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公开(公告)号：US5393886A
公开(公告)日：1995-02-28
申请号：US142635
申请日：1993-10-25
申请人： Lin-Hua Zhang , Joseph Auerbach
发明人： Lin-Hua Zhang , Joseph Auerbach
IPC分类号： C07D231/54
CPC分类号： C07D231/54
摘要： This invention relates to compounds, including 5-chloro-2-[2-[[(4-methylphenyl)sulfonyl]oxy]ethyl]-7-[2,4,6-trimethylphenyl)methoxy]anthra[1,9-cd]pyrazol-6(2H)-one and analogs thereof, which are useful as intermediates for the synthesis of anthrapyrazolone anticancer agents, including losoxantrone. This invention also relates to methods for the synthesis of anthrapyrazolone anticancer agents, including losoxantrone.
摘要翻译： 本发明涉及化合物，包括5-氯-2- [2 - [[（4-甲基苯基）磺酰基]氧基]乙基] -7- [2,4,6-三甲基苯基）甲氧基]蒽[1,9-cd ]吡唑-6（2H） - 酮及其类似物，其可用作合成蒽唑酮抗癌剂的中间体，包括依索沙龙。 本发明还涉及合成蒽唑酮抗癌剂的方法，其包括依索沙龙。
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公开(公告)号：US5618944A
公开(公告)日：1997-04-08
申请号：US370933
申请日：1995-01-10
申请人： Lin-Hua Zhang , Joseph Auerbach
发明人： Lin-Hua Zhang , Joseph Auerbach
IPC分类号： C07D231/54
CPC分类号： C07D231/54
摘要： This invention relates to compounds, including 5-chloro-2-[2-[[(4-methylphenyl)sulfonyl]oxy]ethyl]-7-[2,4,6-trimethylphenyl)methoxy]anthra[1,9-cd]pyrazol-6(2H)-one and analogs thereof, which are useful as intermediates for the synthesis of anthrapyrazolone anticancer agents, including losoxantrone. This invention also relates to methods for the synthesis of anthrapyrazolone anticancer agents, including losoxantrone.
摘要翻译： 本发明涉及化合物，包括5-氯-2- [2 - [[（4-甲基苯基）磺酰基]氧基]乙基] -7- [2,4,6-三甲基苯基）甲氧基]蒽[1,9-cd ]吡唑-6（2H） - 酮及其类似物，其可用作合成蒽唑酮抗癌剂的中间体，包括依索沙龙。 本发明还涉及合成蒽唑酮抗癌剂的方法，其包括依索沙龙。
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公开(公告)号：US5310917A
公开(公告)日：1994-05-10
申请号：US920701
申请日：1992-07-28
申请人： Joseph Auerbach
发明人： Joseph Auerbach
IPC分类号： C07D211/90 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D413/04 , C07D211/02
CPC分类号： C07D401/04 , C07D211/90 , C07D405/04 , C07D413/04
摘要： 4-Substituted-1,4-dihydropyridines are prepared by a cycloaddition reaction in which the cyclization is driven to completion, after thermal reaction, by addition of an acid. Felodipine, a vasodilator, is prepared by a cycloaddition reaction of ethyl 3-aminocrotonate with a suitably substituted dichlorobenzylidine under reaction conditions whereby the product crystallizes out of the reaction solution and may be directly isolated by filtration.
摘要翻译： 4-取代的-1,4-二氢吡啶通过环加成反应制备，其中环化反应在热反应后通过加入酸来驱动完成。 通过在反应条件下，将3-氨基巴豆酸乙酯与合适取代的二氯苄基锡进行环加成反应制备非洛地平，其中产物从反应溶液中结晶出来，并可通过过滤直接分离。
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公开(公告)号：US4331600A
公开(公告)日：1982-05-25
申请号：US202812
申请日：1980-10-31
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/4035 , A61P9/12 , C07D209/46 , C07D209/48 , C07D265/02 , C07D307/88
CPC分类号： C07D209/48 , C07D209/46 , C07D265/02 , Y10S514/869
摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein, Y and Z are each H, alkyl, halo, alkoxy, trifluoromethyl, hydroxy, alkanoyloxy, or alkanoylamino;X is F, Cl Br or NR.sub.1 R.sub.2 in which R.sub.1 and R.sub.2 are each hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, aralkyl or cycloalkyl; andR is H, alkyl, cycloalkyl or aralkyl; and salts thereof.The compounds have utility as anti-hypertensive and diuretic agents and as intermediates for the preparation of other anti-hypertensive and diuretic agents.
