公开(公告)号：US20090221640A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US12282974

申请日：2007-03-15

申请人： Lars-Erik Briggner ,  Anders Eriksson ,  Neil Barnwell ,  Andrea Cole ,  Jacob Perkins ,  Luis-Manuel Vaz ,  Andrew Wells

发明人： Lars-Erik Briggner ,  Anders Eriksson ,  Neil Barnwell ,  Andrea Cole ,  Jacob Perkins ,  Luis-Manuel Vaz ,  Andrew Wells

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D213/02 ,  C12P17/10 ,  C07C229/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07C319/20 ,  C07C323/60

摘要： Novel crystal modifications of (5S)-5-[4-(5-chloro-pyridin-2-yloxy)-piperidine-1-sulfonylmethyl]-5-methyl-imidazolidine-2,4-dione are disclosed together with processes for preparing such modifications, pharmaceutical compositions comprising such a modification, and the use of such a modification in therapy.

摘要翻译： 公开了（5S）-5- [4-（5-氯 - 吡啶-2-基氧基） - 哌啶-1-磺酰基甲基] -5-甲基 - 咪唑烷-2,4-二酮的新的晶体修饰以及制备方法 这样的修饰，包含这种修饰的药物组合物以及在治疗中使用这种修饰。

公开(公告)号：US08232296B2

公开(公告)日：2012-07-31

申请号：US12706313

申请日：2010-02-16

申请人： Lars-Erik Briggner ,  Per Tomas Klingstedt ,  Hans Roland Lönn ,  Robert Zuban ,  Marie-Lyne Alcaraz ,  Robert Anthony Nixon ,  Andrew James Watts

发明人： Lars-Erik Briggner ,  Per Tomas Klingstedt ,  Hans Roland Lönn ,  Robert Zuban ,  Marie-Lyne Alcaraz ,  Robert Anthony Nixon ,  Andrew James Watts

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14

摘要： 6-Methyl-5-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-N-{[5-(methylsulfonyl)pyridin-2-yl]methyl}-2-oxo-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide 4-methylbenzenesulfonate and a novel crystalline form thereof are disclosed together with processes for preparing such salt and form, pharmaceutical compositions comprising such a salt and form, and the methods of treatment using such a salt and form.

摘要翻译： 6-甲基-5-（1-甲基-1H-吡唑-5-基）-N - {[5-（甲基磺酰基）吡啶-2-基]甲基} -2-氧代-1- [3-（三氟甲基） 苯基] -1,2-二氢吡啶-3-甲酰胺4-甲基苯磺酸盐及其新颖的结晶形式与制备这种盐和形式的方法一起公开，包含这种盐和形式的药物组合物，以及使用这种 盐和形式。

公开(公告)号：US5709884A

公开(公告)日：1998-01-20

申请号：US379471

申请日：1995-01-30

申请人： Eva Ann-Christin Trofast ,  Lars-Erik Briggner

发明人： Eva Ann-Christin Trofast ,  Lars-Erik Briggner

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/14 ,  A61K9/72 ,  A61K31/137 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K47/12 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  B01J2/28 ,  C07C45/68 ,  C07C49/753 ,  C07C65/40 ,  C07C69/94 ,  C07C205/45 ,  C07C225/22 ,  C07C233/33 ,  C07C255/56 ,  C07C311/08 ,  C07D213/28 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D239/42 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/24 ,  C07D285/12 ,  C07D333/38 ,  C07D413/04 ,  A61K9/50

CPC分类号： A61K9/0075 ,  A61K31/137 ,  A61K9/14 ,  A61K9/145 ,  C07C205/45 ,  C07C225/22 ,  C07C233/33 ,  C07C255/56 ,  C07C311/08 ,  C07C45/68 ,  C07C49/753 ,  C07C65/40 ,  C07C69/94 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D239/42 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/24 ,  C07D285/12 ,  C07D333/38 ,  C07D413/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： The present invention relates to a process for providing a stable crystallinic form to a fine-grained substance or a substance mixture, which can be produced, stored and used while maintaining the aerodynamic properties required for inhalation of such a substance or a substance mixture, by a) in case of a substance mixture, preparing a homogenous mixture of the substances; b) micronizing, direct precipitating or diminishing by any conventional method the substance or substance mixture into a particle size required for inhalation, the particle size being less than 10 .mu.m; c) optionally preparing a homogenous mixture of the desired substances when each substance has been introduced from stage b) as separate fine-grained particles; d) conditioning said substance or substance mixture by treatment with a water containing vapor phase in a controlled fashion; and e) drying.

