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公开(公告)号：US09023851B2
公开(公告)日：2015-05-05
申请号：US13819120
申请日：2011-07-29
申请人： Lars Burgdorf , Melanie Schultz , Carl Deutsch , Horacio Comas , Dominique Swinnen , Vincent Pomel , Pascale Gaillard , Brian Hodous
发明人： Lars Burgdorf , Melanie Schultz , Carl Deutsch , Horacio Comas , Dominique Swinnen , Vincent Pomel , Pascale Gaillard , Brian Hodous
IPC分类号： A61K31/4985 , C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/5377 , C07D519/00
CPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/4985 , C07D487/04 , C07D519/00
摘要： Compounds of the formula I in which R1 and R2 have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of Syk, and can be employed, inter alia, for the treatment of rheumatoid arthritis.
摘要翻译： 其中R1和R2具有权利要求1所述含义的式I化合物是Syk的抑制剂，并且可以特别用于治疗类风湿性关节炎。
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公开(公告)号：US20130225568A1
公开(公告)日：2013-08-29
申请号：US13819120
申请日：2011-07-29
申请人： Lars Burgdorf , Melanie Schultz , Carl Deutsch , Horacio Comas , Dominique Swinnen , Vincent Pomel , Pascale Gaillard , Brian Hodous
发明人： Lars Burgdorf , Melanie Schultz , Carl Deutsch , Horacio Comas , Dominique Swinnen , Vincent Pomel , Pascale Gaillard , Brian Hodous
IPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/4985 , C07D487/04
CPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/4985 , C07D487/04 , C07D519/00
摘要： Compounds of the formula I in which R1 and R2 have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of Syk, and can be employed, inter alia, for the treatment of rheumatoid arthritis.
摘要翻译： 其中R1和R2具有权利要求1所述含义的式I化合物是Syk的抑制剂，并且可以特别用于治疗类风湿性关节炎。
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公开(公告)号：US09006440B2
公开(公告)日：2015-04-14
申请号：US13819166
申请日：2011-07-29
申请人： Lars Burgdorf , Melanie Schultz , Tatjana Ross , Brian Hodous , Justin Potnick , Amanda E. Sutton , Bayard R. Huck
发明人： Lars Burgdorf , Melanie Schultz , Tatjana Ross , Brian Hodous , Justin Potnick , Amanda E. Sutton , Bayard R. Huck
IPC分类号： C07D491/048 , A61K31/4355 , C07D491/04 , C07D519/00 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K45/06
CPC分类号： C07D491/048 , A61K31/4355 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K45/06 , C07D491/04 , C07D519/00
摘要： Compounds of the formula I in which R1 and R2 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of Syk, and can be employed, inter alia, for the treatment of rheumatoid arthritis and/or systemic lupus.
摘要翻译： 其中R1和R2具有权利要求1所述含义的式I化合物是Syk的抑制剂，并且可以用于治疗类风湿性关节炎和/或系统性红斑狼疮。
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公开(公告)号：US20130225569A1
公开(公告)日：2013-08-29
申请号：US13819166
申请日：2011-07-29
申请人： Lars Burgdorf , Melanie Schultz , Tatjana Ross , Brian Hodous , Justin Potnick , Amanda E. Sutton , Bayard R. Huck
发明人： Lars Burgdorf , Melanie Schultz , Tatjana Ross , Brian Hodous , Justin Potnick , Amanda E. Sutton , Bayard R. Huck
IPC分类号： C07D491/048 , A61K45/06 , A61K31/4355 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/506 , C07D519/00 , A61K31/4709
CPC分类号： C07D491/048 , A61K31/4355 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K45/06 , C07D491/04 , C07D519/00
摘要： Compounds of the formula I in which R1 and R2 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of Syk, and can be employed, inter alia, for the treatment of rheumatoid arthritis and/or systemic lupus
摘要翻译： 其中R1和R2具有权利要求1所述含义的式I化合物是Syk的抑制剂，并且可以用于治疗类风湿性关节炎和/或系统性红斑狼疮
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![2, 5-diamino-substituted pyrido [4, 3-D] pyrimidines as autotaxin inhibitors against cancer](/abs-image/US/2013/09/10/US08530650B2/abs.jpg.150x150.jpg)
5.发明授权2, 5-diamino-substituted pyrido [4, 3-D] pyrimidines as autotaxin inhibitors against cancer 有权2,5-二氨基取代的吡啶并[4,3-D]嘧啶作为抗癌药的自分泌抑素公开(公告)号：US08530650B2
公开(公告)日：2013-09-10
申请号：US13132181
申请日：2009-11-03
申请人： Kai Schiemann , Melanie Schultz , Wolfgang Staehle , Ingo Kober , Dirk Wienke , Mireille Krier
发明人： Kai Schiemann , Melanie Schultz , Wolfgang Staehle , Ingo Kober , Dirk Wienke , Mireille Krier
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025
CPC分类号： C07D471/04
摘要： The present invention relates to pyridopyrimidine derivatives according to formula (I) as autotaxin inhibitors and the use of such compounds for the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions, which are caused, mediated and/or propagated by increased lysophosphatic acid levels and/or the activation of autotaxin, in particular of different cancers.
