公开(公告)号：US07112676B2

公开(公告)日：2006-09-26

申请号：US10689235

申请日：2003-10-20

申请人： Apostolos Dermatakis ,  Marek Michal Kabat ,  Kin-Chun Luk ,  Pamela Loreen Rossman ,  Sung-Sau So

发明人： Apostolos Dermatakis ,  Marek Michal Kabat ,  Kin-Chun Luk ,  Pamela Loreen Rossman ,  Sung-Sau So

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  G01N2800/52

摘要： Disclosed are novel pyrimido compounds that are selective inhibitors of both KDR and FGFR kinases and are selective against LCK. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are anti-proliferative agents useful in the treatment or control of solid tumors, in particular breast, colon, lung and prostate tumors. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer.

摘要翻译： 公开了作为KDR和FGFR激酶的选择性抑制剂的新的嘧啶化合物，并且对LCK具有选择性。 这些化合物及其药学上可接受的盐是可用于治疗或控制实体瘤，特别是乳腺癌，结肠癌，肺癌和前列腺肿瘤的抗增殖剂。 还公开了含有这些化合物的药物组合物和治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US07932390B2

公开(公告)日：2011-04-26

申请号：US11820306

申请日：2007-06-18

申请人： Yi Chen ,  Kin-Chun Luk ,  Pamela Loreen Rossman ,  Sung-Sau So

发明人： Yi Chen ,  Kin-Chun Luk ,  Pamela Loreen Rossman ,  Sung-Sau So

IPC分类号： A61K31/4365 ,  C07D515/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： There are provided compounds of the formula wherein R1, R2, R3, X, ring A and ring B are as described. The compounds exhibit anticancer properties.

摘要翻译： 提供下式的化合物，其中R 1，R 2，R 3，X，环A和环B如上所述。 该化合物具有抗癌性质。

公开(公告)号：US20080009515A1

公开(公告)日：2008-01-10

申请号：US11820306

申请日：2007-06-18

申请人： Yi Chen ,  Kin-Chun Luk ,  Pamela Loreen Rossman ,  Sung-Sau So

发明人： Yi Chen ,  Kin-Chun Luk ,  Pamela Loreen Rossman ,  Sung-Sau So

IPC分类号： A61K31/4365 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： There are provided compounds of the formula wherein R1, R2, R3, X, ring A and ring B are as described. The compounds exhibit anticancer properties.

摘要翻译： 提供下式的化合物其中R 1，R 2，R 3，X，环A和环B如上所述。 该化合物具有抗癌性质。

公开(公告)号：US07129351B2

公开(公告)日：2006-10-31

申请号：US10689438

申请日：2003-10-20

申请人： Kin-Chun Luk ,  Pamela Loreen Rossman ,  Stefan Scheiblich ,  Sung-Sau So

发明人： Kin-Chun Luk ,  Pamela Loreen Rossman ,  Stefan Scheiblich ,  Sung-Sau So

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  G01N2800/52

摘要： Disclosed are novel pyrimido compounds that are inhibitors of Src family of tyrosine kinases. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are anti-proliferative agents useful in the treatment or control of solid tumors, in particular breast, colon, hepatic and pancreatic tumors. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer.

摘要翻译： 公开了作为酪氨酸激酶的Src家族抑制剂的新型嘧啶化合物。 这些化合物及其药学上可接受的盐是可用于治疗或控制实体瘤，特别是乳腺癌，结肠癌，肝癌和胰腺肿瘤的抗增殖剂。 还公开了含有这些化合物的药物组合物和治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US07115740B2

公开(公告)日：2006-10-03

申请号：US10817697

申请日：2004-04-02

申请人： Yi Chen ,  Apostolos Dermatakis ,  Jin-Jun Liu ,  Kin-Chun Luk ,  Christophe Michoud ,  Pamela Loreen Rossman

发明人： Yi Chen ,  Apostolos Dermatakis ,  Jin-Jun Liu ,  Kin-Chun Luk ,  Christophe Michoud ,  Pamela Loreen Rossman

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D239/47 ,  C07D407/12 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Disclosed are novel pyrimido compounds that are selective inhibitors of both KDR and FGFR kinases. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are anti-proliferative agents useful in the treatment or control of solid tumors, in particular breast, colon, lung and prostate tumors. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer.

摘要翻译： 公开了作为KDR和FGFR激酶的选择性抑制剂的新型嘧啶化合物。 这些化合物及其药学上可接受的盐是可用于治疗或控制实体瘤，特别是乳腺癌，结肠癌，肺癌和前列腺肿瘤的抗增殖剂。 还公开了含有这些化合物的药物组合物和治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20110071147A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12952251

申请日：2010-11-23

申请人： Kin-Chun Luk ,  Lee Apostle McDermott ,  Pamela Loreen Rossman ,  Peter Michael Wovkulich ,  Zhuming Zhang

发明人： Kin-Chun Luk ,  Lee Apostle McDermott ,  Pamela Loreen Rossman ,  Peter Michael Wovkulich ,  Zhuming Zhang

IPC分类号： A61K31/5355 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Disclosed are novel 4-amino-thieno[3,2-c]pyridine-7-carboxylic acid amides, and their pharmaceutically acceptable salts and esters, that are selective inhibitors of KDR and/or FGFR kinases. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts are anti-proliferative agents useful in the treatment or control of solid tumors, in particular solid cancerous tumors of the breast, colon, lung and prostate. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer using these compounds.

