公开(公告)号：US07847104B2

公开(公告)日：2010-12-07

申请号：US11734900

申请日：2007-04-13

申请人： Kirill A. Lukin ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Dilinie P. Fernando ,  Brian J. Kotecki ,  Marvin R. Leanna

发明人： Kirill A. Lukin ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Dilinie P. Fernando ,  Brian J. Kotecki ,  Marvin R. Leanna

IPC分类号： C07D231/56

CPC分类号： C07D231/56

摘要： The present invention relates to a process of preparing indazolyl ureas that are useful as antagonists of the vanilloid receptor subtype 1 (VR1).

摘要翻译： 本发明涉及制备可用作香草素受体亚型1（VR1）的拮抗剂的吲唑基脲的方法。

公开(公告)号：US08519186B2

公开(公告)日：2013-08-27

申请号：US12914645

申请日：2010-10-28

申请人： Kirill A. Lukin ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Dilinie P. Fernando ,  Brian J. Kotecki ,  Marvin R. Leanna

发明人： Kirill A. Lukin ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Dilinie P. Fernando ,  Brian J. Kotecki ,  Marvin R. Leanna

IPC分类号： C07C275/26

CPC分类号： C07D231/56

摘要： The present invention relates to a process of preparing indazolyl ureas that are useful as antagonists of the vanilloid receptor subtype 1 (VR1).

摘要翻译： 本发明涉及制备可用作香草素受体亚型1（VR1）的拮抗剂的吲唑基脲的方法。

公开(公告)号：US20110040102A1

公开(公告)日：2011-02-17

申请号：US12914645

申请日：2010-10-28

申请人： Kirill A. Lukin ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Dilinie P. Fernando ,  Brian J. Kotecki ,  Marvin R. Leanna

发明人： Kirill A. Lukin ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Dilinie P. Fernando ,  Brian J. Kotecki ,  Marvin R. Leanna

IPC分类号： C07D231/56 ,  C07C275/26

CPC分类号： C07D231/56

摘要： The present invention relates to a process of preparing indazolyl ureas that are useful as antagonists of the vanilloid receptor subtype 1 (VR1).

摘要翻译： 本发明涉及制备可用作香草素受体亚型1（VR1）的拮抗剂的吲唑基脲的方法。

公开(公告)号：US07375126B2

公开(公告)日：2008-05-20

申请号：US10864068

申请日：2004-06-09

申请人： Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Chih-Hung Lee ,  John R. Koenig ,  Robert G. Schmidt ,  Kirill A. Lukin ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Marvin R. Leanna ,  Russell D. Cink ,  Gilles Chambournier

发明人： Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Chih-Hung Lee ,  John R. Koenig ,  Robert G. Schmidt ,  Kirill A. Lukin ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Marvin R. Leanna ,  Russell D. Cink ,  Gilles Chambournier

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/416

CPC分类号： C07D217/02 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08

摘要： The present invention discloses novel compounds of general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof (in which X1-X5, R5-R8b, Z1-Z2 and Ar1 are defined herein), a method for inhibiting the VR1 receptor in mammals using these compounds, a method for controlling pain in mammals, and pharmaceutical compositions including those compounds and a process for making those compounds.

摘要翻译： 本发明公开了通式（I）的新化合物或其药学上可接受的盐或前药（其中X 1，X 5，R 5， 本文中定义的方法，其中R 1，R 2，Z 2，Z 1，Z 2， 使用这些化合物抑制哺乳动物的VR1受体，抑制哺乳动物疼痛的方法，以及包括那些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US08071762B2

公开(公告)日：2011-12-06

申请号：US12112105

申请日：2008-04-30

申请人： Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Chih-Hung Lee ,  John R. Koenig ,  Robert G. Schmidt ,  Kirill A. Lukin ,  Gilles Chambournier ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Marvin R. Leanna ,  Russell D. Cink

发明人： Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Chih-Hung Lee ,  John R. Koenig ,  Robert G. Schmidt ,  Kirill A. Lukin ,  Gilles Chambournier ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Marvin R. Leanna ,  Russell D. Cink

IPC分类号： C07D401/02 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D217/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The present invention discloses novel compounds of general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof (in which X1-X5, R5-R8b, Z1-Z2 and Ar1 are defined herein), a method for inhibiting the VR1 receptor in mammals using these compounds, a method for controlling pain in mammals, and pharmaceutical compositions including those compounds and a process for making those compounds.

摘要翻译： 本发明公开了通式（I）的新化合物或其药学上可接受的盐或前药（其中X1-X5，R5-R8b，Z1-Z2和Ar1如本文所定义），哺乳动物中抑制VR1受体的方法 使用这些化合物，控制哺乳动物疼痛的方法，以及包含那些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20120190845A1

公开(公告)日：2012-07-26

申请号：US13292281

申请日：2011-11-09

申请人： Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Chih-Hung Lee ,  John R. Koenig ,  Robert G. Schmidt ,  Kirill A. Lukin ,  Gilles Chamboumier ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Robert M. Leanna ,  Russell D. Cink

发明人： Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Chih-Hung Lee ,  John R. Koenig ,  Robert G. Schmidt ,  Kirill A. Lukin ,  Gilles Chamboumier ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Robert M. Leanna ,  Russell D. Cink

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/14 ,  C07D451/02 ,  C07D231/56 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D217/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The present invention discloses novel compounds of general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof (in which X1-X5, R5-R8b, Z1-Z2 and Ar1 are defined herein), a method for inhibiting the VR1 receptor in mammals using these compounds, a method for controlling pain in mammals, and pharmaceutical compositions including those compounds and a process for making those compounds.

