公开(公告)号：US20130053377A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：US13575679

申请日：2011-02-23

申请人： Lawrence W. Dillard ,  Jing Yuan ,  Katerina Leftheris ,  Shankar Venkatraman ,  Guosheng Wu ,  Lanqi Jia ,  Zhenrong Xu ,  Salvacion Cacatian ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh Singh ,  Yajun Zheng

发明人： Lawrence W. Dillard ,  Jing Yuan ,  Katerina Leftheris ,  Shankar Venkatraman ,  Guosheng Wu ,  Lanqi Jia ,  Zhenrong Xu ,  Salvacion Cacatian ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh Singh ,  Yajun Zheng

IPC分类号： A61K31/5395 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D209/54 ,  A61K31/4035 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4439 ,  C07D491/107 ,  C07D513/04 ,  A61K31/429 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D209/54 ,  C07D209/96 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Definitions for the variables are provided herein.

摘要翻译： 本发明涉及由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。 变量的定义在这里提供。

公开(公告)号：US08889703B2

公开(公告)日：2014-11-18

申请号：US13575679

申请日：2011-02-23

申请人： Lawrence W. Dillard ,  Jing Yuan ,  Katerina Leftheris ,  Shankar Venkatraman ,  Guosheng Wu ,  Lanqi Jia ,  Zhenrong Xu ,  Salvacion Cacatian ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh Singh ,  Yajun Zheng

发明人： Lawrence W. Dillard ,  Jing Yuan ,  Katerina Leftheris ,  Shankar Venkatraman ,  Guosheng Wu ,  Lanqi Jia ,  Zhenrong Xu ,  Salvacion Cacatian ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh Singh ,  Yajun Zheng

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5395 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D209/54 ,  C07D209/96 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Definitions for the variables are provided herein.

摘要翻译： 本发明涉及由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。 变量的定义在这里提供。

公开(公告)号：US08633212B2

公开(公告)日：2014-01-21

申请号：US12723137

申请日：2010-03-12

申请人： Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Klaus Fuchs ,  Niklas Heine ,  Lanqi Jia ,  Katerina Leftheris ,  Brian McKeever ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh B. Singh ,  Shankar Venkatraman ,  Guosheng Wu ,  Zhongren Wu ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Yajun Zheng

发明人： Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Klaus Fuchs ,  Niklas Heine ,  Lanqi Jia ,  Katerina Leftheris ,  Brian McKeever ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh B. Singh ,  Shankar Venkatraman ,  Guosheng Wu ,  Zhongren Wu ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Yajun Zheng

IPC分类号： A61K31/405 ,  A61K31/415 ,  A61K31/41 ,  A61K31/40 ,  C07D237/00 ,  C07D271/10 ,  C07D487/10 ,  C07D209/54

CPC分类号： C07D271/12 ,  C07D233/46 ,  C07D235/02 ,  C07D239/70 ,  C07D277/60 ,  C07D279/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D493/20 ,  C07D495/10 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10

摘要： The present invention is directed to a compound represented by the following structural formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Pharmaceutical compositions and method of use of the compounds are also described.

摘要翻译： 本发明涉及由以下结构式表示的化合物或其药学上可接受的盐。 还描述了化合物的药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20140200223A1

公开(公告)日：2014-07-17

申请号：US14132877

申请日：2013-12-18

申请人： Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence Wayne Dillard ,  Klaus Fuchs ,  Niklas Heine ,  Lanqi Jia ,  Katerina Leftheris ,  Brian Mckeever ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh B. Singh ,  Shankar Venkatraman ,  Guosheng Wu ,  Zhongren Wu ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Yajun Zheng

发明人： Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence Wayne Dillard ,  Klaus Fuchs ,  Niklas Heine ,  Lanqi Jia ,  Katerina Leftheris ,  Brian Mckeever ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh B. Singh ,  Shankar Venkatraman ,  Guosheng Wu ,  Zhongren Wu ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Yajun Zheng

IPC分类号： C07D271/12 ,  C07D239/70 ,  C07D403/06 ,  C07D498/10 ,  C07D417/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D233/46

CPC分类号： C07D271/12 ,  C07D233/46 ,  C07D235/02 ,  C07D239/70 ,  C07D277/60 ,  C07D279/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D493/20 ,  C07D495/10 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10

摘要： The present invention is directed to a compound represented by the following structural formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Pharmaceutical compositions and method of use of the compounds are also described.

