen ,  Karl Petzoldt ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08 ,  C07J5/00 ,  C07J21/00 ,  C12P33/06 ,  C12P33/08 ,  C12R1/01

CPC分类号： C12P33/08 ,  C07J21/00 ,  C07J5/0053

摘要： 6.alpha.-methylhydrocortisones of Formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is alkanoyl of 2-6 carbon atoms or benzoyl andR.sub.2 is hydrogen or alkanoyl of 2-6 carbon atomshave valuable antiinflammatory properties.

摘要翻译： 6个式I的α-甲基氢可的松（IMAGE）其中R1是2-6个碳原子的烷酰基或苯甲酰基，R2是2-6个碳原子的氢或烷酰基，具有有价值的抗炎特性。

公开(公告)号：US4587236A

公开(公告)日：1986-05-06

申请号：US546143

申请日：1983-10-27

申请人： Klaus Annen ,  Karl Petzoldt ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister

发明人： Klaus Annen ,  Karl Petzoldt ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08 ,  C07J5/00 ,  C07J21/00 ,  C12P33/08 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J21/00 ,  C07J5/0053 ,  C12P33/08

摘要： 6.alpha.-Methylprednisolone derivatives of Formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is 1-oxoalkyl of 2-6 carbon atoms or benzoyl andR.sub.2 is 1-oxoalkyl of 2-6 carbon atoms, are pharmacologically efficacious compounds, e.g., as antiinflammatories.

摘要翻译： 6α-甲基强的松龙衍生物（Ⅰ）其中R1是2-6个碳原子的1-氧代烷基或苯甲酰基，R2是2-6个碳原子的1-氧代烷基，是药理学上有效的化合物，例如作为抗炎剂 。

公开(公告)号：US4670427A

公开(公告)日：1987-06-02

申请号：US692488

申请日：1985-01-18

申请人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Walter Elger ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister ,  Michael Topert

发明人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Walter Elger ,  Rudolf Wiechert ,  Helmut Hofmeister ,  Michael Topert

IPC分类号： A61K31/57 ,  C07J7/00 ,  C07J51/00 ,  C07J53/00 ,  C07J1/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J53/005 ,  C07J7/0045

摘要： 1.alpha.,2.alpha.-methylene-6-methylene- and 6.alpha.-methylpregnenes of Formula I ##STR1## wherein A is ##STR2## and R is a hydrogen atom, an acyl group, or an alkoxymethyl groupare strong antiandrogens, and suitable for the topical treatment of seborrhea, acne, alopecia, and hirsutism.

摘要翻译： 式Ⅰ的α，α，α，亚甲基-6-亚甲基和6α-甲基孕烯，其中A是A，而R是氢原子，酰基或烷氧基甲基是强抗雄激素 ，适用于皮脂溢，痤疮，脱发和多毛症的局部治疗。

公开(公告)号：US4550100A

公开(公告)日：1985-10-29

申请号：US552537

申请日：1983-11-16

申请人： Helmut Hofmeister ,  Paul E. Schulze ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert

发明人： Helmut Hofmeister ,  Paul E. Schulze ,  Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： G01N33/53 ,  A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  C07J1/00 ,  C07J63/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： A61K51/0493 ,  C07J1/0033 ,  C07J1/0081 ,  C07J63/008 ,  A61K2123/00

摘要： A process for preparing bromine- or iodine-unlabeled or radioactively labeled 17.alpha.-bromoethynyl- and 17.alpha.-iodoethynyl-17.beta.-hydroxy steroids of the androstane and estrane series of the partial formula ##STR1## wherein is a single bond or a double bond,V is a carbon-carbon bond or a methylene group,R is hydrogen or methyl, andX is bromine or iodine,from corresponding 17.alpha.-ethynyl-17.beta.-hydroxy steroids, comprises treating the starting steroid in an inert solvent with a brominating agent or an iodinating agent in the presence of a silver salt.The process enables production of old and new compounds having value as pharmacologically active compounds and also as diagnostic agents when the iodine or bromine is radioactive.

