公开(公告)号：US20110003858A1

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：US12439850

申请日：2007-09-03

申请人： Lena Bergström ,  Hans Lönn ,  Michael Lundkvist ,  Peter Sjö

发明人： Lena Bergström ,  Hans Lönn ,  Michael Lundkvist ,  Peter Sjö

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K47/55 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12

摘要： The invention provides compounds of formula (I) and formula (IV) (M)-(L)-(M) (I) [(M)-(L4)]t-G (VI) wherein M, L, L4, G and t are as defined in the specification and optical isomers, racemates and tautomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof; together with processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of human neutrophil elastase.

摘要翻译： 本发明提供式（I）和式（IV）（M） - （L） - （M）（I）[（M） - （L4）] tG（VI）的化合物，其中M，L， t如说明书和光学异构体，外消旋体和互变异构体及其药学上可接受的盐所定义; 以及其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 这些化合物是人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US08466284B2

公开(公告)日：2013-06-18

申请号：US12740136

申请日：2008-11-05

申请人： David Chapman ,  Martin Lindsjö ,  Hans Lönn ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck AF Rosenschöld ,  Antonios Nikitidis ,  Debra Ainge ,  John Pavey

发明人： David Chapman ,  Martin Lindsjö ,  Hans Lönn ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck AF Rosenschöld ,  Antonios Nikitidis ,  Debra Ainge ,  John Pavey

IPC分类号： C07D241/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04

摘要： The invention provides certain novel compounds as listed in the specification and pharmaceutically acceptable salts thereof and particular Forms thereof; together with processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of human neutrophil elastase. The present neutrophil elastase inhibitors include 6-[1-(4-Cyanophenyl)-1H-pyrazol-5-yl]-5-methyl-3-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-3,4-dihydropyrazine-2-carboxamide:

摘要翻译： 本发明提供了本说明书中列出的某些新化合物及其药学上可接受的盐及其具体形式; 以及其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 这些化合物是人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂。 目前的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂包括6- [1-（4-氰基苯基）-1H-吡唑-5-基] -5-甲基-3-氧代-4- [3-（三氟甲基）苯基] -3,4-二氢吡嗪 -2-甲酰胺：

公开(公告)号：US07754750B2

公开(公告)日：2010-07-13

申请号：US12115785

申请日：2008-05-06

申请人： Anders Eriksson ,  Matti Lepistö ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck Af Rosenschöld ,  Pavol Zlatoidsky

发明人： Anders Eriksson ,  Matti Lepistö ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck Af Rosenschöld ,  Pavol Zlatoidsky

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D403/14 ,  C07D403/12 ,  C07D211/96 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D233/76 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I) wherein z is SO2 or SO, useful as metalloproteinase inhibitors, especially as inhibitors of MMP12.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中z是SO 2或SO，可用作金属蛋白酶抑制剂，特别是作为MMP12的抑制剂。

公开(公告)号：US07427631B2

公开(公告)日：2008-09-23

申请号：US10471900

申请日：2002-03-13

申请人： Anders Eriksson ,  Matti Lepistö ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck Af Rosenschöld ,  Pavol Zlatoidsky

发明人： Anders Eriksson ,  Matti Lepistö ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck Af Rosenschöld ,  Pavol Zlatoidsky

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/415 ,  C07D401/00 ,  C07D233/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D233/76 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I) wherein z is SO2 or SO, useful as metalloproteinase inhibitors, especially as inhibitors of MMP12.

摘要翻译： 用作金属蛋白酶抑制剂的式（I）化合物，其中z是SO 2或SO，特别是作为MMP12的抑制剂。

公开(公告)号：US07655664B2

公开(公告)日：2010-02-02

申请号：US11721586

申请日：2005-12-14

申请人： Balint Gabos ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck Af Rosenschold ,  Igor Shamovsky ,  Pavol Zlatoidsky

发明人： Balint Gabos ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck Af Rosenschold ,  Igor Shamovsky ,  Pavol Zlatoidsky

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides compounds of formula (I): wherein R1, R2, A, A1 and B are as defined in the specification; processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them; a process for preparing the pharmaceutical compositions; and their use in therapy. The compounds are useful as MMP inhibitors.