摘要翻译： 本发明涉及由以下结构式表示的化合物或其药学上可接受的盐。 还描述了化合物的药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US09018391B2

公开(公告)日：2015-04-28

申请号：US14011183

申请日：2013-08-27

申请人： Yuri Bukhtiyarov ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence Wayne Dillard ,  Klaus Fuchs ,  Lanqi Jia ,  Deepak S. Lala ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh B. Singh ,  Shankar Venkatraman ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Yi Zhao ,  Yajun Zheng ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Ulrike Gross ,  Niklas Heine ,  Achim Sauer

发明人： Yuri Bukhtiyarov ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence Wayne Dillard ,  Klaus Fuchs ,  Lanqi Jia ,  Deepak S. Lala ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh B. Singh ,  Shankar Venkatraman ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Yi Zhao ,  Yajun Zheng ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Ulrike Gross ,  Niklas Heine ,  Achim Sauer

IPC分类号： C07D235/02 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4184

CPC分类号： C07D235/02 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C229/50 ,  C07C255/59 ,  C07C313/06 ,  C07C331/26 ,  C07C2603/94 ,  C07C2603/97 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06

摘要： The present invention relates to spirocyclic acylguanidines and their use as inhibitors of the β-secretase enzyme (BACE1) activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as therapeutic agents in the treatment of neurodegenerative disorders, disorders characterized by cognitive decline, cognitive impairment, dementia and diseases characterized by production of β-amyloid aggregates.

摘要翻译： 本发明涉及螺环酰基胍及其作为分泌酶（BACE1）活性的抑制剂，含有它们的药物组合物的用途，以及将其用作治疗神经变性疾病的治疗剂的方法，其特征在于认知 衰退，认知障碍，痴呆和以淀粉样蛋白聚集体生产为特征的疾病。

公开(公告)号：US20140057927A1

公开(公告)日：2014-02-27

申请号：US14011183

申请日：2013-08-27

申请人： Yuri Bukhtiyarov ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence Wayne Dillard ,  Klaus Fuchs ,  Lanqi Jia ,  Deepak S. Lala ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh B. Singh ,  Shankar Venkatraman ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Yi Zhao ,  Yajun Zheng ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Ulrike Gross ,  Niklas Heine ,  Achim Sauer

发明人： Yuri Bukhtiyarov ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence Wayne Dillard ,  Klaus Fuchs ,  Lanqi Jia ,  Deepak S. Lala ,  Angel Morales-Ramos ,  Suresh B. Singh ,  Shankar Venkatraman ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Yi Zhao ,  Yajun Zheng ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Ulrike Gross ,  Niklas Heine ,  Achim Sauer

IPC分类号： C07D405/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D235/02 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D235/02 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C229/50 ,  C07C255/59 ,  C07C313/06 ,  C07C331/26 ,  C07C2603/94 ,  C07C2603/97 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06

摘要： The present invention relates to spirocyclic acylguanidines and their use as inhibitors of the β-secretase enzyme (BACE1) activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as therapeutic agents in the treatment of neurodegenerative disorders, disorders characterized by cognitive decline, cognitive impairment, dementia and diseases characterized by production of β-amyloid aggregates.

