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公开(公告)号：US06660724B1
公开(公告)日：2003-12-09
申请号：US09541217
申请日：2000-04-03
申请人： Lan Mong Nguyen , Eric Niesor , Craig Leigh Bentzen , Hieu Trung Phan , Vinh Van Diep , Simon Floret , Raymond Azoulay , Alexandre Bulla , Yves Guyon-Gellin , Robert John Ife
发明人： Lan Mong Nguyen , Eric Niesor , Craig Leigh Bentzen , Hieu Trung Phan , Vinh Van Diep , Simon Floret , Raymond Azoulay , Alexandre Bulla , Yves Guyon-Gellin , Robert John Ife
IPC分类号： A61K31675
CPC分类号： A61K31/662 , A61K31/675 , A61K31/683 , C07F9/4056 , C07F9/58 , C07F9/59 , C07F9/65586 , Y02P20/582
摘要： Aminophosphonates alpha substituted by phenol groups of formula (I) have lipoprotein(a) lowering activity.
摘要翻译： 由式（I）的苯酚取代的氨基膦酸酯α具有降低活性的脂蛋白（a）。
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公开(公告)号：US6060464A
公开(公告)日：2000-05-09
申请号：US973669
申请日：1998-04-03
申请人： Lan Mong Nguyen , Eric Niesor , Craig Leigh Bentzen , Hieu Trung Phan , Vinh Van Diep , Simon Floret , Raymond Azoulay , Alexandre Bulla , Yves Guyon-Gellin , Robert John Ife
发明人： Lan Mong Nguyen , Eric Niesor , Craig Leigh Bentzen , Hieu Trung Phan , Vinh Van Diep , Simon Floret , Raymond Azoulay , Alexandre Bulla , Yves Guyon-Gellin , Robert John Ife
IPC分类号： A61K31/66 , A61K20060101 , A61K31/675 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , C07F9/40 , C07F9/58 , C07F9/59 , C07F9/6558
CPC分类号： A61K31/662 , A61K31/675 , A61K31/683 , C07F9/4056 , C07F9/588 , C07F9/598 , C07F9/65586 , Y02P20/582
摘要： Aminophosphonates alpha substituted by phenol groups of formula (I) have lipoprotein(a) lowering activity. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 02842 Sec。 371日期：1998年4月3日 102（e）1998年4月3日PCT PCT 1996年6月26日PCT公布。 公开号WO97 / 02037 日期1997年1月23日由式（I）的苯酚取代的氨基膦酸酯α具有脂蛋白（a）降低活性。
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公开(公告)号：US06303784B1
公开(公告)日：2001-10-16
申请号：US09331385
申请日：1999-06-18
申请人： Lan Mong Nguyen , Hieu Trung Phan , Vinh Van Diep , Simon Floret , Raymond Azoulay , Eric Niesor , Craig Leigh Bentzen , Robert John Ife
发明人： Lan Mong Nguyen , Hieu Trung Phan , Vinh Van Diep , Simon Floret , Raymond Azoulay , Eric Niesor , Craig Leigh Bentzen , Robert John Ife
IPC分类号： C07F928
CPC分类号： C07F9/58
摘要： Aminophosphonates alpha substituted by phenol groups, of formula (I) have lipoprotein(a) lowering activity.
摘要翻译： 由式（I）的酚基取代的氨基膦酸酯α具有降低活性的脂蛋白（a）。
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公开(公告)号：US6127350A
公开(公告)日：2000-10-03
申请号：US011247
申请日：1998-01-28
申请人： Eric Niesor , Craig Leigh Bentzen , Lan Mong Nguyen , Jean-Luc Thuillard , Hieu Trung Phan , Jean Flach
发明人： Eric Niesor , Craig Leigh Bentzen , Lan Mong Nguyen , Jean-Luc Thuillard , Hieu Trung Phan , Jean Flach
CPC分类号： A61K31/663 , C07F9/404
摘要： A method of treating or preventing neoplastic disease and a method of preventing transformation of a normal cell into a tumor cell by mutated ras activities, utilizing a compound of formula I are disclose. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 03301 Sec。 371日期1998年1月28日 102（e）1998年1月28日PCT PCT 1996年7月26日PCT公布。 出版物WO97 / 04785 日期1997年2月13日公开了利用式I化合物治疗或预防肿瘤性疾病的方法和通过突变ras活性将正常细胞转化成肿瘤细胞的方法。
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公开(公告)号：US20050187193A1
公开(公告)日：2005-08-25
申请号：US11001378
申请日：2004-12-01
申请人： Hieu Phan , Lan Nguyen , Vinh Van Diep , Raymond Azoulay , Harald Eschenhof , Eric Niesor , Craig Bentzen , Robert Ife
发明人： Hieu Phan , Lan Nguyen , Vinh Van Diep , Raymond Azoulay , Harald Eschenhof , Eric Niesor , Craig Bentzen , Robert Ife
IPC分类号： A61K31/675 , C07F9/58 , C07F9/59 , C07F9/6509 , C07F9/6512 , C07F9/6539 , C07F9/6541 , C07F9/547 , A61K31/66
CPC分类号： A61K31/662 , A61K31/675 , C07F9/58 , C07F9/59 , C07F9/650905 , C07F9/650952 , C07F9/6512 , C07F9/6539 , C07F9/6541
摘要： The present invention relates to novel α-substituted-β-aminoethylphosphonate and α-substituted-β-aminovinylphosphonate derivatives and their uses for lowering plasma levels of apo (a), Lp(a), apo B, apo B associated lipoproteins (low density lipoproteins and very low density lipoproteins) and for lowering plasma levels of total cholesterol.