摘要翻译： 本发明涉及作为自分泌激素抑制剂的式（I）的吡啶并嘧啶衍生物，以及这些化合物用于治疗和/或预防生理和/或病理生理条件的用途，其由增加的溶血磷酸引起，介导和/或增殖 水平和/或激活自分泌素，特别是不同的癌症。
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公开(公告)号：US08497283B2
公开(公告)日：2013-07-30
申请号：US13617406
申请日：2012-09-14
IPC分类号： A61K31/4365 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/4709 , A61K31/444 , A61P19/02 , A61P9/10 , A61P35/02 , A61P27/02 , A61P35/00 , A61P25/28
CPC分类号： C07D401/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D495/04
摘要： The present invention relates to compounds according to formula (I) as autotaxin inhibitors and the use of such compounds for the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions, which are caused, mediated and/or propagated by increased lysophosphatic acid levels and/or the activation of autotaxin, in particular of different cancers.
摘要翻译： 本发明涉及作为自分泌激素抑制剂的式（I）化合物，以及这些化合物用于治疗和/或预防生理和/或病理生理状况的用途，其通过增加的溶血磷酸水平引起，介导和/或增殖 和/或激活自分泌素，特别是不同的癌症。
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公开(公告)号：US20100249132A1
公开(公告)日：2010-09-30
申请号：US12681380
申请日：2008-09-09
申请人： Melanie Schultz , Kai Schiemann , Gerard Botton , Andree Blaukat , Ingo Kober
发明人： Melanie Schultz , Kai Schiemann , Gerard Botton , Andree Blaukat , Ingo Kober
IPC分类号： A61K31/5377 , C07D233/90 , A61K31/4174 , C07D401/14 , A61K31/497 , C07D413/14 , A61K31/454 , C07D401/12 , A61K31/4439 , C07D487/04 , C07D498/04 , A61K31/423 , A61K31/4184 , A61P35/00
CPC分类号： C07D233/94 , C07D401/12 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D417/12
摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, D, E, L, Q, X and q have the meanings indicated in Claim 1, can and be employed for the treatment of tumours.
摘要翻译： 其中R1，D，E，L，Q，X和q具有权利要求1所示含义的式（I）化合物可用于治疗肿瘤。
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公开(公告)号：US08822476B2
公开(公告)日：2014-09-02
申请号：US13258068
申请日：2010-03-03
申请人： Kai Schiemann , Melanie Schultz , Wolfgang Staehle
发明人： Kai Schiemann , Melanie Schultz , Wolfgang Staehle
IPC分类号： A61K31/497 , A61K31/445 , C07D403/04 , C07D403/08 , C07D261/20 , C07D211/32
CPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4545 , A61K31/496 , C07D211/26 , C07D211/30 , C07D249/18 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/10
摘要： The present invention relates to piperidine and pyrazine derivatives according to formulae (Ia), (Ib) and (II) as autotaxin inhibitors and the use of such compounds for the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions, which are caused, mediated and/or propagated by increased lysophosphatic acid levels and/or the activation of autotaxin, in particular of different cancers.
摘要翻译： 本发明涉及作为自分生素抑制剂的式（Ia），（Ib）和（II）的哌啶和吡嗪衍生物以及这些化合物用于治疗和/或预防生理和/或病理生理条件的用途， ，通过增加的溶血磷酸水平和/或自分泌素（尤其是不同的癌症）的活化而介导和/或增殖。
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公开(公告)号：US08329907B2
公开(公告)日：2012-12-11
申请号：US13258077
申请日：2010-03-09
申请人： Melanie Schultz , Kai Schiemann , Wolfgang Staehle
发明人： Melanie Schultz , Kai Schiemann , Wolfgang Staehle
IPC分类号： C07D401/10 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D495/04
CPC分类号： C07D401/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D495/04
摘要： The present invention relates to compounds according to formula (I) as autotaxin inhibitors and the use of such compounds for the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions, which are caused, mediated and/or propagated by increased lysophosphatic acid levels and/or the activation of autotaxin, in particular of different cancers.
摘要翻译： 本发明涉及作为自分泌激素抑制剂的式（I）化合物，以及这些化合物用于治疗和/或预防生理和/或病理生理状况的用途，其通过增加的溶血磷酸水平引起，介导和/或增殖 和/或激活自分泌素，特别是不同的癌症。
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公开(公告)号：US20120202827A1
公开(公告)日：2012-08-09
申请号：US13501467
申请日：2010-09-14
申请人： Kai Schiemann , Melanie Schultz , Wolfgang Staehle
发明人： Kai Schiemann , Melanie Schultz , Wolfgang Staehle
IPC分类号： A61K31/496 , A61P35/02 , A61P35/00 , C07D413/12 , C07D403/12
CPC分类号： C07D249/18 , C07D263/58
摘要： Sulfoxide derivatives of the formula Ia to Im as described, and pharmaceutically usable salts, solvates, enantiomers, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios, for the treatment of tumours.
摘要翻译： 所述的式Ia至Im的亚砜衍生物及其药学上可用的盐，溶剂合物，对映异构体，互变异构体和立体异构体，包括用于治疗肿瘤的所有比例的所有比例的其混合物。
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