公开(公告)号：US06833372B2

公开(公告)日：2004-12-21

申请号：US10364193

申请日：2003-02-11

申请人： Lance C. Christie ,  Mark B. Anderson ,  Jun Feng ,  Yufeng Hong ,  Ved P. Pathak ,  Ranjan J. Rajapakse ,  Eileen V. Tompkins ,  Haresh Vazir ,  Haitao Li

发明人： Lance C. Christie ,  Mark B. Anderson ,  Jun Feng ,  Yufeng Hong ,  Ved P. Pathak ,  Ranjan J. Rajapakse ,  Eileen V. Tompkins ,  Haresh Vazir ,  Haitao Li

IPC分类号： A61K31505

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

摘要： Non-peptide GnRH agents that inhibit the effect of gonadotropin-releasing hormone are described. Such agents are useful for treating mammalian reproductive disorders and steroid hormone-dependent tumors as well as for regulating fertility, where suppression of gonadotropin release is indicated.

摘要翻译： 描述了抑制促性腺激素释放激素作用的非肽GnRH剂。 这些药剂可用于治疗哺乳动物生殖障碍和类固醇激素依赖性肿瘤以及调节生育能力，其中指出促性腺激素释放的抑制。

公开(公告)号：US06903132B2

公开(公告)日：2005-06-07

申请号：US10459364

申请日：2003-06-11

申请人： Mark B. Anderson ,  Lance Christopher Christie ,  Quyen-Quyen Thuy Do ,  Jun Feng ,  Yufeng Hong ,  Haitao Li ,  Ved P. Pathak ,  Ranjan Jagath Rajapakse ,  Eric T. Sun ,  Eileen Valenzuela Tompkins

发明人： Mark B. Anderson ,  Lance Christopher Christie ,  Quyen-Quyen Thuy Do ,  Jun Feng ,  Yufeng Hong ,  Haitao Li ,  Ved P. Pathak ,  Ranjan Jagath Rajapakse ,  Eric T. Sun ,  Eileen Valenzuela Tompkins

IPC分类号： C07D307/68 ,  A61K31/341 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/437 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61P5/02 ,  A61P5/04 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P15/16 ,  A61P25/20 ,  A61P31/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D307/46 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00 ,  C07D307/34

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/341 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/495 ,  A61K31/53 ,  C07D307/46 ,  C07D495/04

摘要： Non-peptide GnRH agents capable of inhibiting the effect of gonadotropin-releasing hormone are described. Such compounds and their pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and active metabolites are suitable for treating mammalian reproductive disorders and steroid hormone-dependent tumors as well as for regulating fertility, where suppression of gonadotropin release is indicated. Methods for synthesizing the compounds and intermediates useful in their preparation are also described.

公开(公告)号：US07101878B1

公开(公告)日：2006-09-05

申请号：US09763216

申请日：1999-08-20

申请人： Mark Brian Anderson ,  Haresh N. Vazir ,  David Robert Luthin ,  Genevieve DeGuzman Paderes ,  Ved P. Pathak ,  Lance Christopher Christie ,  Yufeng Hong ,  Eileen Valenzuela Tompkins ,  Haitao Li ,  James Faust

发明人： Mark Brian Anderson ,  Haresh N. Vazir ,  David Robert Luthin ,  Genevieve DeGuzman Paderes ,  Ved P. Pathak ,  Lance Christopher Christie ,  Yufeng Hong ,  Eileen Valenzuela Tompkins ,  Haitao Li ,  James Faust

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D307/68 ,  A61K31/34 ,  A61K31/505 ,  A61P5/04

CPC分类号： C07D307/68 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： Non-peptide GnRH agents capable of inhibiting the effect of gonadotropin-releasing hormone are described. Such compounds and their pharmaceutically acceptable salts, multimers, prodrugs, and active metabolites are suitable for treating mammalian reproductive disorders and steroid hormone-dependent tumors as well as for regulating fertility, where suppression of gonadotropin release is indicated. Methods for synthesizing the compounds and intermediates useful in their preparation are also described.