摘要翻译： 其中Y和Z各自为H，烷基，卤素，烷氧基，三氟甲基，羟基，烷酰氧基或烷酰基氨基; X是F，Cl Br或NR1R2，其中R1和R2各自为氢，烷基，烯基，炔基，芳基，芳烷基或环烷基; 且R为H，烷基，环烷基或芳烷基; 及其盐。 该化合物具有作为抗高血压和利尿剂的作用，也用作制备其它抗高血压和利尿剂的中间体。
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公开(公告)号：US5248817A
公开(公告)日：1993-09-28
申请号：US910200
申请日：1992-07-08
IPC分类号： C07B39/00 , C07C51/363
CPC分类号： C07C51/363 , C07B39/00
摘要： A novel procedure for bromination of aromatic moieties utilizes N-bromosuccinimide or dibromodimethylhydantoin in an aqueous alkali medium. The bromination procedure is employed for the preparation of an intermediate used in the preparation of remoxipride, an antipsychotic compound.
摘要翻译： 用于溴化芳族部分的新方法在碱性水溶液中使用N-溴代琥珀酰亚胺或二溴二甲基乙内酰脲。 溴化方法用于制备用于制备抗精神病药物雷昔必利的中间体。
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公开(公告)号：US4644009A
公开(公告)日：1987-02-17
申请号：US665428
申请日：1984-10-29
申请人： Fu-chih Huang , Joseph Auerbach
发明人： Fu-chih Huang , Joseph Auerbach
IPC分类号： C07D207/32 , C07D207/333 , C07D307/12 , C07D307/46 , C07D333/16 , C07D333/22 , A61K31/40 , C07D207/323
CPC分类号： C07D207/333 , C07D307/12 , C07D307/46 , C07D333/16 , C07D333/22
摘要： Provided are new compounds having valuable therapeutic activity. These compounds are of the formula: ##STR1## and salts thereof, whereinX=O, S or NR.sub.2 ;Z=(CHR.sub.3).sub.n C(R.sub.3))OH)--, ##STR2## --CH.sub.3 .dbd.CH.sub.3 CR.sub.3 (OH)--, or --(CHR.sub.3).sub.n', M=--O--, --S--, or ##STR3## Z.sub.1 is an alkylene chain of 0-5 carbon atoms in the principal chain and a total of 7 carbon atoms;R.sub.1 is H, phenyl, naphthyl or a sulfur, nitrogen or oxygen-heterocyclic ring;R.sub.2 is H, alkyl, aryl or aralkyl;R.sub.3 is H or CH.sub.3 ;n=0-5; andn'=1-5.
摘要翻译： 提供了具有有价值的治疗活性的新化合物。 这些化合物具有下式：其中X = O，S或NR 2; Z =（CHR 3）nC（R 3））OH） - ，
-CH 3 = CH 3 CR 3（OH） - 或 - （CHR 3）n'，M = -O-，-S-或Z 主链中含有0-5个碳原子的亚烷基链和总共7个碳原子; R1是H，苯基，萘基或硫，氮或氧杂环; R2是H，烷基，芳基或芳烷基; R3是H或CH3; n = 0-5; 并且n'= 1-5。 -
公开(公告)号：US4570001A
公开(公告)日：1986-02-11
申请号：US604405
申请日：1984-04-27
申请人： Joseph Auerbach , Martin Kantor
发明人： Joseph Auerbach , Martin Kantor
IPC分类号： C07D209/08 , C07D209/04
CPC分类号： C07D209/08
摘要： Compounds of the structure ##STR1## wherein R is hydrogen, lower alkyl containing 1 to 5 carbon atoms, cycloalkyl containing 3 to 7 carbon atoms, phenyl or phenyl substituted with halogen, trifluoromethyl, or lower alkyl or lower alkoxy having 1 to 4 carbon atoms and R.sub.1 is hydrogen, lower alkyl having 1 to 4 carbon atoms, phenyl or phenyl lower alkyl wherein the lower alkyl has 1 to 4 carbon atoms, are formed by cyclizing a compound of the structure ##STR2## wherein R and R.sub.1 are as defined above, in the presence of an acid.