摘要翻译： 制备溴或碘未标记或放射性标记的17α-溴乙炔基 - 和17α-碘代乙炔基-17β-羟基类固醇的方法，所述甾族化合物和部分分子式“IMAGE”的雌激素系列是单键或双重 键，V是碳 - 碳键或亚甲基，R是氢或甲基，X是溴或碘，来自相应的17α-乙炔基-17β-羟基类固醇，包括在惰性溶剂中处理起始类固醇， 溴化剂或碘化剂在银盐存在下进行。 该方法能够生产具有价值作为药理活性化合物的老化合物和新化合物，并且当碘或溴是放射性时也可以作为诊断剂。

公开(公告)号：US4435390A

公开(公告)日：1984-03-06

申请号：US409263

申请日：1982-08-18

申请人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert

发明人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08 ,  C07J5/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J5/0053 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/849 ,  Y10S514/861 ,  Y10S514/862 ,  Y10S514/863 ,  Y10S514/887 ,  Y10S514/926

摘要： Hydrocortisone derivatives of Formula I ##STR1## wherein is a single bond or a double bond,n is 1 or 2,R.sub.1 is hydrogen or methyl,R.sub.2 is alkyl of 1-6 carbon atoms, andR.sub.3 is hydrogen or 1-oxoalkyl (alkanoyl) of 2-6 carbon atoms,are pharmacologically active compounds, e.g., as antiinflammatories.

摘要翻译： 式I的氢化可的松衍生物其中是单键或双键，n是1或2，R1是氢或甲基，R2是1-6个碳原子的烷基，R3是氢或1- 2-6个碳原子的氧代烷基（烷酰基）是药理活性化合物，例如作为抗炎剂。

公开(公告)号：US4322349A

公开(公告)日：1982-03-30

申请号：US235240

申请日：1981-02-17

申请人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert

发明人： Klaus Annen ,  Henry Laurent ,  Helmut Hofmeister ,  Rudolf Wiechert

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J13/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J53/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00 ,  C07J75/00

CPC分类号： C07J5/0053 ,  C07J1/0011 ,  C07J1/0025 ,  C07J1/0037 ,  C07J1/0044 ,  C07J1/0048 ,  C07J13/005 ,  C07J13/007 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J41/005 ,  C07J5/0015 ,  C07J53/004 ,  C07J63/008 ,  C07J7/002 ,  C07J7/003 ,  C07J7/0045 ,  C07J7/0085 ,  C07J71/001 ,  C07J71/0026 ,  C07J71/0031

摘要： A process for preparing a 6-methylene-.DELTA..sup.4 -3-keto steroid of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen, alkoxy of up to 6 carbon atoms or acyloxy of up to 6 carbon atoms wherein the acyl group is that of a carboxylic acid, andR' is the CD-ring system of a steroid of the androstane or pregnane series,comprising reacting the corresponding .DELTA..sup.4 -3-keto steroid of the formula ##STR2## with a formaldehyde derivative of the formulaX(CH.sub.2 O).sub.n Ywhereinn is 1, 3 or an integer on the order of 100-1000, andX is C.sub.1-5 alkoxy and Y is C.sub.1-5 alkyl when n is 1,X and Y represent a single bond between the terminal C atom and the terminal O atom when n is 3, andX is hydroxy and Y is hydrogen when n is an integer on the order of 100-1000,in an inert solvent in the presence of a condensation agent which is a strong acida strongly acidic cation exchanger or a phosphoric acid derivative.

摘要翻译： 制备式（VI）的6-亚甲基-D -TA-4-酮酮类固醇的方法，其中R是氢，至多6个碳原子的烷氧基或至多6个碳原子的酰氧基，其中酰基是 羧酸，R'是雄甾烷或孕烷系列类固醇的CD-环体系，包括使式（IMAGE）的相应的DELTA 4-3-酮类固醇与式X（CH 2 O）的甲醛衍生物反应， nY，其中n是1,3或大约100-1000的整数，X是C1-5烷氧基，当n是1时，Y是C1-5烷基，X和Y表示末端C原子和 当n为3时X为原子，X为羟基，Y为氢时，当n为大约100-1000的整数时，在惰性溶剂中，在作为强酸的强酸性阳离子的缩合剂存在下， 交换剂或磷酸衍生物。