公开(公告)号：US5827868A

公开(公告)日：1998-10-27

申请号：US772830

申请日：1991-10-07

申请人： Raj N. Misra ,  Jagabandhu Das ,  Steven E. Hall ,  Wen-Ching Han ,  Philip M. Sher ,  Philip D. Stein

发明人： Raj N. Misra ,  Jagabandhu Das ,  Steven E. Hall ,  Wen-Ching Han ,  Philip M. Sher ,  Philip D. Stein

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/557 ,  A61P7/02 ,  A61P9/04 ,  A61P11/00 ,  C07D233/90 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D413/04 ,  A01K31/42

CPC分类号： C07D263/34 ,  C07D233/90 ,  C07D413/04 ,  Y02P20/582

摘要： Thromboxane receptor antagonist activity is exhibited by compounds of the formula ##STR1## wherein: V is --(CH.sub.2).sub.m --, --O--, or ##STR2## but if V is --O--or ##STR3## R.sup.3 and R.sup.4 must complete an aromatic ring; W is --(CH.sub.2).sub.2 --, --CH.dbd.CH-- or phenylene; X is a single bond, --CH.dbd.CH--, --(CH.sub.2).sub.n --, or --O--(CH.sub.2).sub.n --; or X is branched alkylene or --O--branched alkylene wherein W is linked to Y through a chain n carbon atoms long; Y is --CO.sub.2 H, --CO.sub.2 alkyl, --CO.sub.2 alkali metal, --CH.sub.2 OH, --CONHSO.sub.2 R.sup.5, --CONHR.sup.6, or --CH.sub.2 -5-tetrazolyl; Z is O or NH; R.sup.3 and R.sup.4 are each independently hydrogen or alkyl or R.sup.3 and R.sup.4 together complete a ring optionally substituted through a ring carbon with a halo, lower alkyl, phenyl, halo (lower alkyl), halophenyl, oxo or hydroxyl group; and the remaining symbols are as defined in the specification.

摘要翻译： 血栓烷受体拮抗剂活性由下式化合物显示：其中：V是 - （CH 2）m - ，-O-或，但是如果V是-O-或R 3，R 3和R 4必须完成 芳环; W是 - （CH 2）2 - ， - CH = CH-或亚苯基; X是单键，-CH = CH - ， - （CH 2）n - 或-O-（CH 2）n - 或X是支链亚烷基或-O-支链亚烷基，其中W通过链n个碳原子长连接到Y; Y是-CO 2 H，-CO 2烷基，-CO 2碱金属，-CH 2 OH，-CONHSO 2 R 5，-CONHR 6或-CH 2 5-四唑基; Z是O或NH; R 3和R 4各自独立地为氢或烷基，或者R 3和R 4一起形成任选被环碳取代的环，其中卤素，低级烷基，苯基，卤代（低级烷基），卤代苯基，氧代或羟基; 其余符号如说明书中所定义。

公开(公告)号：US5100889A

公开(公告)日：1992-03-31

申请号：US540026

申请日：1990-06-18

申请人： Raj N. Misra ,  Philip M. Sher ,  Philip D. Stein ,  Steven E. Hall ,  David Floyd ,  Joel C. Barrish

发明人： Raj N. Misra ,  Philip M. Sher ,  Philip D. Stein ,  Steven E. Hall ,  David Floyd ,  Joel C. Barrish

IPC分类号： C07C17/16 ,  C07C45/29 ,  C07D493/08

CPC分类号： C07D493/08 ,  C07C17/16 ,  C07C45/29

摘要： 7-Oxabicycloheptane substituted prostaglandin analogs useful in treating thrombotic and vasopastic disease have the structural formula ##STR1## wherein m is 1, 2 or 3; n is 1, 2, 3 or 4; Z is --(CH.sub.2).sub.2 --, --CH.dbd.CH-- or ##STR2## wherein Y is O, a single bond or vinyl, with the proviso that when n is 0, if Z is ##STR3## then Y cannot be O, and Z is --CH.dbd.CH--, n is 1, 2, 3 or 4; and when Y=vinyl, n=0; R is CO.sub.2 H, CO.sub.2 lower alkyl, CH.sub.2 OH, CO.sub.2 alkali metal, CONHSOR.sup.3, CONHR.sup.3a or --CH.sub.2 --5-tetrazolyl, X is O, S or NH; and where R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.3a are as defined herein.

