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    Cephem compounds, their production and use
    1.
    发明授权
    Cephem compounds, their production and use 失效
    头孢烯化合物，其生产和使用

    公开(公告)号：US5948774A

    公开(公告)日：1999-09-07

    申请号：US836424

    申请日：1997-07-29

    申请人： Keiji Kamiyama ,  Kenji Okonogi ,  Akio Miyake

    发明人： Keiji Kamiyama ,  Kenji Okonogi ,  Akio Miyake

    IPC分类号： C07D501/00 ,  C07D501/24 ,  A61K31/545

    CPC分类号： C07D501/00

    摘要： Cephem compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is an optionally protected amino group; R.sup.2 is a fluoro-lower alkyl group; and the ring A may have further substituent(s), or their esters or salts, show broad and excellent antibacterial activities and are useful as antibacterial agents.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 01436 Sec。 371日期1997年7月29日第 102（e）日期1997年7月29日PCT提交1996年5月28日PCT公布。 WO96 / 34851 PCT出版物 日期：1996年12月5日化学式：其中R1为任选保护的氨基; R2是氟代低级烷基; 并且环A可以具有其它取代基或其酯或盐，显示出广泛和优异的抗菌活性并且可用作抗菌剂。

    Cephem compounds compositions and method
    3.
    发明授权
    Cephem compounds compositions and method 失效
    头孢烯化合物组成和方法

    公开(公告)号：US5438053A

    公开(公告)日：1995-08-01

    申请号：US92080

    申请日：1993-07-16

    申请人： Michiyuki Sendai ,  Kenji Okonogi

    发明人： Michiyuki Sendai ,  Kenji Okonogi

    IPC分类号： C07D501/00 ,  C07D501/36 ,  A61K31/545

    CPC分类号： C07D501/00

    摘要： Novel cephem compounds having, at the 3-position of the cephem nucleus, a group of the formula:--CH.sub.2 --S--A--Y--Bwherein A stands for a further optionally substituted divalent nonionic aromatic heterocyclic group bounded to the adjacent sulfur atom via carbon atom, Y stands for a bond, a sulfur atom, an oxygen atom, NH, CONH, SO.sub.2 NH or a divalent C.sub.1 -C.sub.6 hydrocarbon chain optionally including one or two selected from the group consisting of sulfur atom, oxygen atom, NH group, CONH group and SO.sub.2 NH group in the chain, and B stands for a group of the formula: ##STR1## wherein R.sup.3 stands for H or an optionally substituted lower alkyl, R.sup.4 and R.sup.4 ' each stand for H, OH, an optionally substituted lower alkyl, COOH or CONH, or salts thereof, having excellent antibacterial activities especially against Pseudomonas aeruginosa and keeping effective serum levels over a long period.

    摘要翻译： 在头孢烯核的3位具有式-CH 2 -SAYB的基团的新型头孢烯化合物，其中A代表通过碳原子与相邻硫原子结合的另外任意取代的二价非离子芳族杂环基，Y表示 对于键，硫原子，氧原子，NH，CONH，SO 2 NH或任选包括选自硫原子，氧原子，NH基，CONH基和SO 2 NH基中的一个或两个的二价C 1 -C 6烃链 并且B代表下式的基团：其中R 3代表H或任选取代的低级烷基，R 4和R 4'各代表H，OH，任选取代的低级烷基，COOH或CONH， 或其盐，具有优异的抗菌活性，特别是对铜绿假单胞菌，并长期保持有效的血清水平。

    Optically active azole compounds and their production
    5.
    发明授权
    Optically active azole compounds and their production 失效
    光活性唑化合物及其生产

    公开(公告)号：US5495024A

    公开(公告)日：1996-02-27

    申请号：US302411

    申请日：1994-09-08

    申请人： Katsumi Itoh ,  Kenji Okonogi ,  Norikazu Tamura

    发明人： Katsumi Itoh ,  Kenji Okonogi ,  Norikazu Tamura

    IPC分类号： C07D249/08 ,  C07D521/00 ,  C07D405/06

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

    摘要： An optically active azole compound of the formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are independently a hydrogen atom, a halogen atom, a haloalkyl group, a haloalkoxy group or an optionally substituted nitrogen-containing heterocyclic group; R.sup.3 is a hydrogen atom or an acyl group; Q is CH or N; ##STR2## is a nitrogen-containing aromatic five-membered heterocyclic group having at least two adjacent nitrogen atoms as the ring-constituting atoms which may be substituted, or an aromatic condensed heterocyclic group having two or more nitrogen atoms as the ring-constituting atoms which may be substituted; and (R) shows that the carbon atom marked with (R) has R-configuration; provided that either of R.sup.1 and R.sup.2 is an optionally substituted nitrogen-containing heterocyclic group when ##STR3## is an 1H-1,2,4-triazol-1-yl group, or a salt thereof, which is useful as an antifungal agent.

