公开(公告)号：US20090093471A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：US11989396

申请日：2006-07-26

申请人： Laurent Desire ,  Bertrand Leblond ,  Eric Beausoleil ,  Thierry Taverne ,  Fabien Schweighoffer ,  Virginie Picard

发明人： Laurent Desire ,  Bertrand Leblond ,  Eric Beausoleil ,  Thierry Taverne ,  Fabien Schweighoffer ,  Virginie Picard

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  G01N33/566 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/541

摘要： The invention relates to compositions and methods for treating nervous disorders. More particularly, the invention relates to methods of treating amyloÊd beta peptide-related disorders, particularly Alzheimer's disease, using Rac1 inhibitors. The invention may be used in mammalian subjects, particularly human subjects, at various stages of the disease, including disease onset. The invention also provides methods of producing, identifying, selecting or optimising compounds for use in the treatment of amyloÊd beta peptide-related disorders, based on a determination of the ability of a test compound to inhibit Rac 1.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗神经障碍的组合物和方法。 更具体地说，本发明涉及使用Rac1抑制剂治疗β淀粉样肽相关疾病，特别是阿尔茨海默氏病的方法。 本发明可用于哺乳动物受试者，特别是人类受试者，在疾病的各个阶段，包括发病。 本发明还提供了基于测试化合物抑制Rac 1的能力的测定来制备，鉴定，选择或优化用于治疗淀粉样肽相关病症的化合物的方法。

公开(公告)号：US20090118282A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US11989024

申请日：2006-07-21

申请人： Bertrand Leblond ,  Eric Beausoleil ,  Thierry Taverne ,  Laurent Desire ,  Fabien Schweighoffer

发明人： Bertrand Leblond ,  Eric Beausoleil ,  Thierry Taverne ,  Laurent Desire ,  Fabien Schweighoffer

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D215/36 ,  A61P25/28 ,  A61K31/47 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D215/36 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to compounds, preparation and uses thereof, particularly in the pharmaceutical industry. The present invention discloses novel compounds more particularly useful for the treatment of Alzheimer's disease and other similar diseases, and more specifically the inventive compounds modulate (in particular, inhibit) the level of amyloid-β peptide (Aβ) exhibited by cells or tissues; Aβ peptide is a major component of the amyloid plaques found in the brains of Alzheimer's sufferers. This invention also relates the use of these inhibitors to prevent, treat or ameliorate the symptoms of Alzheimer's disease or any Amyloid-β-Peptide Related Disorder.

摘要翻译： 本发明涉及化合物，其制备和用途，特别是在制药工业中。 本发明公开了更特别可用于治疗阿尔茨海默病和其他类似疾病的新化合物，更具体地说，本发明化合物调节（特别是抑制）细胞或组织表现的淀粉样蛋白-β肽（Abeta）的水平; Abeta肽是阿尔茨海默氏症患者大脑中发现的淀粉样蛋白斑的主要成分。 本发明还涉及这些抑制剂用于预防，治疗或改善阿尔茨海默病或任何淀粉样蛋白-β-肽相关疾病症状的用途。

公开(公告)号：US20070027146A1

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：US11190070

申请日：2005-07-27

申请人： Laurent Desire ,  Bertrand Leblond ,  Eric Beausoleil ,  Thierry Taverne ,  Fabien Schweighoffer

发明人： Laurent Desire ,  Bertrand Leblond ,  Eric Beausoleil ,  Thierry Taverne ,  Fabien Schweighoffer

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709

CPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/541

摘要： The invention relates to compositions and methods for treating nervous disorders. More particularly, the invention relates to methods of treating amyloïd beta peptide-related disorders, particularly Alzheimer's disease, using Rac1 inhibitors. The invention may be used in mammalian subjects, particularly human subjects, at various stages of the disease, including disease onset. The invention also provides methods of producing, identifying, selecting or optimising compounds for use in the treatment of amyloïd beta peptide-related disorders, based on a determination of the ability of a test compound to inhibit Rac1.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗神经障碍的组合物和方法。 更具体地，本发明涉及使用Rac1抑制剂治疗淀粉样肽相关病症，特别是阿尔茨海默氏病的方法。 本发明可用于哺乳动物受试者，特别是人类受试者，在疾病的各个阶段，包括发病。 本发明还提供了基于测定化合物抑制Rac1的能力的测定来制备，鉴定，选择或优化化合物用于治疗淀粉样肽相关病症的方法。

