公开(公告)号：US06756384B2

公开(公告)日：2004-06-29

申请号：US10201865

申请日：2002-07-23

申请人： Knud Erik Andersen ,  Florencio Zaragoza Dorwald ,  Bernd Peschke ,  Ulla Grove Sidelmann ,  Klaus Rudolf ,  Dirk Stenkamp ,  Rudolf Hurnaus ,  Stephan Georg Muller ,  Bernd Krist ,  Birgitte Eriksen

发明人： Knud Erik Andersen ,  Florencio Zaragoza Dorwald ,  Bernd Peschke ,  Ulla Grove Sidelmann ,  Klaus Rudolf ,  Dirk Stenkamp ,  Rudolf Hurnaus ,  Stephan Georg Muller ,  Bernd Krist ,  Birgitte Eriksen

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D235/04

摘要： A novel class of imidazo heterocyclic compounds, pharmaceutical compositions comprising them and use thereof in the treatment and/or prevention of diseases and disorders related to the histamine H3 receptor. More particularly, the compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases and disorders in which an interaction with the histamine H3 receptor is beneficial.

摘要翻译： 一类新颖的咪唑并杂环化合物，包含它们的药物组合物及其用于治疗和/或预防与组胺H3受体有关的疾病和病症的用途。 更具体地，这些化合物可用于治疗和/或预防与组胺H3受体的相互作用有益的疾病和病症。

公开(公告)号：US06437147B1

公开(公告)日：2002-08-20

申请号：US09810237

申请日：2001-03-16

申请人： Knud Erik Andersen ,  Florencio Zaragoza Dorwald ,  Bernd Peschke ,  Ulla Grove Sidelmann ,  Klaus Rudolf ,  Dirk Stenkamp ,  Rudolf Hurnaus ,  Stephan Georg Muller ,  Bernd Krist ,  Birgitte Eriksen

发明人： Knud Erik Andersen ,  Florencio Zaragoza Dorwald ,  Bernd Peschke ,  Ulla Grove Sidelmann ,  Klaus Rudolf ,  Dirk Stenkamp ,  Rudolf Hurnaus ,  Stephan Georg Muller ,  Bernd Krist ,  Birgitte Eriksen

IPC分类号： A61K3142

CPC分类号： C07D235/04

摘要： A novel class of imidazo heterocyclic compounds, pharmaceutical compositions comprising them and use thereof in the treatment and/or prevention of diseases and disorders related to the histamine H3 receptor. More particularly, the compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases and disorders in which an interaction with the histamine H3 receptor is beneficial.

摘要翻译： 一类新颖的咪唑并杂环化合物，包含它们的药物组合物及其用于治疗和/或预防与组胺H3受体有关的疾病和病症的用途。 更具体地，这些化合物可用于治疗和/或预防与组胺H3受体的相互作用有益的疾病和病症。

公开(公告)号：US06908926B1

公开(公告)日：2005-06-21

申请号：US09548081

申请日：2000-04-12

申请人： Florencio Zaragoza Dörwald ,  Knud Erik Andersen ,  Tine Krogh Jørgensen ,  Bernd Peschke ,  Birgitte Schjellerup Wulff ,  Ingrid Pettersson ,  Klaus Rudolf ,  Dirk Stenkamp ,  Rudolf Hurnaus ,  Stephan Georg Müller ,  Bernd Krist

发明人： Florencio Zaragoza Dörwald ,  Knud Erik Andersen ,  Tine Krogh Jørgensen ,  Bernd Peschke ,  Birgitte Schjellerup Wulff ,  Ingrid Pettersson ,  Klaus Rudolf ,  Dirk Stenkamp ,  Rudolf Hurnaus ,  Stephan Georg Müller ,  Bernd Krist

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D235/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed is a novel class of substituted imidazole compounds, pharmaceutical compositions containing them and uses of these compounds in the treatment and/or prevention of diseases and disorders related to the histamine H3 receptor. More particularly, these compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases and disorders in which an interaction with the histamine H3 receptor is beneficial. These imidazoles compounds have the formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, A, X, Y and Z are as defined in the specification.

摘要翻译： 公开了一类新颖的取代的咪唑化合物，含有它们的药物组合物和这些化合物在治疗和/或预防与组胺H3受体相关的疾病和病症中的用途。 更具体地说，这些化合物可用于治疗和/或预防与组胺H3受体相互作用有益的疾病和病症。 这些咪唑化合物具有式I，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 4， SUP> 5，R 6，A，X，Y和Z如说明书中所定义。

公开(公告)号：US07538115B2

公开(公告)日：2009-05-26

申请号：US11138868

申请日：2005-05-26

申请人： Rudolf Hurnaus ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Kai Gerlach ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Eckhart Bauer

发明人： Rudolf Hurnaus ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Kai Gerlach ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Eckhart Bauer

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/72

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to substituted piperidines of general formula wherein R, R2 to R5, A, X, Z and n are defined as in claim 1, the tautomers, diastereomers, enantiomers, mixtures and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases which have valuable pharmacological properties, particularly CGRP-antagonistic properties, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式的取代哌啶，其中R，R 2至R 5，A，X，Z和n如权利要求1中所定义，互变异构体，非对映体，对映体，其混合物和盐，特别是其生理上可接受的盐与 具有有价值的药理学性质，特别是CGRP拮抗性的无机或有机酸或碱，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07026312B2

公开(公告)日：2006-04-11

申请号：US10388273

申请日：2003-03-13

申请人： Rudolf Hurnaus ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Kai Gerlach ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Eckhart Bauer

发明人： Rudolf Hurnaus ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Kai Gerlach ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Eckhart Bauer