    摘要翻译： 式（I）的光学活性唑化合物：其中R 1和R 2独立地为氢原子，卤素原子，卤代烷基，卤代烷氧基或任选取代的含氮杂环基; R3是氢原子或酰基; Q是CH或N; 具有至少两个相邻氮原子的含氮芳香族五元杂环基作为可被取代的构成环的原子，或具有2个以上氮原子的芳香族稠合杂环基作为构成环的原子 可以替代; 和（R）表示具有（R）标记的碳原子具有R-构型; 条件是当＆lt; IMAGE＆gt;是可用作抗真菌剂的1H-1,2,4-三唑-1-基或其盐时，R 1和R 2中的任一个为任选取代的含氮杂环基。

    .beta.-lactamase inhibitory composition
    6.
    发明授权
    .beta.-lactamase inhibitory composition 失效
    β-内酰胺酶抑制组合物

    公开(公告)号：US4725591A

    公开(公告)日：1988-02-16

    申请号：US576776

    申请日：1984-02-03

    申请人： Taisuke Matsuo ,  Mitsuzo Kuno ,  Kenji Okonogi

    发明人： Taisuke Matsuo ,  Mitsuzo Kuno ,  Kenji Okonogi

    IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/43 ,  A61K31/545 ,  C07D205/085 ,  A61K31/535

    CPC分类号： C07D205/085 ,  A61K31/395 ,  A61K31/43 ,  A61K31/545

    摘要： Compounds having one or two substituents at the 3-position, represented by the general formula ##STR1## wherein R.sub.1 is an optionally acylated or protected amino group and X is hydrogen atom or methoxy group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; when used either alone or in combination with a .beta.-lactam antibiotic, show excellent .beta.-lactamase inhibitory activity and can be used as drugs for use in humans and domestic animals.

    摘要翻译： 其中R 1为任选酰化或保护的氨基，X为氢原子或甲氧基，或其药学上可接受的盐，其通式为（I）表示的具有一个或两个3-位取代基的化合物。 当单独使用或与β-内酰胺抗生素组合使用时，显示出优异的β-内酰胺酶抑制活性，可用作人和家畜使用的药物。

    Azole compounds, their production and use
    7.
    发明授权
    Azole compounds, their production and use 失效
    唑类化合物，其生产和使用

    公开(公告)号：US06034248A

    公开(公告)日：2000-03-07

    申请号：US624649

    申请日：1996-10-17

    申请人： Katsumi Itoh ,  Kenji Okonogi ,  Akihiro Tasaka

    发明人： Katsumi Itoh ,  Kenji Okonogi ,  Akihiro Tasaka

    IPC分类号： C07D403/06 ,  A01N43/653 ,  C07D521/00 ,  C07D403/14

    CPC分类号： C07D231/12 ,  A01N43/653 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

    摘要： The present invention provides an azole compound represented by the formula (I): ##STR1## wherein Ar is an optionally substituted phenyl group; R.sup.1 and R.sup.2, the same or different, are a hydrogen atom or a lower alkyl group, or R.sup.1 and R.sup.2 may combine together to form a lower alkylene group; R.sup.3 is a hydrogen atom or an acyl group; X is a nitrogen atom or a methine group; A is Y.dbd.Z (Y and Z, the same or different, are a nitrogen atom or a methine group optionally substituted with a lower alkyl group) or an ethylene group optionally substituted with a lower alkyl group; n is an integer from 0 to 2; and Az is an optionally substituted azolyl group, or its salt, which is useful for a prevention and therapy of a fungal infection of a mammal as a antifungal agent.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 00325 Sec。 371日期1996年10月17日第 102（e）日期1996年10月17日PCT 1996年2月15日PCT PCT。 公开号WO96 / 25410 PCT 日期：1980年8月20日本发明提供由式（I）表示的唑化合物：其中Ar为任选取代的苯基; R1和R2相同或不同，为氢原子或低级烷基，或者R1和R2可以结合在一起形成低级亚烷基; R3是氢原子或酰基; X是氮原子或次甲基; A是Y = Z（Y和Z相同或不同，是任选被低级烷基取代的氮原子或次甲基）或任选被低级烷基取代的亚乙基; n为0〜2的整数; 并且Az是任选取代的唑基或其盐，其可用于预防和治疗作为抗真菌剂的哺乳动物的真菌感染。

    Azole compounds, their production and their use
    10.
    发明授权
    Azole compounds, their production and their use 失效
    唑类化合物，其生产及其用途

    公开(公告)号：US06407129B1

    公开(公告)日：2002-06-18

    申请号：US09381479

    申请日：1999-09-20

    申请人： Katsumi Itoh ,  Tomoyuki Kitazaki ,  Kenji Okonogi

    发明人： Katsumi Itoh ,  Tomoyuki Kitazaki ,  Kenji Okonogi

    IPC分类号： A61K3141

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

    摘要： A quaternized nitrogen-containing imidazol-1-yl or 1,2,4-triazol-1-yl compound wherein one of the nitrogen atoms constituting an azole ring is quaternized with a substituent capable of being eliminated in vivo and the substituent can be eliminated in vivo to be converted into an antifungal azole compound, has an improved solubility in water, can advantageously be applied to injection, has an improved internal absorption and can be expected to have a good effect for the treatment or prevention of disease.

    摘要翻译： 构成唑环的氮原子之一的季铵化的含氮咪唑-1-基或1,2,4-三唑-1-基化合物被能够在体内消除的取代基季铵化，并且可以消除取代基 在体内被转化为抗真菌唑化合物，在水中的溶解度提高，可有利地应用于注射，具有改善的内部吸收，并且可以预期对于治疗或预防疾病具有良好的效果。