公开(公告)号：US20120208899A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13274040

申请日：2011-10-14

申请人： Leticia Delgado-Herrera ,  Abhijit Barve ,  Kathryn Lasch ,  Allam Fakhoury ,  Smita Kothari ,  Akito Nishida ,  Patrick Marquis ,  Glen Spears ,  Bernhardt G. Zeiher ,  Kathleen Rees Rosa ,  Laura Tesler Waldman

发明人： Leticia Delgado-Herrera ,  Abhijit Barve ,  Kathryn Lasch ,  Allam Fakhoury ,  Smita Kothari ,  Akito Nishida ,  Patrick Marquis ,  Glen Spears ,  Bernhardt G. Zeiher ,  Kathleen Rees Rosa ,  Laura Tesler Waldman

IPC分类号： A61K35/00 ,  A61P29/00 ,  A61B5/00 ,  A61P1/00

CPC分类号： G06F19/3456 ,  A61B5/4255 ,  A61B5/4842 ,  A61B5/7475 ,  G16H10/20

摘要： Methods of treating and/or diagnosing irritable bowel syndrome (IBS) are provided, wherein treatment or diagnosis is undertaken on the basis of the patient's recordation of events associated with IBS in an event log and/or symptom diary.

摘要翻译： 提供治疗和/或诊断肠易激综合征（IBS）的方法，其中根据患者在事件日志和/或症状日志中与IBS相关的事件的记录进行治疗或诊断。

公开(公告)号：US5728829A

公开(公告)日：1998-03-17

申请号：US591567

申请日：1996-05-02

申请人： Graeme Semple ,  Hamish Ryder ,  Michael Szelke ,  Masato Satoh ,  Mitsuaki Ohta ,  Keiji Miyata ,  Akito Nishida ,  Masato Ishii

发明人： Graeme Semple ,  Hamish Ryder ,  Michael Szelke ,  Masato Satoh ,  Mitsuaki Ohta ,  Keiji Miyata ,  Akito Nishida ,  Masato Ishii

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P25/20 ,  A61P35/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04 ,  C07D243/24 ,  A61K31/33 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04

摘要： A benzodiazepine derivative of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof: ##STR1## wherein: (a) R.sup.4 is an alkyl, cycloalkyl or aryl group. (b) R.sup.10 is chosen from halo, OH, CH.sub.3, OCH.sub.3, NR.sup.11 R.sup.12, NO.sub.2, NHCHO, CO.sub.2 H and CN, and R.sup.11 and R.sup.12 are independently selected from H and alkyl (C.sub.1 -C.sub.5) or together NR.sup.11 R.sup.12 form a cyclic structure II, ##STR2## wherein a is 1-6; and (c) R.sup.2 is an aromatic 5- or 6-membered, substituted or unsubstituted heterocycle containing at least two heteroatoms of which at least one is nitrogen. These compounds are gastrin and/or CCK-B receptor antagonists.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB94 / 01859 Sec。 371日期：1996年5月2日 102（e）日期1996年5月2日PCT 1994年8月25日PCT公布。 出版物WO95 / 06040 日期：1995年3月2日式I的苯并二氮杂衍生物或其药学上可接受的盐：其中：（a）R 4是烷基，环烷基或芳基。 （b）R 10选自卤素，OH，CH 3，OCH 3，NR 11 R 12，NO 2，NHCHO，CO 2 H和CN，R 11和R 12独立地选自H和烷基（C 1 -C 5）或NR 11 R 12一起形成环状结构II， 其中a为1-6; 和（c）R 2是含有至少两个其中至少一个是氮的杂原子的芳族5-或6-元，取代或未取代的杂环。 这些化合物是胃泌素和/或CCK-B受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20070037866A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US11583234

申请日：2006-10-18

申请人： Akito Nishida ,  Akira Niwa ,  Yutaka Atsuta

发明人： Akito Nishida ,  Akira Niwa ,  Yutaka Atsuta

IPC分类号： A61K31/4184

CPC分类号： A61K31/4184

摘要： A therapeutic method and pharmaceutical compositions for treatment of irritable bowel syndrome including non-constipated irritable bowel syndrome such as diarrhea-predominant irritable bowel syndrome and alternating constipation/diarrhea irritable bowel syndrome in male and female patients, which may comprise administering a patient with from 0.001 to 0.05 mg of ramosetron hydrochloride as a daily dose or an equivalent molar amount of ramosetron or its pharmaceutically acceptable other salt.