摘要翻译： 可用于治疗血栓形成和血管扩张性疾病的7-氧杂双环庚烷取代的前列腺素类似物具有结构式：其中m为1,2或3; n为1,2,3或4; Z为 - （CH 2）2 - ， - CH = CH-或其中Y为O，单键或乙烯基，条件是当n为0时，如果Z为“IMAGE”，则Y不能为O， Z为-CH = CH-，n为1,2,3或4; 当Y =乙烯基时，n = 0; R是CO 2 H，CO 2低级烷基，CH 2 OH，CO 2碱金属，CONHSOR 3，CONHR 3 a或-CH 2 5-四唑基，X是O，S或NH; 并且其中R 1，R 2，R 3和R 3a如本文所定义。

公开(公告)号：US5371091A

公开(公告)日：1994-12-06

申请号：US76224

申请日：1993-06-14

申请人： Raj N. Misra ,  Steven E. Hall

发明人： Raj N. Misra ,  Steven E. Hall

IPC分类号： C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  A61K31/445 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  C07D215/14

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/38 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12

摘要： Sulfonamide thrombin inhibitors are provided which have the structure ##STR1## including all stereoisomers thereof, wherein n is 1, 2 or 3; m is 0, 1 or 2; R.sup.1 and R.sup.2 are independently H, lower alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl or heteroaryl-alkyl, or R.sup.1 and R.sup.2 can be taken together with the N atom to which they are attached to form a 4- to 8-membered ring; R.sup.3 is monocyclic heteroaryl; and R.sup.4 is alkyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, quinolinyl or tetrahydroquinolinyl, and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 提供磺酰胺凝血酶抑制剂，其具有包括其所有立体异构体的结构，其中n为1,2或3; m为0,1或2; R 1和R 2独立地为H，低级烷基，环烷基，芳基，杂芳基或杂芳基 - 烷基，或者R 1和R 2可以与它们所连接的N原子一起形成4-至8-元环; R3是单环杂芳基; 和R4是烷基，环烷基，芳基，杂芳基，喹啉基或四氢喹啉基，及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5290799A

公开(公告)日：1994-03-01

申请号：US584969

申请日：1990-09-19

申请人： Raj N. Misra ,  Philip M. Sher ,  Philip D. Stein ,  Steven E. Hall ,  David Floyd ,  Joel C. Barrish

发明人： Raj N. Misra ,  Philip M. Sher ,  Philip D. Stein ,  Steven E. Hall ,  David Floyd ,  Joel C. Barrish

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P43/00 ,  C07D493/08 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D493/08

摘要： 7-Oxabicycloheptane substituted prostaglandin analogs useful in treating thrombotic and vasospastic disease have the structural formula ##STR1## wherein m is 1, 2 or 3; n is 1, 2, 3 or 4; Z is --(CH.sub.2).sub.2 --, --CH.dbd.CH-- or ##STR2## wherein Y is O, a single bond or vinyl, with the proviso that when n is O, if Z is ##STR3## then Y cannot be O, and when Z is --CH.dbd.CH--, n is 1, 2, 3 or 4; and when Y=vinyl, n=0; R is CO.sub.2 H, CO.sub.2 lower alkyl, CH.sub.2 OH, CO.sub.2 alkali metal, CONHSOR.sup.3, CONHR.sup.3a or --CH.sub.2 -5-tetrazolyl, X is O, S or NH; and where R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.3a are as defined herein.

