公开(公告)号：US06790844B2

公开(公告)日：2004-09-14

申请号：US09852850

申请日：2001-05-11

申请人： Kohshi Ueno ,  Atsushi Sasaki ,  Koki Kawano ,  Tadashi Okabe ,  Noritaka Kitazawa ,  Keiko Takahashi ,  Noboru Yamamoto ,  Yuichi Suzuki ,  Manabu Matsunaga ,  Atsuhiko Kubota

发明人： Kohshi Ueno ,  Atsushi Sasaki ,  Koki Kawano ,  Tadashi Okabe ,  Noritaka Kitazawa ,  Keiko Takahashi ,  Noboru Yamamoto ,  Yuichi Suzuki ,  Manabu Matsunaga ,  Atsuhiko Kubota

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04

摘要： Condensed pyridine compounds represented by formula (I): wherein: R1 and R3 are, independently, hydrogen, halogen, lower alkyl, or lower alkoxy; R2 represents an amino substituent; ring A is a benzene ring, pyridine ring, thiophene ring, or furan ring; and B represents a substituent containing a ring structure. Also, pharmaceutically acceptable salt and hydrates thereof. These compounds are clinically useful medicaments having; serotonin antagonism, and in particular, for treating, ameliorating, or preventing spastic paralysis. They are also useful as central muscle relaxants for ameliorating myotonia.

摘要翻译： 由式（I）表示的缩合吡啶化合物：其中：R 1和R 3独立地是氢，卤素，低级烷基或低级烷氧基; R 2表示氨基取代基; 环A为苯环，吡啶环，噻吩环或呋喃环; B表示含有环结构的取代基。 此外，其药学上可接受的盐和水合物。 这些化合物是临床有用的药物，具有： 5-羟色胺拮抗作用，特别是用于治疗，改善或预防痉挛性麻痹。 它们也可用作改善肌强直的中枢肌肉松弛剂。

公开(公告)号：US06875761B2

公开(公告)日：2005-04-05

申请号：US10796673

申请日：2004-03-10

申请人： Kohshi Ueno ,  Atsushi Sasaki ,  Koki Kawano ,  Tadashi Okabe ,  Noritaka Kitazawa ,  Keiko Takahashi ,  Noboru Yamamoto ,  Yuichi Suzuki ,  Manabu Matsunaga ,  Atsuhiko Kubota

发明人： Kohshi Ueno ,  Atsushi Sasaki ,  Koki Kawano ,  Tadashi Okabe ,  Noritaka Kitazawa ,  Keiko Takahashi ,  Noboru Yamamoto ,  Yuichi Suzuki ,  Manabu Matsunaga ,  Atsuhiko Kubota

IPC分类号： C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04 ,  A61K31/33 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  C07D217/00 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04

摘要： Condensed pyridine compounds represented by formula (I): wherein: R1 and R3 are, independently, hydrogen, lower alkyl, or lower alkoxy; R2 represent an amino substituent; ring A is a benzene ring, pyridine ring, thiophene ring, or furan ring; and B represents a substituent containing a ring structure. Also, pharmaceutically acceptable salt and hydrates thereof. These compounds are clinically useful medicaments having serotonin antagonism, and in particular, for treating, ameliorating, or preventing spastic paralysis. They are also useful as central muscle relaxants for ameliorating myotonia.

摘要翻译： 由式（I）表示的缩合吡啶化合物：其中：R 1和R 3独立地是氢，低级烷基或低级烷氧基; R 2表示氨基取代基; 环A为苯环，吡啶环，噻吩环或呋喃环; B表示含有环结构的取代基。 此外，其药学上可接受的盐和水合物。 这些化合物是具有5-羟色胺拮抗作用的临床上有用的药物，特别是用于治疗，改善或预防痉挛性麻痹。 它们也可用作改善肌强直的中枢肌肉松弛剂。

公开(公告)号：US06340759B1

公开(公告)日：2002-01-22

申请号：US09509778

申请日：2000-03-31

申请人： Kohshi Ueno ,  Atsushi Sasaki ,  Koki Kawano ,  Tadashi Okabe ,  Noritaka Kitazawa ,  Keiko Takahashi ,  Noboru Yamamoto ,  Yuichi Suzuki ,  Manabu Matsunaga ,  Atsuhiko Kubota

