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1.发明授权11.beta.-Chloro-.DELTA..sup.15 -steroids, a process for their preparation and pharmaceutical preparations containing them 失效11β-氯-LTATA 15-类固醇，其制备方法和含有它们的药物制剂
公开(公告)号：US4464365A
公开(公告)日：1984-08-07
申请号：US485800
申请日：1983-04-18
申请人： Helmut Hofmeister , Karl Petzoldt , Klaus Annen , Henry Laurent , Rudolf Wiechert , Yukeshige Nishino
发明人： Helmut Hofmeister , Karl Petzoldt , Klaus Annen , Henry Laurent , Rudolf Wiechert , Yukeshige Nishino
IPC分类号： A61K31/565 , C07J1/00 , C07J21/00 , C12P33/12 , A61K31/56
CPC分类号： C07J1/0081 , C07J1/0059 , C07J1/0096 , C07J21/006 , C12P33/12
摘要： 11.beta.-Chloro-.DELTA..sup.15 -steroids of Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or acyl andR.sup.2 is ethynyl, chloroethynyl, or propynyl have strong progestational activity.
摘要翻译： 其中R 1是氢或酰基，R 2是乙炔基，氯乙炔基或丙炔基具有很强的促进活性。
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公开(公告)号：US4912098A
公开(公告)日：1990-03-27
申请号：US92825
申请日：1987-09-03
CPC分类号： C12P33/08 , C07J21/00 , C07J5/0053
摘要： 6.alpha.-methylhydrocortisones of Formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is alkanoyl of 2-6 carbon atoms or benzoyl andR.sub.2 is hydrogen or alkanoyl of 2-6 carbon atomshave valuable antiinflammatory properties.
摘要翻译： 6个式I的α-甲基氢可的松（IMAGE）其中R1是2-6个碳原子的烷酰基或苯甲酰基，R2是2-6个碳原子的氢或烷酰基，具有有价值的抗炎特性。
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3.发明授权Novel 6.alpha.-methylprednisolone derivatives, their preparation, and their use 失效新型6α-甲基泼尼松龙衍生物，其制备及其应用
公开(公告)号：US4587236A
公开(公告)日：1986-05-06
申请号：US546143
申请日：1983-10-27
IPC分类号： A61K31/57 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P37/08 , C07J5/00 , C07J21/00 , C12P33/08 , A61K31/56
CPC分类号： C07J21/00 , C07J5/0053 , C12P33/08
摘要： 6.alpha.-Methylprednisolone derivatives of Formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is 1-oxoalkyl of 2-6 carbon atoms or benzoyl andR.sub.2 is 1-oxoalkyl of 2-6 carbon atoms, are pharmacologically efficacious compounds, e.g., as antiinflammatories.
摘要翻译： 6α-甲基强的松龙衍生物（Ⅰ）其中R1是2-6个碳原子的1-氧代烷基或苯甲酰基，R2是2-6个碳原子的1-氧代烷基，是药理学上有效的化合物，例如作为抗炎剂 。
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4.发明授权11-Methylene-.DELTA..sup.15 -steroids, their preparation and use in pharmaceuticals 失效11-Methylene-DELTA 15-类固醇，其制备和用于药物
公开(公告)号：US4371529A
公开(公告)日：1983-02-01
申请号：US318906
申请日：1981-11-06
申请人： Helmut Hofmeister , Karl Petzoldt , Klaus Annen , Henry Laurent , Rudolf Wiechert , Hermann Steinbeck
发明人： Helmut Hofmeister , Karl Petzoldt , Klaus Annen , Henry Laurent , Rudolf Wiechert , Hermann Steinbeck
IPC分类号： A61K31/565 , C07J1/00 , C07J21/00 , C12P33/06 , A61K31/56
CPC分类号： C07J1/0081 , C07J1/0059 , C07J1/0096 , C07J21/006 , C12P33/06
摘要： 11-Methylene-.DELTA..sup.15 -steroids of Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or acyl andR.sup.2 is ethynyl, chloroethynyl or propynyl,are distinguished by a strong progestational activity and exhibit only a very low androgenic side effect.
摘要翻译： 其中R 1是氢或酰基，R 2是乙炔基，氯乙炔基或丙炔基的11-亚甲基-D-15-类固醇，其特征在于强烈的促孕活性，并表现出非常低的雄激素副作用。
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公开(公告)号：US4330541A
公开(公告)日：1982-05-18
申请号：US226985
申请日：1981-01-21
CPC分类号： C07J31/006 , C07J5/0053 , C12P33/08 , Y10S514/887
摘要： Novel corticoid 17-thioacetals of the formula: ##STR1## wherein X is hydrogen, fluorine or methyl,R.sub.1 is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, andR.sub.2 is hydrogen or the acyl group of a C.sub.1-16 - hydrocarbon carboxylic acid,have valuable medicinal properties, e.g., as antiinflammatories.