摘要翻译： 一种用于治疗肠易激综合征的治疗方法和药物组合物，包括非便秘性肠易激综合征，例如腹泻型肠易激综合征和男性和女性患者交替便秘/腹泻肠易激综合征，其可以包括给予患者0.001 至0.05mg盐酸雷莫司琼，以日剂量或当量摩尔量的雷莫司琼或其药学上可接受的其他盐。

公开(公告)号：US20050192329A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：US11047142

申请日：2005-01-28

申请人： Akito Nishida ,  Akira Niwa ,  Yutaka Atsuta

发明人： Akito Nishida ,  Akira Niwa ,  Yutaka Atsuta

IPC分类号： A61K31/4184

CPC分类号： A61K31/4184

摘要： A therapeutic method and pharmaceutical compositions for treatment of irritable bowel syndrome including non-constipated irritable bowel syndrome such as diarrhea-predominant irritable bowel syndrome and alternating constipation/diarrhea irritable bowel syndrome in male and female patients, which may comprise administering a patient with from 0.001 to 0.05 mg of ramosetron hydrochloride as a daily dose or an equivalent molar amount of ramosetron or its pharmaceutically acceptable other salt.

摘要翻译： 一种用于治疗肠易激综合征的治疗方法和药物组合物，包括非便秘性肠易激综合征，例如腹泻型肠易激综合征和男性和女性患者交替便秘/腹泻肠易激综合征，其可以包括给予患者0.001 至0.05mg盐酸雷莫司琼，以日剂量或当量摩尔量的雷莫司琼或其药学上可接受的其他盐。

公开(公告)号：US07683090B2

公开(公告)日：2010-03-23

申请号：US11583234

申请日：2006-10-18

申请人： Akito Nishida ,  Akira Niwa ,  Yutaka Atsuta

发明人： Akito Nishida ,  Akira Niwa ,  Yutaka Atsuta

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/404

CPC分类号： A61K31/4184

摘要： Pharmaceutical compositions for treatment of irritable bowel syndrome including non-constipated irritable bowel syndrome such as diarrhea-predominant irritable bowel syndrome and alternating constipation/diarrhea irritable bowel syndrome in male and female patients, which may comprise administering a patient with from 0.001 to 0.05 mg of ramosetron hydrochloride as a daily dose or an equivalent molar amount of ramosetron or its pharmaceutically acceptable other salt.

摘要翻译： 用于治疗肠易激综合征的药物组合物，包括非便便性肠易激综合征，例如腹泻型肠易激综合征和男性和女性患者交替便秘/腹泻性肠易激综合征，其可以包括给予患者0.001至0.05mg 盐酸雷莫司琼为日剂量或当量摩尔量的雷莫司琼或其药学上可接受的其他盐。

公开(公告)号：US07358270B2

公开(公告)日：2008-04-15

申请号：US11047142

申请日：2005-01-28

申请人： Akito Nishida ,  Akira Niwa ,  Yutaka Atsuta

发明人： Akito Nishida ,  Akira Niwa ,  Yutaka Atsuta

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/404

CPC分类号： A61K31/4184

摘要： A therapeutic method and pharmaceutical compositions for treatment of irritable bowel syndrome including non-constipated irritable bowel syndrome such as diarrhea-predominant irritable bowel syndrome and alternating constipation/diarrhea irritable bowel syndrome in male and female patients, which may comprise administering a patient with from 0.001 to 0.05 mg of ramosetron hydrochloride as a daily dose or an equivalent molar amount of ramosetron or its pharmaceutically acceptable other salt.

摘要翻译： 一种用于治疗肠易激综合征的治疗方法和药物组合物，包括非便秘性肠易激综合征，例如腹泻型肠易激综合征和男性和女性患者交替便秘/腹泻肠易激综合征，其可以包括给予患者0.001 至0.05mg盐酸雷莫司琼，以日剂量或当量摩尔量的雷莫司琼或其药学上可接受的其他盐。

公开(公告)号：US5688943A

公开(公告)日：1997-11-18

申请号：US284462

申请日：1994-09-14

申请人： Hamish Ryder ,  Graeme Semple ,  David Alan Kendrick ,  Michael Szelke ,  Masato Satoh ,  Mitsuaki Ohta ,  Keiji Miyata ,  Akito Nishida

发明人： Hamish Ryder ,  Graeme Semple ,  David Alan Kendrick ,  Michael Szelke ,  Masato Satoh ,  Mitsuaki Ohta ,  Keiji Miyata ,  Akito Nishida