摘要翻译： 本发明涉及新型α-取代的β-氨基乙基膦酸酯和α-取代的β-氨基乙烯基膦酸衍生物及其用于降低apo（a），Lp（a），载脂蛋白B，载脂蛋白B相关脂蛋白（低密度 脂蛋白和非常低密度脂蛋白）和降低血浆总胆固醇水平。
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6.发明授权Substituted aminophosphonate derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them 失效取代的氨基膦酸酯衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5424303A
公开(公告)日：1995-06-13
申请号：US24731
申请日：1993-02-26
IPC分类号： A61K31/66 , A61K31/675 , A61P9/10 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/553 , C07F9/572 , C07F9/58 , C07F9/59 , C07F9/6541 , C07F9/655 , C07F9/6558 , C07F9/28
CPC分类号： C07F9/6558 , C07F9/3882 , C07F9/4056 , C07F9/5537 , C07F9/5727 , C07F9/588 , C07F9/591 , C07F9/598 , C07F9/6541 , C07F9/65517
摘要： The present invention relates to novel aminophosphonate derivatives substituted in .alpha. position by phenol groups, of formula (I): ##STR1## in which: X.sup.1, X.sup.2, X.sup.3, R.sup.1, R.sup.2, A, B, Z and n are defined in claim 1, as well as their preparations and the pharmaceutical compositions comprising them.
摘要翻译： 本发明涉及由式（I）的酚基在α位置取代的新的氨基膦酸酯衍生物：其中：X1，X2，X3，R1，R2，A，B，Z和n被定义 在权利要求1中，以及它们的制剂和包含它们的药物组合物。
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7.发明授权Certain 2-substituted 1,3-propylidenediphosphonate derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use as antihypertensive agents 失效某些2-取代的1,3-亚丙二膦酸衍生物，含有它们的药物组合物及其作为抗高血压剂的用途
公开(公告)号：US4696920A
公开(公告)日：1987-09-29
申请号：US755712
申请日：1985-07-16
申请人： Craig L. Bentzen , Yves Guyon-Gellin , Kyriacos Kalathakis , Hieu T. Phan , Lan Nguyen Mong , Eric Niesor , Jean-Robert Rossier
发明人： Craig L. Bentzen , Yves Guyon-Gellin , Kyriacos Kalathakis , Hieu T. Phan , Lan Nguyen Mong , Eric Niesor , Jean-Robert Rossier
IPC分类号： A61K31/665 , A61K31/675 , A61P9/00 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/572 , C07F9/58 , C07F9/59 , C07F9/6509 , C07F9/653 , C07F9/6533 , C07F9/655 , C07F9/6561 , A61K31/66
CPC分类号： C07F9/653 , C07F9/3839 , C07F9/4025 , C07F9/582 , C07F9/591 , C07F9/650958 , C07F9/6533 , C07F9/655 , C07F9/65517 , C07F9/6561
摘要： 2-Substituted-1,3-propylidenediphosphonates of formula (I), where A, R.sup.1 and R.sup.2 are defined in claim 1, are therapeutically active compounds, namely for the treatment of cardiovascular diseases.They can be prepared by reacting phosphonating agents with 1,3- dibromopropanes or ditosylates of 1,3-propanediols substituted in position 2. ##STR1## .