摘要翻译： 本发明涉及螺环酰基胍及其作为β-分泌酶（BACE1）活性抑制剂的用途，含有它们的药物组合物及其用作治疗神经变性疾病的治疗剂的方法，其特征在于认知衰退 ，认知障碍，痴呆和以β-淀粉样蛋白聚集体生产为特征的疾病。

公开(公告)号：US08198453B2

公开(公告)日：2012-06-12

申请号：US12311012

申请日：2007-09-18

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Lanqi Jia ,  Patrick T. Flaherty

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Lanqi Jia ,  Patrick T. Flaherty

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/453

CPC分类号： C07D309/04 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is directed to aspartic protease inhibitors represented by the following structural formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the aspartic protease inhibitors of Structural Formula (I). Methods of antagonizing one or more aspartic proteases in a subject in need thereof, and methods for treating an aspartic protease mediated disorder in a subject using these aspartic protease inhibitors are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及由以下结构式（I）表示的天冬氨酸蛋白酶抑制剂或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及包含结构式（I）的天冬氨酸蛋白酶抑制剂的药物组合物。 还公开了在有需要的受试者中拮抗一种或多种天冬氨酸蛋白酶的方法，以及使用这些天冬氨酸蛋白酶抑制剂治疗受试者天冬氨酸蛋白酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20100190829A1

公开(公告)日：2010-07-29

申请号：US12665198

申请日：2008-06-20

申请人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Alexey V. Ishchenko ,  Lanqi Jia ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao

发明人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Alexey V. Ishchenko ,  Lanqi Jia ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/56 ,  C07C271/20 ,  A61K31/27 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P27/06 ,  A61P5/46 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D211/60 ,  C07C271/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D309/04

摘要： Described are compounds that bind to aspartic proteases to inhibit their activity. They are useful in the treatment or amelioration of diseases associated with aspartic protease activity. Also described are methods of use of the compounds described herein in ameliorating or treating aspartic protease related disorders in a subject in need thereof.

摘要翻译： 描述了结合天冬氨酸蛋白酶抑制其活性的化合物。 它们可用于治疗或改善与天冬氨酸蛋白酶活性相关的疾病。 还描述了本文所述化合物在有需要的受试者中改善或治疗天冬氨酸蛋白酶相关病症的方法。

公开(公告)号：US20100184805A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US12665208

申请日：2008-06-20

申请人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Alexey V. Ishchenko ,  Lanqi Jia ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao

发明人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Alexey V. Ishchenko ,  Lanqi Jia ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D211/32 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/445 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D211/16 ,  C07D401/12

摘要： Disclosed are aspartic protease inhibitors represented by the following structural formula: and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are orally active and bind to aspartic proteases to inhibit their activity. They are useful in the treatment or amelioration of diseases associated with aspartic protease activity. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising a compound described herein or enantiomers, diastereomers, or salts thereof and a pharmaceutically acceptable carrier or excipient.

摘要翻译： 公开了由以下结构式表示的天冬氨酸蛋白酶抑制剂及其药学上可接受的盐。 这些化合物是口服活性的，并结合天冬氨酸蛋白酶抑制其活性。 它们可用于治疗或改善与天冬氨酸蛋白酶活性相关的疾病。 本发明还涉及包含本文所述化合物或其对映异构体，非对映体或其盐和药学上可接受的载体或赋形剂的药物组合物。

公开(公告)号：US20100144825A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12665219

申请日：2008-06-20

申请人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Fiaherty ,  Alexey V. Ishchenko ,  Lanqi Jia ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang

发明人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David A. Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Fiaherty ,  Alexey V. Ishchenko ,  Lanqi Jia ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang

IPC分类号： A61K31/4035 ,  C07C271/10 ,  C07D209/46 ,  A61K31/24 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07C275/24 ,  C07C275/14 ,  C07C275/16 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/46 ,  C07D309/04 ,  C07D311/96 ,  C07D313/04

摘要： The present invention is directed to aspartic protease inhibitors. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the disclosed aspartic protease inhibitors. The present invention is further directed to methods of antagonizing one or more aspartic proteases in a subject in need thereof, and methods for treating an aspartic protease mediated disorder in a subject using the disclosed aspartic protease inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及天冬氨酸蛋白酶抑制剂。 本发明还涉及包含所公开的天冬氨酸蛋白酶抑制剂的药物组合物。 本发明还涉及在有需要的受试者中拮抗一种或多种天冬氨酸蛋白酶的方法，以及使用所公开的天冬氨酸蛋白酶抑制剂治疗受试者中天冬氨酸蛋白酶介导的病症的方法。