摘要翻译： 可用于治疗血栓形成和血管痉挛性疾病的7-氧杂双环庚烷取代的前列腺素类似物具有结构式（*化学结构*），其中m为1,2或3; n为1,2,3或4; Z是 - （CH 2）2 - ， - CH = CH-或（*化学结构*）其中Y是O，单键或乙烯基，条件是当n是O时，如果Z是（*化学结构*） 那么Y不能是O，当Z是-CH = CH-时，n是1,2,3或4; 当Y =乙烯基时，n = 0; R是CO 2 H，CO 2低级烷基，CH 2 OH，CO 2碱金属，CONHSOR 3，CONHR 3 a或-CH 2 5-四唑基，X是O，S或NH; 并且其中R 1，R 2，R 3和R 3a如本文所定义。

公开(公告)号：US4965279A

公开(公告)日：1990-10-23

申请号：US272953

申请日：1988-11-18

申请人： Raj N. Misra ,  David M. Floyd ,  Steven E. Hall

发明人： Raj N. Misra ,  David M. Floyd ,  Steven E. Hall

IPC分类号： C07C233/36 ,  C07C233/78 ,  C07C235/30 ,  C07C235/50 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C271/54 ,  C07C311/19 ,  C07C311/51

CPC分类号： C07C311/19 ,  C07C233/36 ,  C07C233/78 ,  C07C235/30 ,  C07C235/50 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C271/54 ,  C07C311/51 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/14

摘要： Novel cyclopropyl aza prostaglandin analogs are disclosed having the formula ##STR1## wherein A can be carbonyl, sulfonyl or a single bond. These compounds are useful, for example, as thromboxane antagonists.

摘要翻译： 公开了具有式（IMAGE）的新型环丙基氮杂前列腺素类似物，其中A可以是羰基，磺酰基或单键。 这些化合物可用作例如血栓烷拮抗剂。

公开(公告)号：US5153327A

公开(公告)日：1992-10-06

申请号：US774424

申请日：1991-10-10

申请人： Raj N. Misra ,  Philip M. Sher ,  Philip D. Stein ,  Steven E. Hall ,  David Floyd ,  Joel C. Barrish

发明人： Raj N. Misra ,  Philip M. Sher ,  Philip D. Stein ,  Steven E. Hall ,  David Floyd ,  Joel C. Barrish

IPC分类号： C07C17/16 ,  C07C45/29 ,  C07D493/08

CPC分类号： C07D493/08 ,  C07C17/16 ,  C07C45/29

摘要： 7-Oxabicycloheptane substituted prostaglandin analogs useful in treating thrombotic and vasospastic disease have the structural formula ##STR1## wherein m is 1, 2 or 3; n is 1, 2, 3 or 4; Z is --(CH.sub.2).sub.2 --, --CH.dbd.CH-- or ##STR2## wherein Y is O, a single bond or vinyl, with the proviso that when n is O, if Z is ##STR3## then Y cannot be O, and when Z is --CH.dbd.CH--, n is 1, 2, 3 or 4; and when Y=vinyl, n=; R is CO.sub.2 H, CO.sub.2 lower alkyl, CH.sub.2 OH, CO.sub.2 alkali metal, CONHSOR.sup.3 m CONHR.sup.3a or --CH.sub.2 -5-tetrazolyl, X is O, S or NH; and where R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.3a are as defined herein.

摘要翻译： 可用于治疗血栓形成和血管痉挛性疾病的7-氧杂双环庚烷取代的前列腺素类似物具有结构式：其中m为1,2或3; n为1,2,3或4; Z为 - （CH 2）2 - ， - CH = CH-或其中Y为O，单键或乙烯基，条件是当n为O时，如果Z为“IMAGE”，则Y不能为O， 当Z为-CH = CH-时，n为1,2,3或4; 当Y =乙烯基时，n = R是CO 2 H，CO 2低级烷基，CH 2 OH，CO 2碱金属，CONHSOR 3 m CONHR 3 a或-CH 2 5-四唑基，X是O，S或NH; 并且其中R 1，R 2，R 3和R 3a如本文所定义。

公开(公告)号：US4883811A

公开(公告)日：1989-11-28

申请号：US272373

申请日：1988-11-17

申请人： Raj N. Misra ,  Steven E. Hall

发明人： Raj N. Misra ,  Steven E. Hall

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61P7/02 ,  A61P11/08 ,  A61P43/00 ,  C07D493/08 ,  C07D493/18

CPC分类号： C07D493/08

摘要： 7-Oxabicycloheptane imino interphenylene substituted prostaglandin analogs are provided having the structural formula ##STR1## wherein n is 1 or 2; m is 1 or 2; R is H, lower alkyl, or alkali metal; and R.sup.1 is --OR.sup.2, ##STR2## where R.sup.2 is lower alkyl, aryl, aralkyl, cycloalkylalkyl, alkanoyl or aroyl; and R.sup.3 is lower alkyl, aryl, aralkyl, alkoxy, aryloxy, aralkoxy, --NHaralkyl, --NHalkyl, --NHalkylcycloalkyl or --NHaryl.These compounds are cardiovascular agents which exhibit thromboxane antagonist activity and thus are useful in the treatment of thrombotic and vasospastic disease.