发明人： Kohshi Ueno ,  Atsushi Sasaki ,  Koki Kawano ,  Tadashi Okabe ,  Noritaka Kitazawa ,  Keiko Takahashi ,  Noboru Yamamoto ,  Yuichi Suzuki ,  Manabu Matsunaga ,  Atsuhiko Kubota

IPC分类号： C07D24102

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04

摘要： The present provides a condensed pyridine compound (I) represented by the following formula: (wherein, R2 represents ring A represents benzene ring, pyridine ring, thiophene ring or furan ring; and B represents its pharmaceutically acceptable salt or hydrates thereof, which is a clinically useful medicament having a serotonin antagonism, in particular, that for treating, ameliorating or preventing spastic paralysis or central muscle relaxants for ameliorating myotonia.

摘要翻译： 本发明提供由下式表示的缩合吡啶化合物（I）（其中，R2表示A表示苯环，吡啶环，噻吩环或呋喃环; B表示其药学上可接受的盐或水合物，其为临床上有用的药物 具有5-羟色胺拮抗作用，特别是用于治疗，改善或预防痉挛性麻痹或用于改善肌强直的中枢肌肉松弛剂。

公开(公告)号：US07071201B2

公开(公告)日：2006-07-04

申请号：US09846259

申请日：2001-05-02

申请人： Noritaka Kitazawa ,  Kohshi Ueno ,  Keiko Takahashi ,  Teiji Kimura ,  Atsushi Sasaki ,  Koki Kawano ,  Tadashi Okabe ,  Makoto Komatsu ,  Manabu Matsunaga ,  Atsuhiko Kubota

发明人： Noritaka Kitazawa ,  Kohshi Ueno ,  Keiko Takahashi ,  Teiji Kimura ,  Atsushi Sasaki ,  Koki Kawano ,  Tadashi Okabe ,  Makoto Komatsu ,  Manabu Matsunaga ,  Atsuhiko Kubota

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/55 ,  C07D211/68 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D211/26 ,  C07D211/74 ,  C07D217/04 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D491/04 ,  C07D513/04

摘要： A novel compound of the formula: wherein A, B, C, D, T, Y, and Z represent each methine or nitrogen; R1, R2, R3, R4, and R5 represent each a substituent; n represents 0 or an integer of 1 to 3; m represents 0 or an integer of 1 to 6; and p represents an integer of 1 to 3; and pharmacologically acceptable salts thereof. The compound has a serotonin antagonism and is clinically useful as medicament, in particular, for treating, ameliorating and preventing spastic paralysis or central muscle relaxants for ameliorating myotonia.

摘要翻译： 下式的新化合物：其中A，B，C，D，T，Y和Z代表每个次甲基或氮; R 1，R 2，R 3，R 4和R 5， 表示取代基; n表示0或1〜3的整数， m表示0或1〜6的整数， p表示1〜3的整数， 及其药理学上可接受的盐。 该化合物具有5-羟色胺拮抗作用，并且在临床上可用作药物，特别是用于治疗，改善和预防痉挛性麻痹或中枢肌肉松弛剂以改善肌强直。

公开(公告)号：US06448243B1

公开(公告)日：2002-09-10

申请号：US09367227

申请日：1999-08-11

申请人： Noritaka Kitazawa ,  Kohshi Ueno ,  Keiko Takahashi ,  Teiji Kimura ,  Atsushi Sasaki ,  Koki Kawano ,  Tadashi Okabe ,  Makoto Komatsu ,  Manabu Matsunaga ,  Atsuhiko Kubota

发明人： Noritaka Kitazawa ,  Kohshi Ueno ,  Keiko Takahashi ,  Teiji Kimura ,  Atsushi Sasaki ,  Koki Kawano ,  Tadashi Okabe ,  Makoto Komatsu ,  Manabu Matsunaga ,  Atsuhiko Kubota

IPC分类号： C07D40100

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D211/26 ,  C07D211/74 ,  C07D217/04 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D491/04 ,  C07D513/04

