公开(公告)号：US5843983A

公开(公告)日：1998-12-01

申请号：US798489

申请日：1997-02-10

申请人： Koichi Fujimoto ,  Naoki Tanaka ,  Fumitoshi Asai ,  Taketoshi Ogawa ,  Teiichiro Koga ,  Tatsuo Tanimoto ,  Yoshio Tsujita ,  Hiroyuki Koike

发明人： Koichi Fujimoto ,  Naoki Tanaka ,  Fumitoshi Asai ,  Taketoshi Ogawa ,  Teiichiro Koga ,  Tatsuo Tanimoto ,  Yoshio Tsujita ,  Hiroyuki Koike

IPC分类号： C07D291/02 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61P9/00 ,  C07D207/12 ,  C07C37/055 ,  A61K31/135 ,  A61K31/205 ,  C07C39/17

CPC分类号： C07D207/12

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## wherein: R.sup.1 represents a saturated heterocyclic group attached to the bond or group represented by A through a ring carbon atom; R.sup.2a, R.sup.2b, R.sup.2c, R.sup.3a, R.sup.3b, R.sup.3c and R.sup.3d are hydrogen or various other groups or atoms; and A represents a single bond or an alkylene group having from 1 to 6 carbon atoms are serotonin 2 receptor antagonists and have the ability to inhibit the activity of squalene synthase. They can not only prevent and inhibit the development and progression of arteriosclerosis but can also inhibit thrombosis in arteriosclerotic lesions and can improve hemodynamics.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中：R1表示通过环碳原子连接到由A表示的键或基团的饱和杂环基; R2a，R2b，R2c，R3a，R3b，R3c和R3d是氢或各种其他基团或原子; 并且A表示单键或具有1至6个碳原子的亚烷基是5-羟色胺2受体拮抗剂，并且具有抑制角鲨烯合酶活性的能力。 它们不仅可以预防和抑制动脉硬化的发展和进展，而且可以抑制动脉硬化病变中的血栓形成，并可以改善血液动力学。

公开(公告)号：US5556864A

公开(公告)日：1996-09-17

申请号：US369255

申请日：1995-01-05

申请人： Koichi Fujimoto ,  Naoki Tanaka ,  Fumitoshi Asai ,  Tomiyoshi Ito ,  Hiroyuki Koike

发明人： Koichi Fujimoto ,  Naoki Tanaka ,  Fumitoshi Asai ,  Tomiyoshi Ito ,  Hiroyuki Koike

IPC分类号： C07C15/12 ,  A61K31/085 ,  A61K31/135 ,  A61K31/138 ,  A61K31/166 ,  A61K31/225 ,  A61K31/277 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61P7/00 ,  A61P25/18 ,  C07C15/24 ,  C07C217/18 ,  C07C217/32 ,  C07C219/06 ,  C07C235/42 ,  C07C255/54 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D213/24 ,  C07D265/30 ,  C07D295/08 ,  C07D521/00 ,  C07C37/055 ,  A61K31/205 ,  C07C39/17

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/138 ,  A61K31/166 ,  A61K31/225 ,  A61K31/277 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  C07C217/18 ,  C07C217/32 ,  C07C219/06 ,  C07C235/42 ,  C07C255/54 ,  C07D207/12 ,  C07D211/22 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D265/30

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## [wherein: R.sup.1 is aryl; R.sup.2 is hydrogen, alkyl, alkoxy, halogen or cyano; R.sup.3 is a group of formula --B--NR.sup.4 R.sup.5, where R.sup.4 and R.sup.5 are independently hydrogen, alkyl or substituted alkyl or R.sup.4 and R.sup.5, together with the nitrogen to which they are attached, form a heterocycle, and B is alkylene or a group of formula --CH.sub.2 CH(OR.sup.6)CH.sub.2 --, where R.sup.6 is hydrogen, alkanoyl, substituted alkanoyl or arylcarbonyl, or a group of formula --D--R.sup.7, where D is a single bond or alkylene and R.sup.7 is a heterocycle; and A is alkylene; and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof] are useful for the treatment and prevention of circulatory diseases and psychosis.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中：R 1是芳基; R2是氢，烷基，烷氧基，卤素或氰基; R 3是式-B-NR 4 R 5的基团，其中R 4和R 5独立地是氢，烷基或取代的烷基或R 4和R 5与它们所连接的氮一起形成杂环，并且B是亚烷基或一个 式-CH 2 CH（OR 6）CH 2 - ，其中R 6是氢，烷酰基，取代的烷酰基或芳基羰基，或式-D-R7的基团，其中D是单键或亚烷基，而R7是杂环; A是亚烷基; 及其药学上可接受的盐和酯]可用于治疗和预防循环系统疾病和精神病。