公开(公告)号：US20050054629A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10502625

申请日：2003-02-28

申请人： Veronique Leblanc ,  Bertrand LeBlond ,  Dominique Melle-Milovanovic ,  Maria Lopez Rodriguez ,  Alma Viso Beronda ,  Eric Beausoleil ,  Virginie Picard ,  Maria Pinar Pinedo ,  Thierry Taverne

发明人： Veronique Leblanc ,  Bertrand LeBlond ,  Dominique Melle-Milovanovic ,  Maria Lopez Rodriguez ,  Alma Viso Beronda ,  Eric Beausoleil ,  Virginie Picard ,  Maria Pinar Pinedo ,  Thierry Taverne

IPC分类号： C07D473/40 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/52 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  C07D309/40 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/351 ,  C07D309/40

摘要： The present invention relates to compounds and their uses, particularly in the pharmaceutical industry. The invention discloses compounds having anti-proliferative activities, as well as methods for treating various diseases associated with abnormal cell proliferation, including cancer, by administering said compounds. It further deals with pharmaceutical compositions comprising said compounds, more particularly useful to treat cancers.

摘要翻译： 本发明涉及化合物及其用途，特别是在制药工业中。 本发明公开了具有抗增殖活性的化合物，以及通过施用所述化合物来治疗与异常细胞增殖相关的各种疾病（包括癌症）的方法。 它还涉及包含所述化合物的药物组合物，更特别可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US20130131018A1

公开(公告)日：2013-05-23

申请号：US13701917

申请日：2011-06-01

申请人： Bertrand Leblond ,  Thierry Taverne ,  Eric Beausoleil ,  Cédric Chauvignac ,  Anne-Sophie Casagrande ,  Laurent Desire

发明人： Bertrand Leblond ,  Thierry Taverne ,  Eric Beausoleil ,  Cédric Chauvignac ,  Anne-Sophie Casagrande ,  Laurent Desire

IPC分类号： C07D217/20 ,  A61K31/437 ,  A61K31/472 ,  A61K45/06 ,  C07D498/04 ,  C07D401/10 ,  C07D405/10 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/675 ,  C07F9/62

CPC分类号： C07D217/20 ,  A61K31/437 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D401/10 ,  C07D405/10 ,  C07D407/06 ,  C07D498/04 ,  C07F9/62

摘要： The present invention relates generally to substituted isoquinolines and their use as tubulin polymerization inhibitors. In particular, the invention relates to substituted isoquinolines which possess useful therapeutic activity, use of these compounds in methods of therapy and the manufacture of medicaments as well as compositions containing these compounds.

摘要翻译： 本发明一般涉及取代的异喹啉及其作为微管蛋白聚合抑制剂的用途。 特别地，本发明涉及具有有用治疗活性的取代的异喹啉，这些化合物在治疗方法中的用途以及制备药物以及含有这些化合物的组合物。

公开(公告)号：US20080312236A1

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：US11814601

申请日：2006-01-25

申请人： Bertrand Leblond ,  Eric Beausoleil ,  Thierry Taverne ,  John E. Donello

发明人： Bertrand Leblond ,  Eric Beausoleil ,  Thierry Taverne ,  John E. Donello

IPC分类号： A61K31/5375 ,  C07D401/06 ,  C07D265/30 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D265/30 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D207/09 ,  C07D213/64 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D319/18 ,  C07D405/06

摘要： Compounds of the formula where the variables have the meaning defined in the specification have analgesic and or immunostimulant effect in mammals.

