公开(公告)号：US07576082B2

公开(公告)日：2009-08-18

申请号：US11471363

申请日：2006-06-20

申请人： Kin-Chun Luk ,  Sung-Sau So ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

发明人： Kin-Chun Luk ,  Sung-Sau So ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/445 ,  A61K31/415 ,  A61K31/40 ,  C07D413/00 ,  C07D401/00 ,  C07D403/02 ,  C07D487/00 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D209/34 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

摘要： The invention describes compounds of the general formula I or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3 and X are herein described, a process for their manufacture, medicaments containing them as well as the use of these compounds as pharmaceutically active agents. The compounds show activity as antiproliferative agents and may be especially useful for the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明描述了通式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中本文描述了R1，R2，R3和X，其制备方法，含有它们的药物以及这些化合物作为药物活性剂的用途。 该化合物显示作为抗增殖剂的活性，并且可能特别可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US20120046306A1

公开(公告)日：2012-02-23

申请号：US13180775

申请日：2011-07-12

申请人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Prabha Saba Karnachi ,  Jin-Jun Liu ,  Sung-Sau So ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

发明人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Prabha Saba Karnachi ,  Jin-Jun Liu ,  Sung-Sau So ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D487/20 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/407 ,  C07D471/20 ,  C07D495/20

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D495/10

摘要： There are provided compounds of the general formula wherein A, B, V, W, R1, R2, R3, R3, and R4, are as described herein and enantiomers and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful as anticancer agents.

摘要翻译： 提供了通式的化合物，其中A，B，V，W，R 1，R 2，R 3，R 3和R 4如本文所述，其对映异构体和药学上可接受的盐。 这些化合物可用作抗癌剂。

公开(公告)号：US20060293319A1

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：US11471363

申请日：2006-06-20

申请人： Kim-Chun Luk ,  Sung-Sau So ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

发明人： Kim-Chun Luk ,  Sung-Sau So ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/513 ,  A61K31/454 ,  A61K31/404 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D209/34 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

摘要： The invention describes compounds of the general formula I or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3 and X are herein described, a process for their manufacture, medicaments containing them as well as the use of these compounds as pharmaceutically active agents. The compounds show activity as antiproliferative agents and may be especially useful for the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明描述了通式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3和X是本文 描述了它们的制造方法，含有它们的药物以及这些化合物作为药物活性剂的用途。 该化合物显示作为抗增殖剂的活性，并且可能特别可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US20070060607A1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：US11516905

申请日：2006-09-07

申请人： David Bartkovitz ,  Yi Chen ,  Xin-Jie Chu ,  Kin-Chun Luk ,  Pamela Rossman ,  Sung-Sau So

发明人： David Bartkovitz ,  Yi Chen ,  Xin-Jie Chu ,  Kin-Chun Luk ,  Pamela Rossman ,  Sung-Sau So

IPC分类号： A61K31/4743 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D495/04 ,  Y02P20/582

摘要： The present invention relates to compounds of the formula medicaments containing them and the use of these compounds as pharmaceutically active agents. The compounds exhibit activity as Raf kinase inhibitors and therefore may be useful for the treatment of diseases mediated by said kinases, especially as anticancer agents.

摘要翻译： 本发明涉及含有它们的式药物的化合物以及这些化合物作为药物活性剂的用途。 该化合物表现出作为Raf激酶抑制剂的活性，因此可用于治疗由所述激酶介导的疾病，特别是作为抗癌剂。

公开(公告)号：US07129351B2

公开(公告)日：2006-10-31

申请号：US10689438

申请日：2003-10-20

申请人： Kin-Chun Luk ,  Pamela Loreen Rossman ,  Stefan Scheiblich ,  Sung-Sau So

发明人： Kin-Chun Luk ,  Pamela Loreen Rossman ,  Stefan Scheiblich ,  Sung-Sau So

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  G01N2800/52

摘要： Disclosed are novel pyrimido compounds that are inhibitors of Src family of tyrosine kinases. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are anti-proliferative agents useful in the treatment or control of solid tumors, in particular breast, colon, hepatic and pancreatic tumors. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer.

摘要翻译： 公开了作为酪氨酸激酶的Src家族抑制剂的新型嘧啶化合物。 这些化合物及其药学上可接受的盐是可用于治疗或控制实体瘤，特别是乳腺癌，结肠癌，肝癌和胰腺肿瘤的抗增殖剂。 还公开了含有这些化合物的药物组合物和治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US07932390B2

公开(公告)日：2011-04-26

申请号：US11820306

申请日：2007-06-18

申请人： Yi Chen ,  Kin-Chun Luk ,  Pamela Loreen Rossman ,  Sung-Sau So

发明人： Yi Chen ,  Kin-Chun Luk ,  Pamela Loreen Rossman ,  Sung-Sau So

IPC分类号： A61K31/4365 ,  C07D515/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： There are provided compounds of the formula wherein R1, R2, R3, X, ring A and ring B are as described. The compounds exhibit anticancer properties.

