公开(公告)号：US07037919B1

公开(公告)日：2006-05-02

申请号：US10110636

申请日：2000-10-06

申请人： Keigo Hanada ,  Kazuyuki Furuya ,  Kiyoshi Inoguchi ,  Motonori Miyakawa ,  Naoya Nagata

发明人： Keigo Hanada ,  Kazuyuki Furuya ,  Kiyoshi Inoguchi ,  Motonori Miyakawa ,  Naoya Nagata

IPC分类号： A61K31/473 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4745 ,  C07D221/06 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D221/16

摘要： Tetrahydroquinoline derivatives of general formula (I) or salts thereof, having a specific and strong binding affinity for AR and exhibiting AR agonism or antagonism; and pharmaceutical compositions containing the derivatives or the salts.

摘要翻译： 通式（I）的四氢喹啉衍生物或其盐对AR具有特异性和强结合亲和力并表现出AR激动作用或拮抗作用; 和含有衍生物或盐的药物组合物。

公开(公告)号：US20060128737A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US10518405

申请日：2003-06-19

申请人： Motonori Miyakawa ,  Yuji Sumita ,  Kazuyuki Furuya ,  Kiyonoshin Ichikawa ,  Noriko Yamamoto ,  Seiji Amano ,  Hiroaki Nejishima ,  Keigo Hanada

发明人： Motonori Miyakawa ,  Yuji Sumita ,  Kazuyuki Furuya ,  Kiyonoshin Ichikawa ,  Noriko Yamamoto ,  Seiji Amano ,  Hiroaki Nejishima ,  Keigo Hanada

IPC分类号： A61K31/4741 ,  A61K31/473 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D263/58 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/497 ,  C07D215/18 ,  C07D215/48 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04

摘要： The present invention provides nonsteroidal tetrahydroquinoline derivatives of general formula (I) or salts thereof: (R1, R2, X, Y, Z and m are as defined in claim 1) which show no excessive action on the prostate but show a particularly potent androgen receptor agonistic action on skeletal muscle tissue and bone tissue, as well as pharmaceuticals comprising such derivatives or their salts as active ingredients.

摘要翻译： 本发明提供通式（I）的非甾族四氢喹啉衍生物或其盐：（R 1，R 2，X，Y，Z和m如权利要求中所定义） 1），其对前列腺没有过度作用，但对骨骼肌组织和骨组织表现出特别有效的雄激素受体激动作用，以及包含这些衍生物或其盐作为活性成分的药物。

公开(公告)号：US06777427B2

公开(公告)日：2004-08-17

申请号：US10380589

申请日：2003-03-13

申请人： Motonori Miyakawa ,  Seiji Amano ,  Misa Kamei ,  Keigo Hanada ,  Kazuyuki Furuya ,  Noriko Yamamoto

发明人： Motonori Miyakawa ,  Seiji Amano ,  Misa Kamei ,  Keigo Hanada ,  Kazuyuki Furuya ,  Noriko Yamamoto

IPC分类号： A61K3147

CPC分类号： C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  C07D215/36 ,  C07D215/42 ,  C07D215/44 ,  C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07F7/1804

摘要： Tetrahydroquinoline compounds of general formula (I) or pharmacologically acceptable salts thereof, which have a specific and strong binding affinity for AR, exhibit AR agonism or antagonism, have therapeutic effects on AR-mediated diseases, particularly by not acting excessively on the prostate as AR agonists, but by showing potent action on skeletal muscle tissue and bone tissue; and pharmaceutical compositions comprising the compounds or the salts as active ingredients:

摘要翻译： 对AR具有特异性和强结合亲和力的通式（I）的四氢喹啉化合物或其药理学上可接受的盐表现出AR激动作用或拮抗作用，对AR介导的疾病具有治疗作用，特别是通过不作为过度作用于AR的前列腺 激动剂，但通过显示对骨骼肌组织和骨组织的有效作用; 以及包含所述化合物或所述盐作为活性成分的药物组合物：