公开(公告)号：US07569725B2

公开(公告)日：2009-08-04

申请号：US11255484

申请日：2005-10-21

申请人： Ellen K. Kick ,  R. Michael Lawrence ,  Brian E. Fink ,  Raj N. Misra ,  Gregory D. Vite

发明人： Ellen K. Kick ,  R. Michael Lawrence ,  Brian E. Fink ,  Raj N. Misra ,  Gregory D. Vite

IPC分类号： C07C237/40 ,  C07D213/40 ,  A61K31/166

CPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/404 ,  A61K31/513 ,  A61K31/522 ,  A61K31/66 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are anthranilic acid derivatives having Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof; and pharmaceutical compositions comprising such compounds. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of conditions or diseases such as prostate cancer, and methods of using such compounds in the inhibition of 17β-hydroxysteroid dehydrogenase type 3 enzyme.

摘要翻译： 公开了具有式（I）的邻氨基苯甲酸衍生物及其药学上可接受的盐; 和包含这些化合物的药物组合物。 还公开了使用这些化合物治疗诸如前列腺癌的病症或疾病的方法，以及使用这些化合物抑制17β-羟类固醇脱氢酶3型酶的方法。

公开(公告)号：US06515004B1

公开(公告)日：2003-02-04

申请号：US09727957

申请日：2000-12-01

申请人： Raj N. Misra ,  Hai-Yun Xiao

发明人： Raj N. Misra ,  Hai-Yun Xiao

IPC分类号： C07D41712

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention describes compounds of formula I: and enantiomers, diastereomers and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds are protein kinase inhibitors and are useful in the treatment of proliferative diseases, for example, cancer, inflammation and arthritis. They may also be useful in the treatment of Alzheimer's disease, chemotherapy-induced alopecia, and cardiovascular disease.

摘要翻译： 本发明描述了式I化合物及其对映异构体，非对映异构体及其药学上可接受的盐。式I化合物是蛋白激酶抑制剂，可用于治疗增殖性疾病，例如癌症，炎症和关节炎。 它们也可用于治疗阿尔茨海默病，化学疗法诱发的脱发和心血管疾病。

公开(公告)号：US4975461A

公开(公告)日：1990-12-04

申请号：US876053

申请日：1986-06-19

申请人： Raj N. Misra

发明人： Raj N. Misra

IPC分类号： C07C215/76 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C217/84 ,  C07C219/34 ,  C07C229/64 ,  C07C231/00 ,  C07C233/12 ,  C07C233/16 ,  C07C233/25

CPC分类号： C07C233/12 ,  C07C233/16 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/863

摘要： p-Aminophenols are provided having the structure ##STR1## wherein m is 0, 1 or 2; n is 0, 1, 2 or 3; R.sup.1 and R.sup.2 may be the same or different and are H, hydroxy or alkoxy; R.sup.3 is H, lower alkyl, alkanoyl or aroyl and R.sup.4 is H, lower alkyl or alkanoyl, and including acid-addition salts thereof.These compounds are useful as inhibitors of leukotriene production and as such are useful as antiallergy, anti-inflammatory and anti-psoriatic agents.

摘要翻译： 提供具有结构的对氨基苯酚，其中m为0,1或2; n为0,1,2或3; R 1和R 2可以相同或不同，为H，羟基或烷氧基; R3是H，低级烷基，烷酰基或芳酰基，R4是H，低级烷基或烷酰基，并且包括其酸加成盐。 这些化合物可用作白三烯生产的抑制剂，因此可用作抗过敏，抗炎和抗牛皮癣药。