公开(公告)号：US07030138B2

公开(公告)日：2006-04-18

申请号：US10679215

申请日：2003-10-03

申请人： Koichi Fujimoto ,  Naoki Tanaka ,  Ikuko Shimada ,  Fumitoshi Asai

发明人： Koichi Fujimoto ,  Naoki Tanaka ,  Ikuko Shimada ,  Fumitoshi Asai

IPC分类号： C07D211/06 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D451/06 ,  A61K31/402 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/55 ,  C07D207/12 ,  C07D207/22 ,  C07D207/48 ,  C07D211/46 ,  C07D211/72 ,  C07D211/96 ,  C07D223/08 ,  C07D223/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： A compound of a formula (1) and pharmacologically acceptable salts thereof: wherein R1 represents hydrogen, halogen, alkyl or hydroxyl; R2 represents hydrogen or halogen; R3 represents hydrogen, alkyl, hydroxyl, carboxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl, alkylsulfonyl, alkoxycarbonylalkylsulfonyl, craboxyalkylsulfonyl or carboxyalkylcarbonyl; each of R4 and R5 represents hydrogen, halogen, alkyl, carbamoyl, alkoxy, carboxyl, alkoxycarbonyl, monoalkylcarbamoyl or dialkylcarbamoyl; R6 represents a heterocycle, hydrogen, alkyl, cycloalkyl, aralkyl, carboxyalkyl, alkoxycarbonyalkyl, aliphatic or aromatic acyl, carbamoyl, alkylsulfonyl, aryl, formimidoyl, 1-iminoalkyl, N-alkylforminidoyl or iminoarylmethyl; each of R7 and R8 represents hydrogen or alkyl; n represents 0, 1 or 2. The compound exhibits excellent activated blood coagulation factor X inhibitory activity and prevents or treats blood coagulation-related diseases.

摘要翻译： 式（1）的化合物及其药理学上可接受的盐：其中R 1表示氢，卤素，烷基或羟基; R 2表示氢或卤素; R 3表示氢，烷基，羟基，羧基烷基，烷氧基羰基烷基，烷基磺酰基，烷氧基羰基烷基磺酰基，烷氧基烷基磺酰基或羧基烷基羰基; R 4和R 5各自表示氢，卤素，烷基，氨基甲酰基，烷氧基，羧基，烷氧基羰基，单烷基氨基甲酰基或二烷基氨基甲酰基; R 6表示杂环，氢，烷基，环烷基，芳烷基，羧基烷基，烷氧基羰基烷基，脂族或芳族酰基，氨基甲酰基，烷基磺酰基，芳基，亚氨基，1-亚氨基烷基，N-烷基亚甲酰基或亚氨基芳基甲基; R 7和R 8中的每一个代表氢或烷基; n表示0,1或2.该化合物表现出优异的活化凝血因子X抑制活性并预防或治疗凝血相关疾病。

公开(公告)号：US20070010499A1

公开(公告)日：2007-01-11

申请号：US11520168

申请日：2006-09-13

申请人： Fumitoshi Asai ,  Atsuhiro Sugidachi ,  Taketoshi Ogawa ,  Teruhiko Inoue

发明人： Fumitoshi Asai ,  Atsuhiro Sugidachi ,  Taketoshi Ogawa ,  Teruhiko Inoue

IPC分类号： A61K31/60 ,  A61K31/4743

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/60 ,  A61K31/616 ,  A61K2300/00

摘要： A combination of 2-acetoxy-5-(α-cyclopropylcarbonyl-2-fluorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and aspirin, which possess excellent inhibitory activity against platelet aggregation and thrombogenesis, and is useful for preventing or treating diseases caused by thrombus or embolus.

摘要翻译： 2-乙酰氧基-5-（α-环丙基羰基-2-氟苄基）-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶或其药学上可接受的盐和阿司匹林的组合，其具有优异的抑制性 抗血小板聚集和血栓形成的活性，可用于预防或治疗由血栓或栓塞引起的疾病。

公开(公告)号：US07371760B2

公开(公告)日：2008-05-13

申请号：US10600266

申请日：2003-06-20

申请人： Fumitoshi Asai ,  Atsuhiro Sugidachi ,  Taketoshi Ogawa ,  Teruhiko Inoue

发明人： Fumitoshi Asai ,  Atsuhiro Sugidachi ,  Taketoshi Ogawa ,  Teruhiko Inoue

IPC分类号： A61K31/60 ,  A61K31/4743

摘要： A combination of 2-acetoxy-5-(α-cyclopropylcarbonyl-2-fluorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and aspirin, which possess excellent inhibitory activity against platelet aggregation and thrombogenesis, and is useful for preventing or treating diseases caused by thrombus or embolus.

公开(公告)号：US20050192245A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：US10522403

申请日：2005-01-18

申请人： Fumitoshi Asai ,  Toshimori Inaba ,  Taketoshi Ogawa

发明人： Fumitoshi Asai ,  Toshimori Inaba ,  Taketoshi Ogawa

IPC分类号： A61K31/4743 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7076 ,  A61K2300/00

摘要： A medicinal composition, wherein an ADP receptor antagonist and an ACAT inhibitor are administered either simultaneously or separately at a defined interval as a preventive or a remedy (in particular, a remedy) for arteriosclerosis or diseases derived from arteriosclerosis such as ischemic heart disease, ischemic brain disease and peripheral circulation failure in warm-blooded animals (in particular, humans).