公开(公告)号：US07355079B2

公开(公告)日：2008-04-08

申请号：US11099959

申请日：2005-04-05

申请人： Thomas S. Scanlan ,  Matthew E. Hart ,  David K. Grandy ,  James R. Bunzow ,  Motonori Miyakawa ,  Edwin Saavedra Tan ,  Katherine L. Suchland

发明人： Thomas S. Scanlan ,  Matthew E. Hart ,  David K. Grandy ,  James R. Bunzow ,  Motonori Miyakawa ,  Edwin Saavedra Tan ,  Katherine L. Suchland

IPC分类号： C07C211/27 ,  A61K31/135

CPC分类号： C07C217/60 ,  C07C215/52 ,  C07C217/16 ,  C07C217/20 ,  C07C217/54 ,  C07C235/50 ,  C07C235/60 ,  C07C255/37 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20

摘要： Thyronamine derivatives and analogs, methods of using such compounds, and pharmaceutical compositions containing them are disclosed. Methods of preparing such compounds are also disclosed.

摘要翻译： 公开了甲状腺胺衍生物和类似物，使用这些化合物的方法，以及含有它们的药物组合物。 还公开了制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20060035980A1

公开(公告)日：2006-02-16

申请号：US11099959

申请日：2005-04-05

申请人： Thomas Scanlan ,  Matthew Hart ,  David Grandy ,  James Bunzow ,  Motonori Miyakawa ,  Edwin Tan ,  Katherine Suchland

发明人： Thomas Scanlan ,  Matthew Hart ,  David Grandy ,  James Bunzow ,  Motonori Miyakawa ,  Edwin Tan ,  Katherine Suchland

IPC分类号： A61K31/137 ,  C07C211/27

CPC分类号： C07C217/60 ,  C07C215/52 ,  C07C217/16 ,  C07C217/20 ,  C07C217/54 ,  C07C235/50 ,  C07C235/60 ,  C07C255/37 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20

摘要： Thyronamine derivatives and analogs, methods of using such compounds, and pharmaceutical compositions containing them are disclosed. Methods of preparing such compounds are also disclosed.

摘要翻译： 公开了甲状腺胺衍生物和类似物，使用这些化合物的方法，以及含有它们的药物组合物。 还公开了制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US07321065B2

公开(公告)日：2008-01-22

申请号：US10825881

申请日：2004-04-16

申请人： Thomas S. Scanlan ,  Matthew E. Hart ,  David K. Grandy ,  James R. Bunzow ,  Motonori Miyakawa ,  Edwin Saavedra Tan ,  Katherine L. Suchland

发明人： Thomas S. Scanlan ,  Matthew E. Hart ,  David K. Grandy ,  James R. Bunzow ,  Motonori Miyakawa ,  Edwin Saavedra Tan ,  Katherine L. Suchland

IPC分类号： C07C211/27 ,  A61K31/135

CPC分类号： C07C217/60 ,  C07C215/52 ,  C07C217/16 ,  C07C217/20 ,  C07C217/54 ,  C07C235/50 ,  C07C235/60 ,  C07C255/37 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20

摘要： Thyronamine derivatives and analogs, methods of using such compounds, and pharmaceutical compositions containing them are disclosed. Methods of preparing such compounds are also disclosed.

公开(公告)号：US20050277660A1

公开(公告)日：2005-12-15

申请号：US10522553

申请日：2003-08-01

申请人： Motonori Miyakawa

发明人： Motonori Miyakawa

IPC分类号： A61P5/24 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D221/16 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/473

CPC分类号： C07D221/16 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention provides tetrahydroquinoline derivatives of the following general formula (I) or salts thereof where R1, R2, X, Y and i are as defined in claim 1, which do not exhibit excessive action on the prostate, but which exhibit strong androgen receptor agonistic action particularly on skeletal muscle tissue and bone tissue, and pharmaceuticals comprising such derivatives or their salts as active ingredients.

摘要翻译： 本发明提供以下通式（I）的四氢喹啉衍生物或其盐，其中R 1，R 2，X，Y和i如权利要求1所定义， 其对前列腺没有表现出过度作用，但是其表现出强烈的雄激素受体对骨骼肌组织和骨组织的激动作用，以及包含这些衍生物或其盐作为活性成分的药物。