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61P1/04 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D243/24 ,  C07D243/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D243/24 ,  C07D403/06

摘要： This invention relates to benzodiazepine derivatives which are useful as drugs exhibiting antagonism at the gastrin and/or CCK-B receptor, and to their production.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 00404 Sec。 371日期：1994年9月14日 102（e）1994年9月14日PCT PCT 1993年2月26日PCT公布。 公开号WO93 / 16999 日期1993年9月2日本发明涉及苯并二氮杂衍生物，其可用作在胃泌素和/或CCK-B受体上表现出拮抗作用的药物及其制备。

公开(公告)号：US5962451A

公开(公告)日：1999-10-05

申请号：US867422

申请日：1997-06-06

申请人： Hamish Ryder ,  Graeme Semple ,  David Alan Kendrick ,  Michael Szelke ,  Masato Satoh ,  Mitsuaki Ohta ,  Keiji Miyata ,  Akito Nishida

发明人： Hamish Ryder ,  Graeme Semple ,  David Alan Kendrick ,  Michael Szelke ,  Masato Satoh ,  Mitsuaki Ohta ,  Keiji Miyata ,  Akito Nishida

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61P1/04 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D243/24 ,  C07D243/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D243/10

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D243/24 ,  C07D403/06

摘要： A benzodiazepine derivative of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein (a) R.sup.1 is --CH.sub.2 CHOH(CH.sub.2).sub.a R.sup.4 or a ketone group --CH.sub.2 CO(CH.sub.2).sub.a R.sup.5 in which a is 0 or 1 and R.sup.4 and R.sup.5 are selected from alkyl and cycloalkyl groups and saturated heterocyclic groups optionally substituted at a hetero-atom; (b) R.sup.2 and R.sup.3 are independently selected from aromatic carbocyclic and heterocylic residues; and (c) W and X are selected independently from halogen and hydrogen atoms and alkyl and alkoxy groups. These compounds are gastrin and/or CCK-B receptor antagonists. ##STR1##

摘要翻译： 式（I）的苯并二氮杂衍生物或其药学上可接受的盐，其中（a）R 1为-CH 2 CHOH（CH 2）aR 4或酮基-CH 2 CO（CH 2）a R 5，其中a为0或1，且R 4和R 5为 选自烷基和环烷基和任选在杂原子处被取代的饱和杂环基; （b）R2和R3独立地选自芳族碳环和杂环残基; 和（c）W和X独立地选自卤素和氢原子以及烷基和烷氧基。 这些化合物是胃泌素和/或CCK-B受体拮抗剂。

公开(公告)号：US5541182A

公开(公告)日：1996-07-30

申请号：US391835

申请日：1995-02-16

申请人： Masato Satoh ,  Yutaka Kondoh ,  Yoshinori Okamoto ,  Akito Nishida ,  Kazuo Honda ,  Masayuki Saito

发明人： Masato Satoh ,  Yutaka Kondoh ,  Yoshinori Okamoto ,  Akito Nishida ,  Kazuo Honda ,  Masayuki Saito

IPC分类号： A61K31/55 ,  B65D25/52 ,  B65D83/08 ,  B65H35/10 ,  C07D243/24 ,  C07D243/26 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  B65D83/0847 ,  B65H35/10 ,  C07D243/24 ,  C07D403/04 ,  C07D409/06 ,  B65H2701/11231

摘要： This invention relates to novel benzodiazepine derivatives represented by the following general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, ##STR1## (wherein R.sup.1 is an aryl group, or an aromatic heterocyclic radical of 5-membered monocyclic, 6-membered monocyclic or 5- and 6-membered bicyclic structure, which may optionally be substituted; and R.sup.2 is an aryl group which may optionally be substituted), to medicinal compositions comprising the same, and to a process for producing the same. The compounds of formula (I) shown above exhibit antagonism for the CCK-B receptor and the action of depressing the gastric acid secretion caused by the stimulus of pentagastrin, and are therefore useful as a drug for the relief of diseases related to the CCK-B receptor and the gastrin receptor.

摘要翻译： 本发明涉及由以下通式（I）表示的新型苯并二氮杂衍生物或其药学上可接受的盐，其中R 1为芳基或5元单环，6元环的芳族杂环基 单环或5-和6-元双环结构，其可任选被取代;和R 2是可任选被取代的芳基），包含它们的药用组合物及其制备方法。 上述式（I）的化合物对CCK-B受体表现出拮抗作用，并且抑制由五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌的作用，因此可用作缓解与CCK- B受体和胃泌素受体。