摘要翻译： 公开了新的4-氨基 - 噻吩并[3,2-c]吡啶-7-羧酸酰胺及其药学上可接受的盐和酯，其是KDR和/或FGFR激酶的选择性抑制剂。 这些化合物及其药学上可接受的盐是可用于治疗或控制实体瘤，特别是乳腺，结肠，肺和前列腺的固体癌性肿瘤的抗增殖剂。 还公开了含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20120184548A1

公开(公告)日：2012-07-19

申请号：US13347726

申请日：2012-01-11

申请人： Romyr Dominique ,  Kin-Chun Luk ,  Qi Qiao ,  Pamela Loreen Rossman

发明人： Romyr Dominique ,  Kin-Chun Luk ,  Qi Qiao ,  Pamela Loreen Rossman

IPC分类号： A61K31/4704 ,  C07D413/12 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D215/54 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D215/54 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of formula and pharmaceutically acceptable salts thereof are described, as well as the pharmaceutical compositions containing said compounds and their pharmaceutically acceptable salts, and the use of said compounds and pharmaceutical compositions for the treatment, control or amelioration of proliferative diseases, including cancer.

摘要翻译： 本发明描述了式及其药学上可接受的盐的化合物，以及含有所述化合物及其药学上可接受的盐的药物组合物，以及所述化合物和药物组合物用于治疗，控制或改善包括癌症在内的增殖性疾病的用途。

公开(公告)号：US20120184542A1

公开(公告)日：2012-07-19

申请号：US13348665

申请日：2012-01-12

申请人： Kevin Anderson ,  Yi Chen ,  Zhi Chen ,  Kin-Chun Luk ,  Pamela Loreen Rossman ,  Hongmao Sun ,  Peter Michael Wovkulich

发明人： Kevin Anderson ,  Yi Chen ,  Zhi Chen ,  Kin-Chun Luk ,  Pamela Loreen Rossman ,  Hongmao Sun ,  Peter Michael Wovkulich

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61K31/5386 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of formula and pharmaceutically acceptable salts thereof are described, as well as the pharmaceutical compositions containing said compounds and their pharmaceutically acceptable salts, and the use of said compounds and pharmaceutical compositions for the treatment, control or amelioration of proliferative diseases, including cancer, Down syndrome or early onset Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式及其药学上可接受的盐的化合物，以及含有所述化合物及其药学上可接受的盐的药物组合物，以及所述化合物和药物组合物用于治疗，控制或改善增殖性疾病（包括癌症）Down 综合征或早发性阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US07728029B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11717996

申请日：2007-03-14

申请人： Kevin William Anderson ,  Nader Fotouhi ,  Paul Gillespie ,  Robert Alan Goodnow, Jr. ,  Kevin Richard Guertin ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Michael Paul Myers ,  Sherrie Lynn Pietranico-Cole ,  Lida Qi ,  Pamela Loreen Rossman ,  Nathan Robert Scott ,  Kshitij Chhabilbhai Thakkar ,  Jefferson Wright Tilley ,  Qiang Zhang

发明人： Kevin William Anderson ,  Nader Fotouhi ,  Paul Gillespie ,  Robert Alan Goodnow, Jr. ,  Kevin Richard Guertin ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Michael Paul Myers ,  Sherrie Lynn Pietranico-Cole ,  Lida Qi ,  Pamela Loreen Rossman ,  Nathan Robert Scott ,  Kshitij Chhabilbhai Thakkar ,  Jefferson Wright Tilley ,  Qiang Zhang

IPC分类号： A61K31/4155 ,  A61K31/415 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  C07D231/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D231/38 ,  C07D401/04 ,  C07D403/02 ,  C07D407/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of diseases such as, for example, type II diabetes mellitus and metabolic syndrome.

摘要翻译： 本文提供式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中取代基如说明书中公开的那些。 这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗疾病，例如II型糖尿病和代谢综合征。

公开(公告)号：US20070225280A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：US11717996

申请日：2007-03-14

申请人： Kevin William Anderson ,  Nader Fotouhi ,  Paul Gillespie ,  Robert Alan Goodnow ,  Kevin Richard Guertin ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Michael Paul Myers ,  Sherrie Lynn Pietranico-Cole ,  Lida Qi ,  Pamela Loreen Rossman ,  Nathan Robert Scott ,  Kshitij Chhabilbhai Thakkar ,  Jefferson Wright Tilley ,  Qiang Zhang

发明人： Kevin William Anderson ,  Nader Fotouhi ,  Paul Gillespie ,  Robert Alan Goodnow ,  Kevin Richard Guertin ,  Nancy-Ellen Haynes ,  Michael Paul Myers ,  Sherrie Lynn Pietranico-Cole ,  Lida Qi ,  Pamela Loreen Rossman ,  Nathan Robert Scott ,  Kshitij Chhabilbhai Thakkar ,  Jefferson Wright Tilley ,  Qiang Zhang

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/416 ,  C07D403/02 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D231/38 ,  C07D401/04 ,  C07D403/02 ,  C07D407/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of diseases such as, for example, type II diabetes mellitus and metabolic syndrome.

摘要翻译： 本文提供式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中取代基如说明书中公开的那些。 这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗疾病，例如II型糖尿病和代谢综合征。