公开(公告)号：US20110098285A1

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：US12849697

申请日：2010-08-03

Applicant: Robert J. Altenbach ,  Lawrence A. Black ,  Sou-Jen Chang ,  Marlon D. Cowart ,  Ramin Faghih ,  Gregory A. Gfesser ,  Yi-Yin Ku ,  Huaqing Liu ,  Kirill A. Lukin ,  Diana L. Nersesian ,  Yu-ming Pu ,  Padam N. Sharma ,  Youssef L. Bennani ,  Michael P. Curtis

Inventor： Robert J. Altenbach ,  Lawrence A. Black ,  Sou-Jen Chang ,  Marlon D. Cowart ,  Ramin Faghih ,  Gregory A. Gfesser ,  Yi-Yin Ku ,  Huaqing Liu ,  Kirill A. Lukin ,  Diana L. Nersesian ,  Yu-ming Pu ,  Padam N. Sharma ,  Youssef L. Bennani ,  Michael P. Curtis

IPC: A61K31/40 ,  C07D207/04 ,  C07D401/02 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/501 ,  A61P25/28 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P3/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC classification number: C07D207/14 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/20 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/85 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D217/14 ,  C07D237/12 ,  C07D237/14 ,  C07D237/28 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/52 ,  C07D241/12 ,  C07D241/42 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D295/073 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

Abstract: Compounds of formula (I) are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the histamine-3 receptor ligands, methods for using such compounds and compositions, and a process for preparing compounds within the scope of formula (I).

Abstract translation: 式（I）化合物可用于治疗由组胺-3受体配体预防或改善的病症或病症。 还公开了包含组胺-3受体配体的药物组合物，使用这些化合物和组合物的方法，以及制备式（I）范围内的化合物的方法。

公开(公告)号：US07847104B2

公开(公告)日：2010-12-07

申请号：US11734900

申请日：2007-04-13

Applicant: Kirill A. Lukin ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Dilinie P. Fernando ,  Brian J. Kotecki ,  Marvin R. Leanna

Inventor： Kirill A. Lukin ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Dilinie P. Fernando ,  Brian J. Kotecki ,  Marvin R. Leanna

IPC: C07D231/56

CPC classification number: C07D231/56

Abstract: The present invention relates to a process of preparing indazolyl ureas that are useful as antagonists of the vanilloid receptor subtype 1 (VR1).

Abstract translation: 本发明涉及制备可用作香草素受体亚型1（VR1）的拮抗剂的吲唑基脲的方法。

公开(公告)号：US20080255367A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US12004582

申请日：2007-12-21

Applicant: Thomas D. Gordon ,  Grier A. Wallace ,  Martin E. Hayes ,  Kirill A. Lukin ,  Lei Wang ,  Dilinie P. Fernando

Inventor： Thomas D. Gordon ,  Grier A. Wallace ,  Martin E. Hayes ,  Kirill A. Lukin ,  Lei Wang ,  Dilinie P. Fernando

IPC: C07D235/00 ,  C07C211/00 ,  C07C229/00 ,  C07C61/06 ,  C07C49/297

CPC classification number: C07D235/02 ,  C07B2200/07 ,  C07C45/69 ,  C07C227/18 ,  C07C227/24 ,  C07C227/26 ,  C07C227/34 ,  C07C253/00 ,  C07C253/34 ,  C07C2601/08 ,  C07C49/697 ,  C07C49/753 ,  C07C229/48 ,  C07C255/46

Abstract: The present invention discloses processes for the preparation and isolation of the individual stereoisomers of 1-amino, 3-substituted phenylcyclopentane-carboxylates.

Abstract translation: 本发明公开了1-氨基，3-取代的苯基环戊烷羧酸酯的各种立体异构体的制备和分离方法。

公开(公告)号：US07375126B2

公开(公告)日：2008-05-20

申请号：US10864068

申请日：2004-06-09

Applicant: Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Chih-Hung Lee ,  John R. Koenig ,  Robert G. Schmidt ,  Kirill A. Lukin ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Marvin R. Leanna ,  Russell D. Cink ,  Gilles Chambournier

Inventor： Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Chih-Hung Lee ,  John R. Koenig ,  Robert G. Schmidt ,  Kirill A. Lukin ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Marvin R. Leanna ,  Russell D. Cink ,  Gilles Chambournier

IPC: A61K31/403 ,  A61K31/416

CPC classification number: C07D217/02 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08

Abstract: The present invention discloses novel compounds of general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof (in which X1-X5, R5-R8b, Z1-Z2 and Ar1 are defined herein), a method for inhibiting the VR1 receptor in mammals using these compounds, a method for controlling pain in mammals, and pharmaceutical compositions including those compounds and a process for making those compounds.