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to substituted piperidines of general formula wherein R, R2 to R5, A, X, Z and n are defined as in claim 1, the tautomers, diastereomers, enantiomers, mixtures and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases which have valuable pharmacological properties, particularly CGRP-antagonistic properties, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式如下的取代的哌啶：其中R，R 2至R 5，A，X，Z和n如权利要求1所定义，互变异构体， 非对映异构体，对映异构体，其混合物和盐，特别是其与具有有价值的药理学特性，特别是CGRP拮抗性质的无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20050215546A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US11138868

申请日：2005-05-26

申请人： Rudolf Hurnaus ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Phillipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Kai Gerlach ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Eckhart Bauer

发明人： Rudolf Hurnaus ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Phillipp Lustenberger ,  Alexander Dreyer ,  Kai Gerlach ,  Marcus Schindler ,  Kirsten Arndt ,  Eckhart Bauer

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/517 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to substituted piperidines of general formula wherein R, R2 to R5, A, X, Z and n are defined as in claim 1, the tautomers, diastereomers, enantiomers, mixtures and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases which have valuable pharmacological properties, particularly CGRP-antagonistic properties, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式如下的取代的哌啶：其中R，R 2至R 5，A，X，Z和n如权利要求1所定义，互变异构体， 非对映异构体，对映异构体，其混合物和盐，特别是其与具有有价值的药理学特性，特别是CGRP拮抗性质的无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20070185128A1

公开(公告)日：2007-08-09

申请号：US10719110

申请日：2003-11-21

申请人： Kilian Conde-Frieboes ,  Michael Ankersen ,  Ulrich Sensfuss ,  Birgitte Wulff ,  Henning Thogersen ,  Philipp Lustenberger ,  Klaus Rudolf ,  Bernd Krist ,  Stephan Muller ,  Dirk Stenkamp ,  Marcus Schindler ,  Heike Wieland ,  Kirsten Arndt

发明人： Kilian Conde-Frieboes ,  Michael Ankersen ,  Ulrich Sensfuss ,  Birgitte Wulff ,  Henning Thogersen ,  Philipp Lustenberger ,  Klaus Rudolf ,  Bernd Krist ,  Stephan Muller ,  Dirk Stenkamp ,  Marcus Schindler ,  Heike Wieland ,  Kirsten Arndt

IPC分类号： C07D403/06 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D241/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

摘要： Described herein are novel and useful compounds of the general formula Compounds of this invention can advantageously exhibit melanocortin receptor agonist activity. New and useful compounds comprising such a chemical structure and methods of modulating melanocortin receptor activity in a subject (and promoting, inducing, and/or enhancing the treatment or prevention of related diseases) by administering such a compound or composition also are described.

摘要翻译： 本文描述的是新颖且有用的通式化合物本发明的化合物可以有利地显示黑皮质素受体激动剂活性。 还描述了通过施用这种化合物或组合物，包含这种化学结构和调节受试者中黑皮质素受体活性的方法（以及促进，诱导和/或增强相关疾病的治疗或预防）的新型有用化合物。

公开(公告)号：US08110575B2

公开(公告)日：2012-02-07

申请号：US12743007

申请日：2008-11-21

申请人： Dirk Gottschling ,  Georg Dahmann ,  Henri Doods ,  Annekatrin Heimann ,  Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Gerhard Georg Schaenzle ,  Dirk Stenkamp

发明人： Dirk Gottschling ,  Georg Dahmann ,  Henri Doods ,  Annekatrin Heimann ,  Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Gerhard Georg Schaenzle ,  Dirk Stenkamp

IPC分类号： A01N43/58 ,  A61K31/50 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D498/10

摘要： The present invention relates to new CGRP-antagonists of general formula I wherein U, V, X, Y, R1, R2, R3 and R4 are defined as in the description, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, medicaments containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及新的通式I的CGRP拮抗剂，其中U，V，X，Y，R 1，R 2，R 3和R 4如说明书所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映异构体，水合物 ，它们的混合物及其盐，以及盐的水合物，特别是其与无机或有机酸或碱的生理学上可接受的盐，含有这些化合物的药物，它们的用途和制备方法。

公开(公告)号：US20110021500A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12743007

申请日：2008-11-21

申请人： Dirk Gottschling ,  Georg Dahmann ,  Henri Doods ,  Annekatrin Heimann ,  Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Gerhard Georg Schaenzle ,  Dirk Stenkamp

发明人： Dirk Gottschling ,  Georg Dahmann ,  Henri Doods ,  Annekatrin Heimann ,  Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Gerhard Georg Schaenzle ,  Dirk Stenkamp

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  A61K31/527 ,  C07D498/10 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/444 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D498/10

摘要： The present invention relates to new CGRP-antagonists of general formula I wherein U, V, X, Y, R1, R2, R3 and R4 are defined as in the description, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, medicaments containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及新的通式I的CGRP拮抗剂，其中U，V，X，Y，R 1，R 2，R 3和R 4如说明书所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映异构体，水合物 ，它们的混合物及其盐，以及盐的水合物，特别是其与无机或有机酸或碱的生理学上可接受的盐，含有这些化合物的药物，它们的用途和制备方法。

公开(公告)号：US07858622B2

公开(公告)日：2010-12-28

申请号：US12486026

申请日：2009-06-17

申请人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Gerhard Schaenzle ,  Marco Santagostino ,  Dirk Stenkamp ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Gerhard Schaenzle ,  Marco Santagostino ,  Dirk Stenkamp ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula I wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, as well as those compounds of general formula I wherein one or more hydrogen atoms are replaced by deuterium, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3和R 4如权利要求1所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映体，其水合物，其混合物及其盐 和其盐的水合物，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，以及其中一个或多个氢原子被氘代替的通式I的那些化合物，含有这些化合物的药物组合物，其使用 和制备它们的过程。