摘要翻译： 描述了能抑制促性腺激素释放激素作用的非肽GnRH剂。 这些化合物及其药学上可接受的盐，多聚体，前药和活性代谢物适用于治疗哺乳动物生殖障碍和类固醇激素依赖性肿瘤以及调节生育能力，其中指出促性腺激素释放的抑制。 还描述了合成化合物的方法和可用于其制备的中间体。

公开(公告)号：US20050250846A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US11064211

申请日：2005-06-28

申请人： Mark Anderson ,  Lance Christie ,  Quyen-Quyen Do ,  Yufeng Hong ,  Haitao Li ,  Ranjan Rajapakse ,  Eric Sun ,  Eileen Tompkins ,  Jun Feng ,  Ved Pathak

发明人： Mark Anderson ,  Lance Christie ,  Quyen-Quyen Do ,  Yufeng Hong ,  Haitao Li ,  Ranjan Rajapakse ,  Eric Sun ,  Eileen Tompkins ,  Jun Feng ,  Ved Pathak

IPC分类号： C07D307/68 ,  A61K31/341 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/437 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61P5/02 ,  A61P5/04 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P15/16 ,  A61P25/20 ,  A61P31/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D307/46 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/34 ,  C07D307/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/341 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/495 ,  A61K31/53 ,  C07D307/46 ,  C07D495/04

摘要： Non-peptide GnRH agents capable of inhibiting the effect of gonadotropin-releasing hormone are described. Such compounds and their pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and active metabolites are suitable for treating mammalian reproductive disorders and steroid hormone-dependent tumors as well as for regulating fertility, where suppression of gonadotropin release is indicated. Methods for synthesizing the compounds and intermediates useful in their preparation are also described.

摘要翻译： 描述了能抑制促性腺激素释放激素作用的非肽GnRH剂。 此类化合物及其药学上可接受的盐，前药和活性代谢物适用于治疗哺乳动物生殖障碍和类固醇激素依赖性肿瘤以及调节生育能力，其中指示促性腺激素释放的抑制。 还描述了合成化合物的方法和可用于其制备的中间体。

公开(公告)号：US08530652B2

公开(公告)日：2013-09-10

申请号：US13267302

申请日：2011-10-06

申请人： Junhu Zhang ,  Chuangxing Guo ,  Djamal Bouzida ,  Liming Dong ,  Haitao Li ,  Joseph Timothy Marakovits ,  Anle Yang ,  Yufeng Hong

发明人： Junhu Zhang ,  Chuangxing Guo ,  Djamal Bouzida ,  Liming Dong ,  Haitao Li ,  Joseph Timothy Marakovits ,  Anle Yang ,  Yufeng Hong

IPC分类号： C07D491/00 ,  A01N43/90

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Pyrrole pyrazole compounds of formula I, compositions including these compounds and methods of their use are provided. Preferred compounds of formula I have activity as protein kinase inhibitors, including as inhibitors of PAK4.

摘要翻译： 提供式I的吡咯吡唑化合物，包括这些化合物的组合物及其使用方法。 优选的式I化合物具有作为蛋白激酶抑制剂的活性，包括作为PAK4的抑制剂。

公开(公告)号：US20120264751A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13267302

申请日：2011-10-06

申请人： Junhu ZHANG ,  Chuangxing Guo ,  Djamal Bouzida ,  Liming Dong ,  Haitao Li ,  Joseph Timothy Marakovits ,  Anle Yang ,  Yufeng Hong

发明人： Junhu ZHANG ,  Chuangxing Guo ,  Djamal Bouzida ,  Liming Dong ,  Haitao Li ,  Joseph Timothy Marakovits ,  Anle Yang ,  Yufeng Hong

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  C12N9/99 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D495/04 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Pyrrole pyrazole compounds of formula I, compositions including these compounds and methods of their use are provided. Preferred compounds of formula I have activity as protein kinase inhibitors, including as inhibitors of PAK4.