摘要翻译： 结构的化合物，其中R是氢，含1至5个碳原子的低级烷基，含3至7个碳原子的环烷基，苯基或被卤素，三氟甲基或具有1至4个碳原子的低级烷基或低级烷氧基取代的苯基。 R 1是氢，具有1至4个碳原子的低级烷基，苯基或其中低级烷基具有1至4个碳原子的苯基低级烷基，是通过使结构式“IMAGE”的化合物环化形成的，其中R和R 1如上定义 在酸的存在下。
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公开(公告)号：US5932767A
公开(公告)日：1999-08-03
申请号：US995743
申请日：1997-12-22
IPC分类号： C07C211/32 , C07C209/38
CPC分类号： C07C211/32
摘要： Protriptyline can be prepared from 5-dihydrodibenzocycloheptatriene, by deprotonation, followed by reaction at low temperatures with 1,3-bromochloropropane to give the 5-(chloropropyl)-dibenzocycloheptatriene, which is reacted with methylamine in a displacement reaction to give the protriptyline product.
摘要翻译： 普洛克林可以通过去质子化从5-二氢二苯并环庚三烯制备，然后在低温下用1,3-溴氯丙烷反应，得到5-（氯丙基） - 二苯并环庚三烯，其在置换反应中与甲胺反应，得到羟丙基吡啶产物。
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公开(公告)号：US4258059A
公开(公告)日：1981-03-24
申请号：US50806
申请日：1979-06-21
申请人： Joseph Auerbach , Martin L. Kantor
发明人： Joseph Auerbach , Martin L. Kantor
IPC分类号： A61K31/18 , C07C311/15 , C07C143/79
CPC分类号： C07C243/00
摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein: Ar and Ar' are independently alicyclic aryl or heterocyclic aryl groups;R.sub.1 is a substituent replacing a hydrogen on the ring and is independently hydroxy, alkyl, alkoxy, halogen, nitro, amino, monoalkyl-amino, dialkyl-amino, sulfhydryl, alkylmercapto, sulfonamido, carboxy, carbalkoxy, or trihalomethyl;n is an integer from 0 to 5 inclusive;R.sub.2 and R.sub.3 are independently hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, phenyl, or cycloalkyl-alkyl; andR.sub.4 and R.sub.5 are independently halogen or trihalomethyl, with the proviso that when both Ar and Ar' are phenyl and n is 0, both R.sub.2 and R.sub.3 are not hydrogen.
摘要翻译： 式IMA的化合物其中：Ar和Ar'独立地为脂环族芳基或杂环芳基; 烷基，烷氧基，卤素，硝基，氨基，单烷基 - 氨基，二烷基 - 氨基，巯基，烷基巯基，亚磺酰氨基，羧基，烷酰氧基或三卤代甲基的取代基取代了环上的氢。 n为0〜5的整数， R2和R3独立地是氢，烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，苯基或环烷基 - 烷基; 并且R 4和R 5独立地为卤素或三卤代甲基，条件是当Ar和Ar'都为苯基且n为0时，R 2和R 3都不是氢。
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公开(公告)号：US20050085680A1
公开(公告)日：2005-04-21
申请号：US10932432
申请日：2004-09-01
申请人： Joseph Auerbach , Junior Francis , Ming-Huei Yue
发明人： Joseph Auerbach , Junior Francis , Ming-Huei Yue
CPC分类号： C02F1/66 , B09B3/00 , C02F2101/20 , C02F2103/36
摘要： The present invention provides a method for low cost and non-toxic disposal/destruction of process waste containing; metals, metal salts and solvents (entrainment), which is easy and safe to handle and meets current effluent standards. According to one embodiment of the present invention the method is useful in the manufacture of amitriptyline hydrochloride and cyclobenzaprine hydrochloride.
摘要翻译： 本发明提供了一种低成本和无毒处理/破坏含有过程废物的方法; 金属，金属盐和溶剂（夹带），易于处理并符合当前污水标准。 根据本发明的一个实施方案，该方法可用于制备盐酸阿米替林和盐酸环苯扎林。
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