摘要翻译： 变量具有本说明书中定义的含义的式的化合物在哺乳动物中具有止痛和/或免疫刺激作用。

公开(公告)号：US20090318499A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US11814593

申请日：2006-01-25

申请人： Bertrand Leblond ,  Eric Beausoleil ,  Thierry Taverne ,  John E. Donello

发明人： Bertrand Leblond ,  Eric Beausoleil ,  Thierry Taverne ,  John E. Donello

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D413/04 ,  C07D495/04 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D265/30 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D207/09 ,  C07D213/64 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D319/18 ,  C07D405/06

摘要： The compounds shown by their structural formulas in the specification have analgesic and or immunostimulant activity in mammals.

摘要翻译： 在本说明书中通过其结构式表示的化合物在哺乳动物中具有止痛和/或免疫刺激活性。

公开(公告)号：US20090036436A1

公开(公告)日：2009-02-05

申请号：US11814598

申请日：2006-01-25

申请人： Bertrand Leblond ,  Eric Beausoleil ,  Thierry Taverne ,  John E. Donello

发明人： Bertrand Leblond ,  Eric Beausoleil ,  Thierry Taverne ,  John E. Donello

IPC分类号： A61K31/4025 ,  A61P25/04 ,  A61P37/04 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D295/125 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/40 ,  A61K31/381 ,  C07D333/24

CPC分类号： C07D265/30 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D207/09 ,  C07D213/64 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D319/18 ,  C07D405/06

摘要： Compounds of Formulas 1 and 2 where the variables have the meaning disclosed in the specification, have analgesic and in some cases immunostimulant activity.

摘要翻译： 式1和2的化合物，其中变量具有说明书中公开的含义，具有镇痛作用，在某些情况下具有免疫刺激活性。

公开(公告)号：US08772316B2

公开(公告)日：2014-07-08

申请号：US13399351

申请日：2012-02-17

申请人： Bertrand Leblond ,  John E. Donello ,  Cédric Chauvignac ,  Thierry Taverne ,  Eric Beausoleil ,  Anne-Sophie Casagrande ,  Laurent Désiré ,  Matthew P. Pando ,  Rong Yang

发明人： Bertrand Leblond ,  John E. Donello ,  Cédric Chauvignac ,  Thierry Taverne ,  Eric Beausoleil ,  Anne-Sophie Casagrande ,  Laurent Désiré ,  Matthew P. Pando ,  Rong Yang

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/41 ,  C07D491/00 ,  C07D498/00 ,  C07D515/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D217/24 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D491/056

摘要： The invention relates to compounds of the formula wherein R′, R1, through R7 and Ar are as defined herein. These compounds are useful as inhibitors of phosphodiesterase 10 (PDE10A) which are useful in treating central nervous system diseases such as psychosis and also in treating, for example, obesity, type II diabetes, metabolic syndrome, glucose intolerance, pain and ophthalmic diseases.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物其中R 1，R 1，R 7和Ar如本文所定义。 这些化合物可用作磷酸二酯酶10（PDE10A）的抑制剂，其可用于治疗中枢神经系统疾病如精神病以及治疗例如肥胖，II型糖尿病，代谢综合征，葡萄糖不耐受，疼痛和眼科疾病。

公开(公告)号：US20120225881A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13450854

申请日：2012-04-19

申请人： Bertrand Leblond ,  Eric Beausoleil ,  Thierry Taverne ,  John E. Donello ,  Fabien (Jacques) Schweighoffer

发明人： Bertrand Leblond ,  Eric Beausoleil ,  Thierry Taverne ,  John E. Donello ,  Fabien (Jacques) Schweighoffer

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/5375 ,  A61P25/00 ,  A61K31/4025

CPC分类号： C07D265/30 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D207/09 ,  C07D213/64 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D319/18 ,  C07D405/06

摘要： The compounds shown by the structural formulas below have analgesic effect and are used in compositions and methods for treating mammal in need of such treatment.

摘要翻译： 由下述结构式表示的化合物具有镇痛作用，并用于治疗需要这种治疗的哺乳动物的组合物和方法中。