摘要翻译： 新颖的下式的皮质类固醇17-硫缩醛：其中X是氢，氟或甲基，R 1是氢或C 1 -C 6烷基，R 2是氢或C 1-6 - 烃羧酸的酰基具有有价值的 药物性质，如抗炎药。
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公开(公告)号：US4353985A
公开(公告)日：1982-10-12
申请号：US167888
申请日：1980-07-14
申请人： Karl Petzoldt , Klaus Annen , Henry Laurent , Rudolf Wiechert
发明人： Karl Petzoldt , Klaus Annen , Henry Laurent , Rudolf Wiechert
IPC分类号： C12P33/08
CPC分类号： C12P33/08 , Y10S435/911
摘要： A process for preparing an 11.beta.-hydroxy steroid of the formula ##STR1## wherein represents a single bond or a double bond;X is hydrogen, fluorine, chlorine or methyl; andV is methylene, ethylene, ethylidene or vinylidene;comprises fermenting an 11-deoxy steroid of the formula ##STR2## wherein , X and V are as defined above,R.sub.1 is hydrogen or C.sub.1-6 -alkyl; andR.sub.2 is C.sub.1-6 -alkyl;with a fungal culture of a genus Curvularia.
摘要翻译： 制备式“IMAGE”的11β-羟基类固醇的方法，其中代表单键或双键; X是氢，氟，氯或甲基; 和V是亚甲基，亚乙基，亚乙基或亚乙烯基; 包括发酵式为“IMAGE”的11-脱氧类固醇，其中X和V如上定义，R 1是氢或C 1-6 - 烷基; 并且R 2是C 1-6 - 烷基; 具有曲霉属属的真菌培养物。
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7.发明授权3.beta.,7.beta.,15.alpha.-Trihydroxy-5-androsten-17-one, its 3,15-dipivalate, and their preparation 失效3β，7β，15α-三羟基-5-雄酮-17-酮，其3,15-二氰酸酯及其制备
公开(公告)号：US4435327A
公开(公告)日：1984-03-06
申请号：US420674
申请日：1982-09-21
申请人： Karl Petzoldt , Henry Laurent , Rudolf Wiechert
发明人： Karl Petzoldt , Henry Laurent , Rudolf Wiechert
CPC分类号： C12P33/12 , C07J1/0011 , C07J53/008 , C07J71/001 , C12P33/06
摘要： A process for the preparation of 3.beta.,7.beta.,15.alpha.-trihydroxy-5-androsten-17-one and the 3,15-dipivalate thereof comprises epimerizing 3.beta.,7.alpha.,15.alpha.-trihydroxy-5-androsten-17-one in the presence of a ketone with or without a solvent, with dilute mineral acid and subsequent treatment with an organic base, and optionally subsequently esterifying the 3.beta.- and 15.alpha.-positions of the resultant 3.beta.,7.beta.,15.alpha.-triol with a reactive derivative of pivalic acid.
摘要翻译： 制备3β，7β，15α-三羟基-5-雄酮-17-和其3,5-二异戊酸的方法包括差向异构化3β，7α，15α-三羟基-5-雄酮-17 在有或没有溶剂的酮的存在下，用稀的无机酸进行处理，随后用有机碱处理，随后任意地将所得的3β，7β，15α的3β-和15α-位酯酯化 三醇与新戊酸的活性衍生物。
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公开(公告)号：US4011314A
公开(公告)日：1977-03-08
申请号：US621136
申请日：1975-10-09
申请人： Karl Petzoldt , Hans-Jorg Vidic , Klaus Prezewowsky , Yukishige Nishino , Rudolf Wiechert , Henry Laurent
发明人： Karl Petzoldt , Hans-Jorg Vidic , Klaus Prezewowsky , Yukishige Nishino , Rudolf Wiechert , Henry Laurent
CPC分类号： C07J31/006 , C07J1/0059 , C07J1/0081 , C07J1/0096 , C07J17/00 , Y10S435/911 , Y10S435/912 , Y10S435/913 , Y10S435/939
摘要： 7-Hydroxyestradiols of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, acyl, alkyl, cycloalkyl, an oxygenated saturated heterocyclic group or hydrocarbylsulfonyl; R.sub.2 and R.sub.3 each are hydrogen, acyl, oxygenated saturated heterocyclic group or R.sub.2 is hydrocarbylsulfonyl and R.sub.4 is alkyl, alkenyl, chlorinated alkenyl, alkynyl or chlorinated alkynyl, are useful for treating estrogen deficiency symptoms.