公开(公告)号：US20080293743A1

公开(公告)日：2008-11-27

申请号：US11721586

申请日：2005-12-14

申请人： Balint Gabos ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck Af Rosenschold ,  Igor Shamovsky ,  Pavol Zlatoidsky

发明人： Balint Gabos ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck Af Rosenschold ,  Igor Shamovsky ,  Pavol Zlatoidsky

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides compounds of formula (I): wherein R1, R2, A, A1 and B are as defined in the specification; processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them; a process for preparing the pharmaceutical compositions; and their use in therapy. The compounds are useful as MMP inhibitors.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中R1，R2，A，A1和B如说明书中所定义; 其准备过程; 含有它们的药物组合物; 制备药物组合物的方法; 及其在治疗中的应用。 该化合物可用作MMP抑制剂。

公开(公告)号：US20100280048A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US12740136

申请日：2008-11-05

申请人： Debra Ainge ,  David Chapman ,  Martin Lindsjo ,  Hans Lonn ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck AF Rosen-Schold ,  Antonios Nikitidis ,  John Pavey

发明人： Debra Ainge ,  David Chapman ,  Martin Lindsjo ,  Hans Lonn ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck AF Rosen-Schold ,  Antonios Nikitidis ,  John Pavey

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04

摘要： The invention provides certain novel 6-heteroaryl-5-methyl-3-oxo-4-[3(trifluoromethyl)phenyl]-3,4-dihydropyrazine-2-carboxamide derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof and particular Forms thereof; together with processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of human neutrophil elastase.

摘要翻译： 本发明提供某些新的6-杂芳基-5-甲基-3-氧代-4- [3-（三氟甲基）苯基] -3,4-二氢吡嗪-2-甲酰胺衍生物及其药学上可接受的盐及其具体形式; 以及其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 这些化合物是人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20080032997A1

公开(公告)日：2008-02-07

申请号：US11721590

申请日：2005-12-14

申请人： Balint Gabos ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Af Rosenschold ,  Igor Shamovsky ,  Pavol Zlatoidsky

发明人： Balint Gabos ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Af Rosenschold ,  Igor Shamovsky ,  Pavol Zlatoidsky

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4375 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  C07D217/22 ,  C07D471/04 ,  C07D239/26 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61K31/4725

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

摘要： The invention provides compounds of formula (I): wherein R1, R2, A, A1 and B are as defined in the specification; processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing them; a process for preparing the pharmaceutical compositions; and their use in therapy. The compounds are useful as MMP inhibitors.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中R 1，R 2，A，A 1和B如说明书中所定义 ; 其准备过程; 含有它们的药物组合物; 制备药物组合物的方法; 及其在治疗中的应用。 该化合物可用作MMP抑制剂。

公开(公告)号：US07132434B2

公开(公告)日：2006-11-07

申请号：US10494645

申请日：2002-11-06

申请人： Anders Eriksson ,  Matti Lepistö ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck Af Rosenschöld ,  Kristina Stenvall ,  Pavol Zlatoidsky

发明人： Anders Eriksson ,  Matti Lepistö ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck Af Rosenschöld ,  Kristina Stenvall ,  Pavol Zlatoidsky

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4025 ,  C07D207/46 ,  C07D403/12 ,  C07D403/13 ,  C07D405/02 ,  C07D405/14 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/46 ,  C07D207/48

摘要： Compounds of the formula (I), useful as metal-loproteinase inhibitors, especially as inhibitors of MMP12

摘要翻译： 可用作金属 - 蛋白酶抑制剂的式（I）化合物，特别是作为MMP12的抑制剂

公开(公告)号：US20100273849A1

公开(公告)日：2010-10-28

申请号：US12693852

申请日：2010-01-26

申请人： Anders Eriksson ,  Matti Lepistö ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck Af Rosenchöld ,  Pavol Zlatoidsky

发明人： Anders Eriksson ,  Matti Lepistö ,  Michael Lundkvist ,  Magnus Munck Af Rosenchöld ,  Pavol Zlatoidsky

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D403/04 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P19/10 ,  A61P1/00 ,  A61P17/02 ,  A61P25/28 ,  A61P11/06 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D233/76 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I) wherein Z is SO2(N6) or N(R7)SO2 or N(R7)SO2N(R6) useful as metalloproteinase inhibitors, especially as inhibitors of MMP12.

摘要翻译： 可用作金属蛋白酶抑制剂的Z为SO 2（N 6）或N（R 7）SO 2或N（R 7）SO 2 N（R 6）的式（I）化合物，特别是作为MMP12的抑制剂。