摘要翻译： PCT No.PCT / SE94 / 00780 Sec。 371日期1995年1月30日 102（e）日期1995年1月30日PCT 1994年8月25日PCT公布。 出版物WO95 / 05805 日期1995年3月2日本发明涉及一种向细粒物质或物质混合物提供稳定的晶体形式的方法，其可以在保持吸​​入这种物质所需的空气动力特性的同时生产，储存和使用，或 物质混合物，a）在物质混合物的情况下，制备物质的均匀混合物; b）通过任何常规方法将物质或物质混合物微粒化，直接沉淀或减少为吸入所需的粒径，粒径小于10微米; c）当从b）阶段将各种物质作为分离的细粒颗粒时，任选地制备所需物质的均匀混合物; d）以受控的方式用含水气相处理来调理所述物质或物质混合物; 和e）干燥。

公开(公告)号：US5637620A

公开(公告)日：1997-06-10

申请号：US459660

申请日：1995-06-02

申请人： Eva A. Trofast ,  Lars-Erik Briggner

发明人： Eva A. Trofast ,  Lars-Erik Briggner

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/14 ,  A61K9/72 ,  A61K31/137 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K47/12 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  B01J2/28 ,  C07C45/68 ,  C07C49/753 ,  C07C65/40 ,  C07C69/94 ,  C07C205/45 ,  C07C225/22 ,  C07C233/33 ,  C07C255/56 ,  C07C311/08 ,  C07D213/28 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D239/42 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/24 ,  C07D285/12 ,  C07D333/38 ,  C07D413/04 ,  A61K31/16

CPC分类号： A61K9/0075 ,  A61K31/137 ,  A61K9/14 ,  A61K9/145 ,  C07C205/45 ,  C07C225/22 ,  C07C233/33 ,  C07C255/56 ,  C07C311/08 ,  C07C45/68 ,  C07C49/753 ,  C07C65/40 ,  C07C69/94 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D239/42 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/24 ,  C07D285/12 ,  C07D333/38 ,  C07D413/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： The present invention relates to a process for providing a stable crystallinic form to a fine-grained substance or a substance mixture, which can be produced, stored and used while maintaining the aerodynamic properties required for inhalation of such a substance or a substance mixture, bya) in case of a substance mixture, preparing a homogenous mixture of the substances;b) micronizing, direct precipitating or diminishing by any conventional method the substance or substance mixture into a particle size required for inhalation, the particle size being less than 10 .mu.m;c) optionally preparing a homogenous mixture of the desired substances when each substance has been introduced from stage b) as separate fine-grained particles;d) conditioning said substance or substance mixture by treatment with a water containing vapour phase in a controlled fashion; ande) drying.

摘要翻译： 本发明涉及一种向细粒物质或物质混合物提供稳定的晶体形式的方法，其可以在保持吸​​入这种物质或物质混合物所需的空气动力学特性的同时生产，储存和使用，通过 a）在物质混合物的情况下，制备物质的均匀混合物; b）通过任何常规方法将物质或物质混合物微粒化，直接沉淀或减少为吸入所需的粒径，粒径小于10微米; c）当从b）阶段将各种物质作为分离的细粒颗粒时，任选地制备所需物质的均匀混合物; d）以受控的方式用含水气相处理来调理所述物质或物质混合物; 和e）干燥。

公开(公告)号：US20100216843A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US12706313

申请日：2010-02-16

申请人： Lars-Erik Briggner ,  Per Thomas Klingstedt ,  Hans Roland Lönn ,  Robert Zuban ,  Marie-Lyne Alcaraz ,  Robert Anthony Nixon ,  Andrew James Watts

发明人： Lars-Erik Briggner ,  Per Thomas Klingstedt ,  Hans Roland Lönn ,  Robert Zuban ,  Marie-Lyne Alcaraz ,  Robert Anthony Nixon ,  Andrew James Watts

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D401/14 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D401/14

摘要： 6-Methyl-5-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-N-{[5-(methylsulfonyl)pyridin-2-yl]methyl}-2-oxo-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide 4-methylbenzenesulfonate and a novel crystalline form thereof are disclosed together with processes for preparing such salt and form, pharmaceutical compositions comprising such a salt and form, and the methods of treatment using such a salt and form.

摘要翻译： 6-甲基-5-（1-甲基-1H-吡唑-5-基）-N - {[5-（甲基磺酰基）吡啶-2-基]甲基} -2-氧代-1- [3-（三氟甲基） 苯基] -1,2-二氢吡啶-3-甲酰胺4-甲基苯磺酸盐及其新颖的结晶形式与制备这种盐和形式的方法一起公开，包含这种盐和形式的药物组合物，以及使用这种 盐和形式。

公开(公告)号：US5874063A

公开(公告)日：1999-02-23

申请号：US606655

申请日：1996-02-26

申请人： Lars-Erik Briggner ,  Katarina Bystrom ,  Edib Jakupovic ,  Eva Trofast ,  Jan Trofast

发明人： Lars-Erik Briggner ,  Katarina Bystrom ,  Edib Jakupovic ,  Eva Trofast ,  Jan Trofast

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/14 ,  A61L9/04

CPC分类号： A61K9/0075 ,  A61K9/14

摘要： There are described finely divided particles of a pharmaceutical substance, wherein the substance when submitted to water vapor gives off heat of less than 1.2 Joules per gram, processes for their production and pharmaceutical formulations containing them.

摘要翻译： 描述了药物物质的细碎颗粒，其中当提交给水蒸汽时物质发出小于1.2焦耳/克的热量，其制备方法和含有它们的药物制剂。