摘要： A novel 1,4-substituted cyclic amine derivative represented by the following formula or a pharmacologically acceptable salt thereof: (wherein A, B, C, D, T, Y and Z represent each methine or nitrogen; R1, R2, R3, R4 and R5 represent each a substituent; n represents 0 or an integer of 1 to 3; m represents 0 or an integer of 1 to 6; and p represents an integer of 1 to 3.) The compound has a serotonin antagonism and is clinically useful as medicament, in particular, for treating, ameliorating and preventing spastic paralysis or central muscle relaxants for ameliorating myotonia.

摘要翻译： 由下式表示的新的1,4-取代环胺衍生物或其药理学上可接受的盐：（其中A，B，C，D，T，Y和Z表示次甲基或氮; R1，R2，R3，R4 R5表示取代基，n表示0或1〜3的整数，m表示0或1〜6的整数，p表示1〜3的整数。）该化合物具有5-羟色胺拮抗作用，临床有用 作为药物，特别是用于治疗，改善和预防痉挛性麻痹或用于改善肌强直的中枢肌肉松弛剂。

公开(公告)号：US06579881B2

公开(公告)日：2003-06-17

申请号：US09859517

申请日：2001-05-18

申请人： Noritaka Kitazawa ,  Kohshi Ueno ,  Keiko Takahashi ,  Teiji Kimura ,  Atsushi Sasaki ,  Koki Kawano ,  Tadashi Okabe ,  Makoto Komatsu ,  Manabu Matsunaga ,  Atsuhiko Kubota

发明人： Noritaka Kitazawa ,  Kohshi Ueno ,  Keiko Takahashi ,  Teiji Kimura ,  Atsushi Sasaki ,  Koki Kawano ,  Tadashi Okabe ,  Makoto Komatsu ,  Manabu Matsunaga ,  Atsuhiko Kubota

IPC分类号： A61K31435

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D211/26 ,  C07D211/74 ,  C07D217/04 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D491/04 ,  C07D513/04

摘要： A 1,4-substituted cyclic amine derivative represented by the following formula or a pharmacologically acceptable salt thereof: wherein A, B, C, D, T, Y, and Z each represent a methine or a nitrogen linkage; R1, R2, R3, R4, and R5 each represent a substituent; n represents 0 or an integer of 1 to 3; m represents 0 or an integer of 1 to 6; and p represents an integer of 1 to 3. The compounds have serotonin antagonism. They are therefore clinically useful as medicaments, in particular, for treating, ameliorating, and preventing spastic paralysis. They are also useful as central muscle relaxants for ameliorating myotonia.

摘要翻译： 由下式表示的1,4-取代环状胺衍生物或其药理学上可接受的盐：其中A，B，C，D，T，Y和Z各自表示次甲基或氮键; R1，R2，R3，R4和R5各自表示取代基; n表示0或1〜3的整数， m表示0或1〜6的整数， p表示1〜3的整数。这些化合物具有5-羟色胺拮抗作用。 因此，它们在临床上可用作药物，特别是用于治疗，改善和预防痉挛性麻痹。 它们也可用作改善肌强直的中枢肌肉松弛剂。

公开(公告)号：US06825192B1

公开(公告)日：2004-11-30

申请号：US09913444

申请日：2001-08-15

申请人： Koichi Ito ,  Noritaka Kitazawa ,  Satoshi Nagato ,  Akiharu Kajiwara ,  Tatsuto Fukushima ,  Shinji Hatakeyama ,  Takahisa Hanada ,  Masataka Ueno ,  Kohshi Ueno ,  Koki Kawano

发明人： Koichi Ito ,  Noritaka Kitazawa ,  Satoshi Nagato ,  Akiharu Kajiwara ,  Tatsuto Fukushima ,  Shinji Hatakeyama ,  Takahisa Hanada ,  Masataka Ueno ,  Kohshi Ueno ,  Koki Kawano

IPC分类号： C07D25306

CPC分类号： C07D271/113 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/549 ,  C07D249/12 ,  C07D285/16 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides a hetrodiazinon compound having 2-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole propionic acid (AMPA) receptor antagonistic action, which is represented by the following formula (I), a pharmacologically acceptable salt thereof or hydrates thereof. Wherein A represents O, S or a group represented by the formula NR3 (wherein R3 represents hydrogen atom or a lower alkyl group); R1 and R2 are the same as or different from each other and each represents an optionally substituted (hetero)aryl group etc.; and R4 and R5 are the same as or different from each other and each represents hydrogen atom, hydroxy, a halogen atom, nitrile group, nitro group, a lower alkyl group, a (hetero)aryl group etc.

