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    Lipophillically-substituted piperidine oxadiazolyl compounds and their use in stimulating cognitive functions
    2.
    发明授权
    Lipophillically-substituted piperidine oxadiazolyl compounds and their use in stimulating cognitive functions 失效
    亲油取代的哌啶恶二唑基化合物及其在刺激认知功能中的用途

    公开(公告)号：US4837241A

    公开(公告)日：1989-06-06

    申请号：US89747

    申请日：1987-08-26

    申请人： Leif H. Jensen ,  Per Sauerberg ,  Frank Watjen ,  Jens W. Kindtler

    发明人： Leif H. Jensen ,  Per Sauerberg ,  Frank Watjen ,  Jens W. Kindtler

    IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/44 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  G01N21/90

    CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14

    摘要： New piperidine compounds having the formula ##STR1## wherein at least one of R.sup.3, R.sup.4, and R.sup.5 are ##STR2## and the other independently are H, C.sub.1-6 -alkyl, wherein R' is H, C.sub.1-8 -alkyl, phenyl, thienyl, cyclopropyl, or C.sub.1-3 -alkoxymethyl; and R.sup.1 and R.sup.6 independently are H or C.sub.1-6 -alkyl, and wherein ##STR3## and salts thereof with pharmaceutically-acceptable acids. The new compounds are useful in improving the cognitive functions of the forebrain and hippocampus of mammals, and are therefore useful in the treatment of Alzheimer's disease.

    摘要翻译： 具有式“IMAGE”的新的哌啶化合物，其中R 3，R 4和R 5中的至少一个是H，并且另外独立地是H，C 1-6 - 烷基，其中R'是H，C 1-8 - 烷基，苯基 ，噻吩基，环丙基或C 1-3 - 烷氧基甲基; 并且R 1和R 6独立地为H或C 1-6 - 烷基，并且其中其与药学上可接受的酸形成。 新化合物可用于改善哺乳动物前脑和海马的认知功能，因此可用于治疗阿尔茨海默氏病。

    Isatinoxime derivatives, their preparation and use
    5.
    发明授权
    Isatinoxime derivatives, their preparation and use 失效
    伊马替尼衍生物，其制备和用途

    公开(公告)号：US5242918A

    公开(公告)日：1993-09-07

    申请号：US936579

    申请日：1992-08-27

    申请人： Frank Watjen ,  Bjarne H. Dahl ,  Jorgen Drejer ,  Leif H. Jensen

    发明人： Frank Watjen ,  Bjarne H. Dahl ,  Jorgen Drejer ,  Leif H. Jensen

    IPC分类号： C07C205/45 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C205/45 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

    摘要： A compound having the formula ##STR1## wherein R.sup.4 and R.sup.5 independently are hydrogen, halogen, CF.sub.3, CN, NO.sub.2 or SO.sub.2 NR.sup.1 R.sup.2 whereinR.sup.1 is hydrogen or straight, C.sub.1-6 -alkyl which may be branched or cyclic,R.sup.2 is hydrogen or straight, C.sub.1-6 -alkyl which may be branched or cyclic,or wherein R.sup.1 and R.sup.2 together represent --(CH.sub.2).sub.n --A--(CH.sub.2).sub.m --, wherein A is O, S, CH.sub.2 or NR.sup.I, wherein R.sup.I is H, C.sub.1-6 -alkyl which may be straight, branched or cyclic, n is 0, 1, 2, 3, 4, 5 and m is 0, 1, 2, 3, 4, 5;Q is NOH or O;Z=O, S, N--R.sup.II, ##STR2## wherein R.sup.II, R.sup.III, R.sup.IV and R.sup.V independently are hydrogen, benzyl, C.sub.1-6 carboxylic acid-acyl, C.sub.1-6 -alkoxy which may be branched or cyclic, or C.sub.1-6 -alkyl which may be branched or cyclic;X is --(CH.sub.2).sub.o -- wherein o is 0, 1, 2, or 3;Y is --(CH.sub.2).sub.p -- wherein p is 0, 1, 2 or 3;.alpha. and .beta. indicate attachment points,and a method of treating disorders of a mammal, including a human, responsive to the blockade of glutamic and aspartic acid receptors, with the same.

    摘要翻译： 具有式“IMAGE”的化合物，其中R 4和R 5独立地是氢，卤素，CF 3，CN，NO 2或SO 2 NR 1 R 2，其中R 1是氢或直链，可以是支链或环状的C 1-6 - 烷基，R 2是氢或直链， 可以是支链或环状的C 1-6 - 烷基，或其中R 1和R 2一起表示 - （CH 2）nA-（CH 2）m - ，其中A是O，S，CH 2或NRI，其中R 1是H，C 1-6 - 烷基，其可以是直链，支链或环状的，n为0,1,2,3,4,5，m为0,1,2,3,4,5; Q是NOH或O; Z = O，S，N-RII，其中RII，RIII，RIV和RV独立地是氢，苄基，C1-6羧酸 - 酰基，可以是支链或环状的C1-6 - 烷氧基或C1-6 可以是支链或环状的 - 烷基; X是 - （CH 2）o - ，其中o是0,1,2或3; Y是 - （CH 2）p - ，其中p是0,1,2或3; α和β表示连接点，以及一种治疗对谷氨酸和天冬氨酸受体的封闭有反应的哺乳动物（包括人）的病症的方法。