Abstract translation: 本发明公开了通式（I）的新化合物或其药学上可接受的盐或前药（其中X 1，X 5，R 5， 本文中定义的方法，其中R 1，R 2，Z 2，Z 1，Z 2， 使用这些化合物抑制哺乳动物的VR1受体，抑制哺乳动物疼痛的方法，以及包括那些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US07098222B2

公开(公告)日：2006-08-29

申请号：US11123620

申请日：2005-05-06

Applicant: Robert J. Altenbach ,  Lawrence A. Black ,  Sou-Jen Chang ,  Marlon D. Cowart ,  Ramin Faghih ,  Gregory A. Gfesser ,  Yi-Yin Ku ,  Huaqing Liu ,  Kirill A. Lukin ,  Diana L. Nersesian ,  Yu-ming Pu ,  Michael P. Curtis

Inventor： Robert J. Altenbach ,  Lawrence A. Black ,  Sou-Jen Chang ,  Marlon D. Cowart ,  Ramin Faghih ,  Gregory A. Gfesser ,  Yi-Yin Ku ,  Huaqing Liu ,  Kirill A. Lukin ,  Diana L. Nersesian ,  Yu-ming Pu ,  Michael P. Curtis

IPC: A61K31/47 ,  A61K31/40 ,  C07D215/12 ,  C07D401/04 ,  C07D207/09

CPC classification number: C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: Compounds of formula (I) wherein R1 or R2 is an aromatic or non-aromatic ring directly joined or joined by a linker, as represented by L2 and L3, to a heteroaromatic core, and X, X′, Y, Y′, Z, Z′, R1, R2, R3, R3a, R3b, R4, R5, L, L2, and L3 are as defined herein, are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the histamine-3 receptor ligands, methods for using such compounds and compositions, and a process for preparing compounds within the scope of formula (I).

Abstract translation: 其中R 1或R 2的式（I）化合物是由L 2直接连接或连接的芳族或非芳族环， X，X'，Y，Y'，Z，Z'，R 1，R 3， R 3，R 3，R 3a，R 3b，R 4，R 3， 5，L，L 2和L 3 3如本文所定义，可用于治疗组胺3受体配体预防或改善的病症或病症 。 还公开了包含组胺-3受体配体的药物组合物，使用这些化合物和组合物的方法，以及制备式（I）范围内的化合物的方法。

公开(公告)号：US06455680B1

公开(公告)日：2002-09-24

申请号：US09747724

申请日：2000-12-21

Applicant: Kirill A. Lukin

Inventor： Kirill A. Lukin

IPC: C07H1708

CPC classification number: C07H17/08

Abstract: An efficient deoximation technique for use in synthesis of erythromycin derivatives, involving aryl thioimine intermediates is disclosed. The aryl thioimine intermediates can be utilized in a method for protecting a ketone of a ketone-containing erythromycin derivative as a thioimine; a method for deoximating an oxime-containing erythromycin derivative, or a method for preparing a 6-O-alkyl erythromycin derivative. Presently preferred erythromycin derivatives have a C-9 oxime or a C-9 ketone.

Abstract translation: 公开了一种用于合成红霉素衍生物，涉及芳基硫代亚氨基中间体的有效的肟化技术。 芳基硫代亚胺中间体可以用于保护含酮红霉素衍生物的酮作为硫代亚胺的方法; 用于使含肟的红霉素衍生物去肟化的方法或其制备6-O-烷基红霉素衍生物的方法。 目前优选的红霉素衍生物具有C-9肟或C-9酮。

公开(公告)号：US08071762B2

公开(公告)日：2011-12-06

申请号：US12112105

申请日：2008-04-30

Applicant: Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Chih-Hung Lee ,  John R. Koenig ,  Robert G. Schmidt ,  Kirill A. Lukin ,  Gilles Chambournier ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Marvin R. Leanna ,  Russell D. Cink

Inventor： Arthur R. Gomtsyan ,  Erol K. Bayburt ,  Chih-Hung Lee ,  John R. Koenig ,  Robert G. Schmidt ,  Kirill A. Lukin ,  Gilles Chambournier ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Marvin R. Leanna ,  Russell D. Cink

IPC: C07D401/02 ,  C07D231/56

CPC classification number: C07D231/56 ,  C07D217/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: The present invention discloses novel compounds of general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof (in which X1-X5, R5-R8b, Z1-Z2 and Ar1 are defined herein), a method for inhibiting the VR1 receptor in mammals using these compounds, a method for controlling pain in mammals, and pharmaceutical compositions including those compounds and a process for making those compounds.