摘要翻译： 本发明提供由下式（I）表示的具有2-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）受体拮抗作用的hetrodiazinon化合物，其药理学上可接受的盐或水合物 其中A表示O，S或由式NR 3表示的基团（其中R 3表示氢原子或低级烷基）; R 1和R 2相同或不同 彼此各自表示任选取代的（杂）芳基等; R 4和R 5彼此相同或不同，各自表示氢原子，羟基，卤素原子，腈基，硝基，低级烷基，（杂）芳基等。

公开(公告)号：US07960412B2

公开(公告)日：2011-06-14

申请号：US12544965

申请日：2009-08-20

申请人： Shinichi Hamaoka ,  Noritaka Kitazawa ,  Kazumasa Nara ,  Atsushi Sasaki ,  Atsushi Kamada ,  Tadashi Okabe

发明人： Shinichi Hamaoka ,  Noritaka Kitazawa ,  Kazumasa Nara ,  Atsushi Sasaki ,  Atsushi Kamada ,  Tadashi Okabe

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07C217/22 ,  C07C215/78 ,  C07C217/18 ,  C07C217/78 ,  C07C217/84 ,  C07C219/34 ,  C07C323/25 ,  C07C2602/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/30 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D223/16 ,  C07D243/08 ,  C07D277/66 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D307/14 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D311/58 ,  C07D317/66 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58 ,  C07D405/12 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10 ,  C07F5/025 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/2208

摘要： The present invention provides a compound represented by the following formula (I); [wherein T represents a single bond, a C1-C4 alkylene group which may have a substituent and the like;   (I-1) formula (I-1) represents a single bond or a double bond; A represents a single bond, a bivalent 5- to 14-membered heterocyclic group which may have a substituent and the like; Y represents a single bond and the like; Z represents a methylene group and the like; ring G represents a phenylene group and the like which may condense with a 5- to 6-membered ring and may have a heteroatom; Ra and Rb are the same as or different from each other and represent a hydrogen atom and the like; W represents a single bond and the like; R′ represents 1 to 4 independent hydrogen atoms and the like; and R″ represents 1 to 4 independent hydrogen atoms and the like] or a salt thereof, or a hydrate thereof.

摘要翻译： 本发明提供由下式（I）表示的化合物。 [其中T表示单键，可以具有取代基的C1-C4亚烷基等; （I-1）式（I-1）表示单键或双键; A表示单键，可以具有取代基的二价5〜14元杂环基等; Y表示单键等; Z表示亚甲基等; 环G表示可以用5-至6-元环缩合并可具有杂原子的亚苯基等; R a和R b彼此相同或不同，表示氢原子等; W表示单键等; R'表示1〜4个独立的氢原子等; R“表示1〜4个独立的氢原子等]或其盐或其水合物。

公开(公告)号：US20120004315A1

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：US13048391

申请日：2011-03-15

申请人： Shinichi Hamaoka ,  Noritaka Kitazawa ,  Kazumasa Nara ,  Atsushi Sasaki ,  Atsushi Kamada ,  Tadashi Okabe

发明人： Shinichi Hamaoka ,  Noritaka Kitazawa ,  Kazumasa Nara ,  Atsushi Sasaki ,  Atsushi Kamada ,  Tadashi Okabe

IPC分类号： A61K31/137 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  C07C217/84

CPC分类号： C07C217/22 ,  C07C215/78 ,  C07C217/18 ,  C07C217/78 ,  C07C217/84 ,  C07C219/34 ,  C07C323/25 ,  C07C2602/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/30 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D223/16 ,  C07D243/08 ,  C07D277/66 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D307/14 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D311/58 ,  C07D317/66 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58 ,  C07D405/12 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10 ,  C07F5/025 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/2208