摘要翻译： 本发明公开了通式（I）的新化合物或其药学上可接受的盐或前药（其中X1-X5，R5-R8b，Z1-Z2和Ar1如本文所定义），哺乳动物中抑制VR1受体的方法 使用这些化合物，控制哺乳动物疼痛的方法，以及包含那些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US08487116B2

公开(公告)日：2013-07-16

申请号：US13292281

申请日：2011-11-09

申请人： Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  John R. Koenig ,  Chih-Hung Lee ,  Robert G. Schmidt ,  Kirill A. Lukin ,  Gilles Chambournier ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Robert M. Leanna ,  Russell D. Cink

发明人： Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  John R. Koenig ,  Chih-Hung Lee ,  Robert G. Schmidt ,  Kirill A. Lukin ,  Gilles Chambournier ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Robert M. Leanna ,  Russell D. Cink

IPC分类号： C07D231/56

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D217/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The present invention discloses novel compounds of general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof (in which X1-X5, R5-R8b, Z1-Z2 and Ar1 are defined herein), a method for inhibiting the VR1 receptor in mammals using these compounds, a method for controlling pain in mammals, and pharmaceutical compositions including those compounds and a process for making those compounds.

摘要翻译： 本发明公开了通式（I）的新化合物或其药学上可接受的盐或前药（其中X1-X5，R5-R8b，Z1-Z2和Ar1如本文所定义），哺乳动物中抑制VR1受体的方法 使用这些化合物，控制哺乳动物疼痛的方法，以及包含那些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20080287676A1

公开(公告)日：2008-11-20

申请号：US12112105

申请日：2008-04-30

申请人： Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Chih-Hung Lee ,  John R. Koenig ,  Robert G. Schmidt ,  Kirill A. Lukin ,  Gilles Chambournier ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Robert M. Leanna ,  Russell D. Cink

发明人： Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Chih-Hung Lee ,  John R. Koenig ,  Robert G. Schmidt ,  Kirill A. Lukin ,  Gilles Chambournier ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Robert M. Leanna ,  Russell D. Cink

IPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/02 ,  C07D215/02 ,  C07D279/12

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D217/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The present invention discloses novel compounds of general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof (in which X1-X5, R5-R8b, Z1-Z2 and Ar1 are defined herein), a method for inhibiting the VR1 receptor in mammals using these compounds, a method for controlling pain in mammals, and pharmaceutical compositions including those compounds and a process for making those compounds.

摘要翻译： 本发明公开了通式（I）的新化合物或其药学上可接受的盐或前药（其中X 1，X 5，R 5， 本文中定义的方法，其中R 1，R 2，Z 2，Z 1，Z 2， 使用这些化合物抑制哺乳动物的VR1受体，抑制哺乳动物疼痛的方法，以及包括那些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20080255367A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US12004582

申请日：2007-12-21

申请人： Thomas D. Gordon ,  Grier A. Wallace ,  Martin E. Hayes ,  Kirill A. Lukin ,  Lei Wang ,  Dilinie P. Fernando

发明人： Thomas D. Gordon ,  Grier A. Wallace ,  Martin E. Hayes ,  Kirill A. Lukin ,  Lei Wang ,  Dilinie P. Fernando

IPC分类号： C07D235/00 ,  C07C211/00 ,  C07C229/00 ,  C07C61/06 ,  C07C49/297

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07B2200/07 ,  C07C45/69 ,  C07C227/18 ,  C07C227/24 ,  C07C227/26 ,  C07C227/34 ,  C07C253/00 ,  C07C253/34 ,  C07C2601/08 ,  C07C49/697 ,  C07C49/753 ,  C07C229/48 ,  C07C255/46

摘要： The present invention discloses processes for the preparation and isolation of the individual stereoisomers of 1-amino, 3-substituted phenylcyclopentane-carboxylates.

摘要翻译： 本发明公开了1-氨基，3-取代的苯基环戊烷羧酸酯的各种立体异构体的制备和分离方法。

公开(公告)号：US07956195B2

公开(公告)日：2011-06-07

申请号：US12004582

申请日：2007-12-21

申请人： Thomas D. Gordon ,  Grier A. Wallace ,  Martin E. Hayes ,  Kirill A. Lukin ,  Lei Wang ,  Dilinie P. Fernando

发明人： Thomas D. Gordon ,  Grier A. Wallace ,  Martin E. Hayes ,  Kirill A. Lukin ,  Lei Wang ,  Dilinie P. Fernando

IPC分类号： C07D487/00 ,  C07D233/72 ,  C07D235/02 ,  C07C229/48

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07B2200/07 ,  C07C45/69 ,  C07C227/18 ,  C07C227/24 ,  C07C227/26 ,  C07C227/34 ,  C07C253/00 ,  C07C253/34 ,  C07C2601/08 ,  C07C49/697 ,  C07C49/753 ,  C07C229/48 ,  C07C255/46

摘要： The present invention discloses processes for the preparation and isolation of the individual stereoisomers of 1-amino, 3-substituted phenylcyclopentane-carboxylates.

摘要翻译： 本发明公开了1-氨基，3-取代的苯基环戊烷羧酸酯的各种立体异构体的制备和分离方法。