Abstract translation: 本发明公开了通式（I）的新化合物或其药学上可接受的盐或前药（其中X1-X5，R5-R8b，Z1-Z2和Ar1如本文所定义），哺乳动物中抑制VR1受体的方法 使用这些化合物，控制哺乳动物疼痛的方法，以及包含那些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US07956195B2

公开(公告)日：2011-06-07

申请号：US12004582

申请日：2007-12-21

Applicant: Thomas D. Gordon ,  Grier A. Wallace ,  Martin E. Hayes ,  Kirill A. Lukin ,  Lei Wang ,  Dilinie P. Fernando

Inventor： Thomas D. Gordon ,  Grier A. Wallace ,  Martin E. Hayes ,  Kirill A. Lukin ,  Lei Wang ,  Dilinie P. Fernando

IPC: C07D487/00 ,  C07D233/72 ,  C07D235/02 ,  C07C229/48

CPC classification number: C07D235/02 ,  C07B2200/07 ,  C07C45/69 ,  C07C227/18 ,  C07C227/24 ,  C07C227/26 ,  C07C227/34 ,  C07C253/00 ,  C07C253/34 ,  C07C2601/08 ,  C07C49/697 ,  C07C49/753 ,  C07C229/48 ,  C07C255/46

Abstract: The present invention discloses processes for the preparation and isolation of the individual stereoisomers of 1-amino, 3-substituted phenylcyclopentane-carboxylates.

Abstract translation: 本发明公开了1-氨基，3-取代的苯基环戊烷羧酸酯的各种立体异构体的制备和分离方法。

公开(公告)号：US20100016611A1

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：US12407857

申请日：2009-03-20

Applicant: Kirill A. Lukin ,  Brian J. Kotecki ,  Su Yu ,  Lei Wang ,  Anthony R. Haight

Inventor： Kirill A. Lukin ,  Brian J. Kotecki ,  Su Yu ,  Lei Wang ,  Anthony R. Haight

IPC: C07D231/56 ,  C07C211/00 ,  C07C237/00

CPC classification number: C07D231/56

Abstract: The invention discloses compounds of formula II: and methods of making the compounds, which are VR1 antagonists that are useful in treating pain, inflammatory thermal hyperalgesia, urinary incontinence and bladder overactivity.

Abstract translation: 本发明公开了式II化合物及其制备可用于治疗疼痛，炎性热痛觉过敏，尿失禁和膀胱过度活动的VR1拮抗剂的化合物的方法。

公开(公告)号：US07189849B2

公开(公告)日：2007-03-13

申请号：US11131646

申请日：2005-05-18

Applicant: M. Robert Leanna ,  Michael Rasmussen ,  Steven M. Hannick ,  Jien-Heh J. Tien ,  Kirill A. Lukin ,  Zhenping Tian ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia B. Curty ,  Bikshandarkoil A. Narayanan ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz

Inventor： M. Robert Leanna ,  Michael Rasmussen ,  Steven M. Hannick ,  Jien-Heh J. Tien ,  Kirill A. Lukin ,  Zhenping Tian ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia B. Curty ,  Bikshandarkoil A. Narayanan ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz

IPC: C07D473/18 ,  C07D473/40 ,  C07F7/18 ,  C07C69/66

CPC classification number: C07D473/00 ,  C07C309/73 ,  C07D473/18 ,  Y02P20/55

Abstract: Novel processes towards the synthesis of the antiviral valomaciclovir stearate in which an esterified guanine acetal is reduced to the corresponding alcohol, reacted with an activated amino acid and N-deprotected. The esterified guanine acetal is prepared from a 9-guanine derivative bearing an acyclic hydroxymethylbutylacetal. The processes are amendable to one-pot reactions.

Abstract translation: 合成抗病毒伐莫西洛维硬脂酸酯的新方法，其中将酯化的鸟嘌呤缩醛还原成相应的醇，与活化的氨基酸反应并进行N-去保护。 酯化鸟嘌呤缩醛由带有无环羟甲基丁缩醛的9-鸟嘌呤衍生物制备。 这些过程可以修改为一锅反应。