摘要翻译： 提供式I的吡咯吡唑化合物，包括这些化合物的组合物及其使用方法。 优选的式I化合物具有作为蛋白激酶抑制剂的活性，包括作为PAK4的抑制剂。

公开(公告)号：US08067591B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US11813658

申请日：2005-12-28

申请人： Junhu Zhang ,  Chuangxing Guo ,  Djamal Bouzida ,  Liming Dong ,  Haitao Li ,  Joseph Timothy Marakovits ,  Anle Yang ,  Yufeng Hong

发明人： Junhu Zhang ,  Chuangxing Guo ,  Djamal Bouzida ,  Liming Dong ,  Haitao Li ,  Joseph Timothy Marakovits ,  Anle Yang ,  Yufeng Hong

IPC分类号： C07D491/00 ,  A01N43/90

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Pyrrole pyrazole compounds of formula I, compositions including these compounds and methods of their use are provided. Preferred compounds of formula I have activity as protein kinase inhibitors, including as inhibitors of PAK4.

摘要翻译： 提供式I的吡咯吡唑化合物，包括这些化合物的组合物及其使用方法。 优选的式I化合物具有作为蛋白激酶抑制剂的活性，包括作为PAK4的抑制剂。

公开(公告)号：US20100222342A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：US11813658

申请日：2005-12-28

申请人： Junhu Zhang ,  Chuangxing Guo ,  Djamal Bouzida ,  Liming Dong ,  Haitao Li ,  Joseph Timothy Marakovits ,  Anle Yang ,  Yufeng Hong

发明人： Junhu Zhang ,  Chuangxing Guo ,  Djamal Bouzida ,  Liming Dong ,  Haitao Li ,  Joseph Timothy Marakovits ,  Anle Yang ,  Yufeng Hong

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  C07D239/47 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/14 ,  C07D491/048 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Pyrrole pyrazole compounds of formula I, compositions including these compounds and methods of their use are provided. Preferred compounds of formula I have activity as protein kinase inhibitors, including as inhibitors of PAK4.

摘要翻译： 提供式I的吡咯吡唑化合物，包括这些化合物的组合物及其使用方法。 优选的式I化合物具有作为蛋白激酶抑制剂的活性，包括作为PAK4的抑制剂。

公开(公告)号：US07884117B2

公开(公告)日：2011-02-08

申请号：US12158241

申请日：2006-12-12

申请人： Junhun Zhang ,  Anle Yang ,  Susan Elizabeth Kephart ,  Liming Dong ,  Chuangxing Guo ,  Yufeng Hong ,  Mary Catherine Johnson ,  Indrawan James McAlpine ,  Jayashree Tikhe ,  Haitao Li

发明人： Junhun Zhang ,  Anle Yang ,  Susan Elizabeth Kephart ,  Liming Dong ,  Chuangxing Guo ,  Yufeng Hong ,  Mary Catherine Johnson ,  Indrawan James McAlpine ,  Jayashree Tikhe ,  Haitao Li

IPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/4162 ,  C07D261/06 ,  C07D231/54

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Carbonylamino Pyrrolopyrazole compounds of formula I, compositions including these compounds and methods of their use are provided. Preferred compounds of formula I have activity as protein kinase inhibitors, including as inhibitors of PAK4.

摘要翻译： 提供式I的羰基氨基吡咯并吡唑化合物，包括这些化合物的组合物及其使用方法。 优选的式I化合物具有作为蛋白激酶抑制剂的活性，包括作为PAK4的抑制剂。

公开(公告)号：US20090318440A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12158241

申请日：2006-12-12

申请人： Junhu Zhang ,  Anle Yang ,  Susan Elizabeth Kephart ,  Liming Dong ,  Chuangxing Guo ,  Yufeng Hong ,  Mary Catherine Johnson ,  Indrawan James Mc Alpine ,  Jayashree Tikhe ,  Haitao Li

发明人： Junhu Zhang ,  Anle Yang ,  Susan Elizabeth Kephart ,  Liming Dong ,  Chuangxing Guo ,  Yufeng Hong ,  Mary Catherine Johnson ,  Indrawan James Mc Alpine ,  Jayashree Tikhe ,  Haitao Li

IPC分类号： A61K31/4162 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Carbonylamino Pyrrolopyrazole compounds of formula I, compositions including these compounds and methods of their use are provided. Preferred compounds of formula I have activity as protein kinase inhibitors, including as inhibitors of PAK4.

摘要翻译： 提供式I的羰基氨基吡咯并吡唑化合物，包括这些化合物的组合物及其使用方法。 优选的式I化合物具有作为蛋白激酶抑制剂的活性，包括作为PAK4的抑制剂。