摘要翻译： 提供下式的化合物，其中R 1，R 2，R 3，X，环A和环B如上所述。 该化合物具有抗癌性质。

公开(公告)号：US20080009515A1

公开(公告)日：2008-01-10

申请号：US11820306

申请日：2007-06-18

申请人： Yi Chen ,  Kin-Chun Luk ,  Pamela Loreen Rossman ,  Sung-Sau So

发明人： Yi Chen ,  Kin-Chun Luk ,  Pamela Loreen Rossman ,  Sung-Sau So

IPC分类号： A61K31/4365 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： There are provided compounds of the formula wherein R1, R2, R3, X, ring A and ring B are as described. The compounds exhibit anticancer properties.

摘要翻译： 提供下式的化合物其中R 1，R 2，R 3，X，环A和环B如上所述。 该化合物具有抗癌性质。

公开(公告)号：US20050075272A1

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：US10689235

申请日：2003-10-20

申请人： Apostolos Dermatakis ,  Marek Kabat ,  Kin-Chun Luk ,  Pamela Rossman ,  Sung-Sau So

发明人： Apostolos Dermatakis ,  Marek Kabat ,  Kin-Chun Luk ,  Pamela Rossman ,  Sung-Sau So

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  G01N2800/52

摘要： Disclosed are novel pyrimido compounds that are selective inhibitors of both KDR and FGFR kinases and are selective against LCK. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are anti-proliferative agents useful in the treatment or control of solid tumors, in particular breast, colon, lung and prostate tumors. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer.

摘要翻译： 公开了作为KDR和FGFR激酶的选择性抑制剂的新的嘧啶化合物，并且对LCK具有选择性。 这些化合物及其药学上可接受的盐是可用于治疗或控制实体瘤，特别是乳腺癌，结肠癌，肺癌和前列腺肿瘤的抗增殖剂。 还公开了含有这些化合物的药物组合物和治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US07112676B2

公开(公告)日：2006-09-26

申请号：US10689235

申请日：2003-10-20

申请人： Apostolos Dermatakis ,  Marek Michal Kabat ,  Kin-Chun Luk ,  Pamela Loreen Rossman ,  Sung-Sau So

发明人： Apostolos Dermatakis ,  Marek Michal Kabat ,  Kin-Chun Luk ,  Pamela Loreen Rossman ,  Sung-Sau So

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  G01N2800/52

摘要： Disclosed are novel pyrimido compounds that are selective inhibitors of both KDR and FGFR kinases and are selective against LCK. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are anti-proliferative agents useful in the treatment or control of solid tumors, in particular breast, colon, lung and prostate tumors. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer.

摘要翻译： 公开了作为KDR和FGFR激酶的选择性抑制剂的新的嘧啶化合物，并且对LCK具有选择性。 这些化合物及其药学上可接受的盐是可用于治疗或控制实体瘤，特别是乳腺癌，结肠癌，肺癌和前列腺肿瘤的抗增殖剂。 还公开了含有这些化合物的药物组合物和治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US08501732B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US13546039

申请日：2012-07-11

申请人： Joseph A. Bilotta ,  Adrian Wai-Hing Cheung ,  Fariborz Firooznia ,  Kevin Richard Guertin ,  Stuart Hayden ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Christine M. Lukacs-Lesburg ,  Nicholas Marcopulos ,  Eric Mertz ,  Lida Qi ,  Yimin Qian ,  Sung-Sau So ,  Jenny Tan ,  Kshitij C. Thakkar

发明人： Joseph A. Bilotta ,  Adrian Wai-Hing Cheung ,  Fariborz Firooznia ,  Kevin Richard Guertin ,  Stuart Hayden ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Christine M. Lukacs-Lesburg ,  Nicholas Marcopulos ,  Eric Mertz ,  Lida Qi ,  Yimin Qian ,  Sung-Sau So ,  Jenny Tan ,  Kshitij C. Thakkar

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  C07D243/08 ,  C07D401/02 ,  C07D413/02 ,  C07D413/14 ,  C07D471/00 ,  C07D215/00

CPC分类号： C07D215/48 ,  C07D215/233 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to JNK inhibitors and corresponding methods, formulations, and compositions for inhibiting JNK and treating JNK-mediated disorders. The application discloses JNK inhibitors, as described below in Formula I: wherein the variables are as defined herein. The compounds and compositions disclosed herein are useful to modulate the activity of JNK and treat diseases associated with JNK activity. Disclosed are methods and formulations for inhibiting JNK and treating JNK-mediated disorders, and the like, with the compounds, and processes for making said compounds, and corresponding compositions, disclosed herein.

摘要翻译： 本发明涉及JNK抑制剂和用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症的相应方法，制剂和组合物。 本申请公开了如下式I所述的JNK抑制剂：其中变量如本文所定义。 本文公开的化合物和组合物可用于调节JNK的活性并治疗与JNK活性相关的疾病。 公开了用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症等的方法和制剂，以及本文公开的化合物，以及制备所述化合物的方法和相应的组合物。