摘要： The present invention provides a compound represented by the following formula (I); [wherein T represents a single bond, a C1-C4 alkylene group which may have a substituent and the like; formula (I-1) represents a single bond or a double bond; A represents a single bond, a bivalent 5- to 14-membered heterocyclic group which may have a substituent and the like; Y represents a single bond and the like; Z represents a methylene group and the like; ring G represents a phenylene group and the like which may condense with a 5- to 6-membered ring and may have a heteroatom; Ra and Rb are the same as or different from each other and represent a hydrogen atom and the like; W represents a single bond and the like; R′ represents 1 to 4 independent hydrogen atoms and the like; and R″ represents 1 to 4 independent hydrogen atoms and the like] or a salt thereof, or a hydrate thereof.

摘要翻译： 本发明提供由下式（I）表示的化合物。 [其中T表示单键，可以具有取代基的C1-C4亚烷基等; 式（I-1）表示单键或双键; A表示单键，可以具有取代基的二价5〜14元杂环基等; Y表示单键等; Z表示亚甲基等; 环G表示可以用5-至6-元环缩合并可具有杂原子的亚苯基等; R a和R b彼此相同或不同，表示氢原子等; W表示单键等; R'表示1〜4个独立的氢原子等; R“表示1〜4个独立的氢原子等]或其盐或其水合物。

公开(公告)号：US20090325930A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12544965

申请日：2009-08-20

申请人： Shinichi Hamaoka ,  Noritaka Kitazawa ,  Kazumasa Nara ,  Atsushi Sasaki ,  Atsushi Kamada ,  Tadashi Okabe

发明人： Shinichi Hamaoka ,  Noritaka Kitazawa ,  Kazumasa Nara ,  Atsushi Sasaki ,  Atsushi Kamada ,  Tadashi Okabe

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/138 ,  C07D401/12 ,  C07D223/04 ,  C07D417/12 ,  C07D211/06 ,  C07C211/44 ,  C07C217/64

CPC分类号： C07C217/22 ,  C07C215/78 ,  C07C217/18 ,  C07C217/78 ,  C07C217/84 ,  C07C219/34 ,  C07C323/25 ,  C07C2602/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/30 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D223/16 ,  C07D243/08 ,  C07D277/66 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D307/14 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D311/58 ,  C07D317/66 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58 ,  C07D405/12 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10 ,  C07F5/025 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/2208

摘要： The present invention provides a compound represented by the following formula (I); [wherein T represents a single bond, a C1-C4 alkylene group which may have a substituent and the like;   (I-1) formula (I-1) represents a single bond or a double bond; A represents a single bond, a bivalent 5- to 14-membered heterocyclic group which may have a substituent and the like; Y represents a single bond and the like; Z represents a methylene group and the like; ring G represents a phenylene group and the like which may condense with a 5- to 6-membered ring and may have a heteroatom; Ra and Rb are the same as or different from each other and represent a hydrogen atom and the like; W represents a single bond and the like; R′ represents 1 to 4 independent hydrogen atoms and the like; and R″ represents 1 to 4 independent hydrogen atoms and the like] or a salt thereof, or a hydrate thereof.

摘要翻译： 本发明提供由下式（I）表示的化合物。 [其中T表示单键，可以具有取代基的C1-C4亚烷基等; “img id =”CUSTOM-CHARACTER-00001“he =”3.13mm“wi =”16.59mm“file =”US20090325930A1-20091231-P00001.TIF“img-content =”character“img-format =”tif“/> （I-1）式（I-1）表示单键或双键; A表示单键，可以具有取代基的二价5〜14元杂环基等; Y表示单键等; Z表示亚甲基等; 环G表示可以用5-至6-元环缩合并可具有杂原子的亚苯基等; R a和R b彼此相同或不同，表示氢原子等; W表示单键等; R'表示1〜4个独立的氢原子等; R“表示1〜4个独立的氢原子等]或其盐或其水合物。