摘要翻译： 药物组合物，其中ADP受体拮抗剂和ACAT抑制剂以规定的间隔同时或分开施用作为用于动脉硬化的预防或治疗（特别是补救）或来自动脉硬化的疾病，例如缺血性心脏病，缺血性 温血动物（特别是人类）的脑疾病和周围循环衰竭。

公开(公告)号：US06693115B2

公开(公告)日：2004-02-17

申请号：US10329629

申请日：2002-12-26

申请人： Fumitoshi Asai ,  Taketoshi Ogawa ,  Hideo Naganuma ,  Naotoshi Yamamura ,  Teruhiko Inoue ,  Kazuyoshi Nakamura

发明人： Fumitoshi Asai ,  Taketoshi Ogawa ,  Hideo Naganuma ,  Naotoshi Yamamura ,  Teruhiko Inoue ,  Kazuyoshi Nakamura

IPC分类号： A61K314365

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Acid addition salts of 2-acetoxy-5-(&agr;-cyclopropyl-carbonyl-2-fluorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]-pyridine. The acid addition salts of tetrahydrothienopyridine derivatives of the present invention exhibit excellent oral absorption, metabolization into the active compound, and platelet aggregation-inhibiting effects, low toxicity, and excellent storage and handling stabilities, and are useful as medicaments, preferably preventive or therapeutic agents (particularly therapeutic agents) for diseases caused by a thrombus or an embolus, still more preferably preventive or therapeutic agents (particularly therapeutic agents) for thrombosis or embolism.

摘要翻译： 2-乙酰氧基-5-（α-环丙基 - 羰基-2-氟苄基）-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c] - 吡啶的酸加成盐。 本发明的四氢噻吩并吡啶衍生物的酸加成盐表现出优异的口服吸收，代谢成活性化合物，抑制血小板聚集作用，毒性低，储存和处理稳定性优异，可用作药物，优选预防或治疗剂 （特别是治疗剂），还优选用于血栓形成或栓塞的预防或治疗剂（特别是治疗剂）。

公开(公告)号：US08569325B2

公开(公告)日：2013-10-29

申请号：US12006546

申请日：2008-01-03

申请人： Fumitoshi Asai ,  Atsuhiro Sugidachi ,  Taketoshi Ogawa ,  Teruhiko Inoue

发明人： Fumitoshi Asai ,  Atsuhiro Sugidachi ,  Taketoshi Ogawa ,  Teruhiko Inoue

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/60 ,  A61K31/616 ,  A61K2300/00

摘要： A method for the prevention of diseases caused by thrombus or embolus. The method is to separately administer 2-acetoxy-5-(α-cyclopropylcarbonyl-2-fluorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and aspirin, in their pharmacologically effective amounts, to a warm-blooded animal.

摘要翻译： 一种预防血栓或栓塞引起的疾病的方法。 该方法是分别给予2-乙酰氧基-5-（α-环丙基羰基-2-氟苄基）-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶或其药学上可接受的盐和阿司匹林 其药理学有效量，适用于温血动物。

公开(公告)号：US08404703B2

公开(公告)日：2013-03-26

申请号：US11520168

申请日：2006-09-13

申请人： Fumitoshi Asai ,  Atsuhiro Sugidachi ,  Taketoshi Ogawa ,  Teruhiko Inoue

发明人： Fumitoshi Asai ,  Atsuhiro Sugidachi ,  Taketoshi Ogawa ,  Teruhiko Inoue

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/60 ,  A61K31/616 ,  A61K2300/00

摘要： A combination of 2-acetoxy-5-(α-cyclopropylcarbonyl-2-fluorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and aspirin, which possess excellent inhibitory activity against platelet aggregation and thrombogenesis, and is useful for preventing or treating diseases caused by thrombus or embolus.

摘要翻译： 2-乙酰氧基-5-（α-环丙基羰基-2-氟苄基）-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶或其药学上可接受的盐和阿司匹林的组合，其具有优异的抑制性 抗血小板聚集和血栓形成的活性，可用于预防或治疗由血栓或栓塞引起的疾病。

公开(公告)号：US20080108589A1

公开(公告)日：2008-05-08

申请号：US12006546

申请日：2008-01-03

申请人： Fumitoshi Asai ,  Atsuhiro Sugidachi ,  Taketoshi Ogawa ,  Teruhiko Inoue

发明人： Fumitoshi Asai ,  Atsuhiro Sugidachi ,  Taketoshi Ogawa ,  Teruhiko Inoue

IPC分类号： A61K31/60 ,  A61P9/10

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/60 ,  A61K31/616 ,  A61K2300/00

摘要： A method for the prevention of diseases caused by thrombus or embolus. The method is to separately administer 2-acetoxy-5-(α-cyclopropylcarbonyl-2-fluorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and aspirin, in their pharmacologically effective amounts, to a warm-blooded animal.

摘要翻译： 一种预防血栓或栓塞引起的疾病的方法。 该方法是分别给予2-乙酰氧基-5-（α-环丙基羰基-2-氟苄基）-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶或其药学上可接受的盐和阿司匹林 其药理学有效量，适用于温血动物。