摘要翻译： 式（I）的2-取代的1,3-亚丙基二膦酸酯，其中A，R 1和R 2如权利要求1中所定义，是治疗活性化合物，即用于治疗心血管疾病。 它们可以通过使膦酸化剂与位置2中取代的1,3-丙二醇的1,3-二溴丙烷或二硫代酸酯反应来制备。
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公开(公告)号：US20050124581A1
公开(公告)日：2005-06-09
申请号：US10504081
申请日：2003-02-03
申请人： Hieu Phan , Lan Nguyen , Raymond Azoulay , Vinh Diep , Eric Niesor , Craig Bentzen , Robert Ife
发明人： Hieu Phan , Lan Nguyen , Raymond Azoulay , Vinh Diep , Eric Niesor , Craig Bentzen , Robert Ife
IPC分类号： A61K45/00 , A61K31/22 , A61K31/366 , A61K31/40 , A61K31/405 , A61K31/44 , A61K31/4418 , A61K31/66 , A61K31/662 , A61P3/06 , A61P7/02 , A61P9/10 , C07F9/40 , C07F9/58 , C07F9/6509 , C07F9/6539 , A61K31/675
CPC分类号： C07F9/6539 , A61K31/22 , A61K31/366 , A61K31/40 , A61K31/405 , A61K31/44 , A61K31/66 , C07F9/58 , C07F9/650952 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to novel α-substituted heteroarylalkylphosphonate derivatives and their uses for lowering plasma levels of apo (a), Lp(a), apo B, apo B associated lipoproteins (low density lipoproteins and very low density lipoproteins) and for lowering plasma levels of total cholesterol.
摘要翻译： 本发明涉及新型α-取代的杂芳基烷基膦酸酯衍生物及其用于降低apo（a），Lp（a），载脂蛋白B，载脂蛋白B相关脂蛋白（低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白）的血浆水平和降低血浆中的血浆水平的用途 总胆固醇水平。
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公开(公告)号：US20050124586A1
公开(公告)日：2005-06-09
申请号：US10503989
申请日：2003-02-03
申请人： Hieu Phan , Lan Nguyen , Raymond Azoulay , Vinh Diep , Harald Eschenhof , Eric Niesor , Craig Bentzen , Robert Ife
发明人： Hieu Phan , Lan Nguyen , Raymond Azoulay , Vinh Diep , Harald Eschenhof , Eric Niesor , Craig Bentzen , Robert Ife
IPC分类号： A61K31/675 , A61P3/06 , A61P7/00 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P43/00 , C07F9/58 , C07F9/6509 , C07F9/653 , C07F9/6539 , A61K31/401 , A61K31/366
CPC分类号： C07F9/6539 , C07F9/58 , C07F9/650952 , C07F9/653
摘要： The present invention relates to novel α-substituted arylalkylphosphonate derivatives and their uses for lowering plasma levels of apo (a), Lp(a), apo B, apo B associated lipoproteins (low density lipoproteins and very low density lipoproteins) and for lowering plasma levels of total cholesterol.
摘要翻译： 本发明涉及新型α-取代芳基烷基膦酸酯衍生物及其用于降低apo（a），Lp（a），载脂蛋白B，载脂蛋白B相关脂蛋白（低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白）血浆水平和降低血浆中血浆浓度的用途 总胆固醇水平。
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公开(公告)号：US20050075317A1
公开(公告)日：2005-04-07
申请号：US10504744
申请日：2003-02-14
申请人： Hieu Phan , Lan Nguyen , Raymond Azoulay , Vinh Diep , Eric Niesor , Craig Bentzen , Yves Gellin , Anne Perez , Jean-Luc Thulliard
发明人： Hieu Phan , Lan Nguyen , Raymond Azoulay , Vinh Diep , Eric Niesor , Craig Bentzen , Yves Gellin , Anne Perez , Jean-Luc Thulliard
IPC分类号： A61K31/663 , A61K31/675 , C07F9/58 , C07F9/60 , C07F9/6509 , C07F9/6541 , A61K31/66
CPC分类号： C07F9/60 , A61K31/663 , A61K31/675 , C07F9/58 , C07F9/650952 , C07F9/6541
摘要： The present invention relates to methods of use of aminodiphosphonate to modulate apolipoprotein E levels and the use of such compounds in therapy, including cardiovascular and neurological disease states.
摘要翻译： 本发明涉及使用氨基二膦酸盐调节载脂蛋白E水平的方法以及这些化合物在治疗中的应用，包括心血管和神经疾病状态。
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