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9.发明授权Process for preparing 3.beta.,7.beta.-dihydroxy-.DELTA..sup.5 -steroids 失效制备3β，7β-二羟基-DTATA 5-类固醇的方法
公开(公告)号：US4416985A
公开(公告)日：1983-11-22
申请号：US317822
申请日：1981-11-03
CPC分类号： C12P33/06 , C07J53/008 , C07J71/001
摘要： A process for preparing a 3.beta.,7.beta.-dihydroxy-.DELTA..sup.5 steroid of the formula ##STR1## wherein Q is ##STR2## and R.sub.1 is hydrogen, trimethylacetyl, tert-butyldimethylsilyl, dimethyl-2-(3-methylbutyl)silyl or tribenzylsilyl,comprises fermenting a 3.beta.-hydroxy-.DELTA..sup.5 -steroid of the formula ##STR3## wherein Q is as defined above, andR.sub.2 is hydrogen or alkanoyl of 2-6 carbon atoms,with a culture of Botryodiplodia malorum to obtain the corresponding 3.beta.,7.beta.-dihydroxy-.DELTA..sup.5 -steroid; and, optionally, reacting the resultant product with trimethylacetic anhydride, tert-butyldimethylsilyl chloride, dimethyl-2-(3-methylbutyl)silyl chloride, or tribenzylsilyl chloride.
摘要翻译： 制备式“IMAGE”的3β，7β-二羟基-TATA 5类的方法，其中Q是R 1，R 1是氢，三甲基乙酰基，叔丁基二甲基甲硅烷基，二甲基-2-（3-甲基丁基）甲硅烷基或三苄基甲硅烷基 包括发酵式为“IMAGE”的3β-羟基-TATA5-类固醇，其中Q如上所定义，R 2为2-6个碳原子的氢或链烷酰基，并具有葡萄孢属（Botryodiplodia malorum）的培养物，以获得相应的3 β，β-二羟基-DTATA5-类固醇; 和任选地使所得产物与三甲基乙酸酐，叔丁基二甲基甲硅烷基氯，二甲基-2-（3-甲基丁基）甲硅烷基氯或三苄基甲硅烷基氯反应。
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10.发明授权
公开(公告)号：US4614616A
公开(公告)日：1986-09-30
申请号：US536076
申请日：1983-09-26
CPC分类号： C12P33/06 , C07J53/008 , C07J71/001
摘要： A process for preparing a 3.beta.,7.beta.-dihydroxy-.DELTA..sup.5 -steroid of the formula ##STR1## wherein Q is ##STR2## and R.sub.1 is hydrogen, trimethylacetyl, tert-butyldimethylsilyl, dimethyl-2-(3-methylbutyl)silyl or tribenzylsilyl, comprises fermenting a 3.beta.-hydroxy-.DELTA..sup.5 -steroid of the formula ##STR3## wherein Q is as defined above, andR.sub.2 is hydrogen or alkanoyl of 2-6 carbon atoms, with a culture of Botryodiplodia malorum to obtain the corresponding 3.beta.,7.beta.-dihydroxy-.DELTA..sup.5 -steroid; and, optionally, reacting the resultant product with trimethylacetic anhydride, tert-butyldimethylsilyl chloride, dimethyl-2-(3-methylbutyl)silyl chloride, or tribenzylsilyl chloride.
摘要翻译： 一种制备式“IMAGE”的3β，7β-二羟基-TATA5-类固醇的方法，其中Q为R 1，R 1为氢，三甲基乙酰基，叔丁基二甲基甲硅烷基，二甲基-2-（3-甲基丁基）甲硅烷基 或三苄基甲硅烷基，包括发酵式为“IMAGE”的3β-羟基-TATA5-类固醇，其中Q如上所定义，并且R 2是2-6个碳原子的氢或链烷酰基，具有葡萄孢属（Botryodiplodia malorum）的培养物， 相应的3β，7β-二羟基-DTATA5-类固醇; 和任选地使所得产物与三甲基乙酸酐，叔丁基二甲基甲硅烷基氯，二甲基-2-（3-甲基丁基）甲硅烷基氯或三苄基甲硅烷基氯反应。
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