    Oxadiazolyl imidazobenzodiazepine derivatives pharmaceutical compositions thereof, and method of treating therewith
    7.
    发明授权
    Oxadiazolyl imidazobenzodiazepine derivatives pharmaceutical compositions thereof, and method of treating therewith 失效
    恶二唑基咪唑并二氮杂衍生物药物组合物及其处理方法

    公开(公告)号：US4670433A

    公开(公告)日：1987-06-02

    申请号：US837100

    申请日：1986-03-06

    申请人： Frank Watjen ,  Mogens Engelstoft ,  John B. Hansen ,  Leif H. Jensen

    发明人： Frank Watjen ,  Mogens Engelstoft ,  John B. Hansen ,  Leif H. Jensen

    IPC分类号： C07D20060101 ,  C07D271/06 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  A61K31/555

    CPC分类号： C07D271/06 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14

    摘要： New oxadiazolyl imidazobenzodiazepine derivatives having the formula ##STR1## wherein R.sup.3 has the formula ##STR2## wherein R" is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl C.sub.1-6 alkoxymethyl or C.sub.3-6 - cycloalkyl;R.sup.4 is hydrogen;R.sup.5 is C.sub.1-6 alkyl or R.sup.4 and R.sup.5 together form a 2-4 membered alkylene bridge; and R.sup.A is C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, or C.sub.1-3 trifluoroalkyl, pharmaceutical compositions thereof, and method of treating therewith, are disclosed.The compounds and pharmaceutical compositions are useful in the amelioration, mitigation, or elimination of central nervous system disorders related to benzodiazepine receptors and especially as anticonvulsants, anxiolytics, hypnotics, and nootropics.

    摘要翻译： 具有式“IMAGE”的新的恶二唑基咪唑并二氮杂衍生物，其中R 3具有式“IMAGE”，其中R“是氢，C 1-6烷基C 1-6烷氧基甲基或C 3-6 - 环烷基; R4是氢; R5是C1-6烷基或R4和R5一起形成2-4元亚烷基桥; RA是C 1-6烷基，C 1-6烷氧基或C 1-3三氟烷基，其药物组合物及其处理方法。 化合物和药物组合物可用于改善，缓解或消除与苯二氮卓类受体相关的中枢神经系统疾病，特别是抗惊厥药，抗焦虑药，催眠药和嗜酸剂。

    Indole-derivatives, method of treatment therewith, and pharmaceutical compositions comprising such compounds
    9.
    发明授权
    Indole-derivatives, method of treatment therewith, and pharmaceutical compositions comprising such compounds 失效
    吲哚衍生物，其治疗方法和包含这些化合物的药物组合物

    公开(公告)号：US5478859A

    公开(公告)日：1995-12-26

    申请号：US259016

    申请日：1994-06-13

    申请人： Frank Watjen ,  Jorgen Drejer ,  Leif H. Jensen

    发明人： Frank Watjen ,  Jorgen Drejer ,  Leif H. Jensen

    IPC分类号： C07D209/40 ,  A61K31/40 ,  C07D403/12

    CPC分类号： C07D209/40

    摘要： The present patent application discloses compounds having the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R.sup.21 and R.sup.22 each independently are alkyl; andR.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.11, R.sup.12, R.sup.13, and R.sup.14 each independently are hydrogen, halogen, CF.sub.3, CN, or NO.sub.2.The compounds are useful as in vivo active glutamate antagonists.

    摘要翻译： 本专利申请公开了具有式“IMAGE”的化合物或其药学上可接受的盐，其中R 21和R 22各自独立地为烷基; 并且R 1，R 2，R 3，R 4，R 11，R 12，R 13和R 14各自独立地为氢，卤素，CF 3，CN或NO 2。 这些化合物可用作体内活性谷氨酸拮抗剂。

    Isatineoxime derivatives and their use
    10.
    发明授权
    Isatineoxime derivatives and their use 失效
    伊马替尼肟衍生物及其用途

    公开(公告)号：US5223527A

    公开(公告)日：1993-06-29

    申请号：US899620

    申请日：1992-06-16

    申请人： Frank Watjen ,  Jorgen Drejer ,  Leif H. Jensen

    发明人： Frank Watjen ,  Jorgen Drejer ,  Leif H. Jensen

    IPC分类号： C07D209/60

    CPC分类号： C07D209/60

    摘要： A compound having the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is C.sub.1-6 -alkyl which may be branched or cyclic;R.sup.2 is C.sub.1-6 -alkyl which may be branched or cyclic; or wherein R.sup.1 and R.sup.2 together represent --(CH.sub.2).sub.n --, wherein n is 3, 4, 5.and a method of treating disorders of a mammal, including a human, responsive to the blockade of glutamic and aspartic acid receptors, with the same.

    摘要翻译： 具有式“IMAGE”的化合物，其中R 1是可以是支链或环状的C 1-6 - 烷基; R2是可以是支链或环状的C 1-6 - 烷基; 或其中R 1和R 2一起表示 - （CH 2）n - ，其中n为3,4,5。以及治疗对谷氨酸和天冬氨酸受体的封闭反应的哺乳动物（包括人）的病症的方法，其中 相同。