公开(公告)号：US06673790B1

公开(公告)日：2004-01-06

申请号：US10240483

申请日：2002-10-02

申请人： Loïc Foulon ,  Georges Garcia ,  Claudine Serradeil-Le Gal ,  Gérard Valette

发明人： Loïc Foulon ,  Georges Garcia ,  Claudine Serradeil-Le Gal ,  Gérard Valette

IPC分类号： A61P510

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to novel indolin-2-one derivatives of formula: to the preparation and to the pharmaceutical compositions comprising them. These compounds have an affinity for oxytocin receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的二氢吲哚-2-酮衍生物：制备物和包含它们的药物组合物。这些化合物对催产素受体具有亲和力。

公开(公告)号：US07202267B2

公开(公告)日：2007-04-10

申请号：US11038384

申请日：2005-01-19

申请人： Alain Aulombard ,  Georges Garcia ,  Antoine Pradines ,  Claudine Serradeil-Le Gal ,  Jean Wagnon

发明人： Alain Aulombard ,  Georges Garcia ,  Antoine Pradines ,  Claudine Serradeil-Le Gal ,  Jean Wagnon

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04

摘要： The invention relates to acyloxypyrrolidine derivatives of general formula (I): in which: R1 represents a hydrogen atom, a (C1–C6)alkyl, a (C3–C6)cycloalkyl, a group —CH2CH2COOH or a group —NR2R3; R2 and R3 each represent, independently, a hydrogen atom or a (C1–C6)alkyl. Also disclosed and claimed are the method of preparation of the compounds of the invention and their application in therapeutics.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的酰氧基吡咯烷衍生物：

公开(公告)号：US6046341A

公开(公告)日：2000-04-04

申请号：US417190

申请日：1999-10-12

申请人： Loic Foulon ,  Georges Garcia ,  Claudine Serradeil-Le Gal ,  Gerard Valette

发明人： Loic Foulon ,  Georges Garcia ,  Claudine Serradeil-Le Gal ,  Gerard Valette

IPC分类号： C07D209/54 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P7/04 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/96 ,  C07D403/12

摘要： The subject of the invention is indolin-2-one derivatives of formula: ##STR1## in which: W represents a --CH.sub.2 -- or --SO.sub.2 -- group;Cy forms, with the carbon to which it is bonded, a non-aromatic, saturated or unsaturated C.sub.3 -C.sub.12 hydrocarbon ring which is optionally condensed or substituted by one or a number of (C.sub.1 -C.sub.7)alkyl groups, it being possible for the said groups to substitute the same carbon atom one or a number of times, or by a C.sub.3 -C.sub.6 spirocycloalkyl;T represents a (C.sub.1 -C.sub.4)alkylene which is optionally interrupted by a (C.sub.3 -C.sub.6)cycloalkylene, the said alkylenes optionally being substituted one or a number of times on the same carbon atom by a (C.sub.1 -C.sub.3)alkyl; or alternatively T represents a direct bond;Z represents in particular an amino group;R.sub.1 and R.sub.2, as well as R.sub.3 and R.sub.4, are either hydrogen or substituents, such as, for example, a halogen, an alkyl, and the like.

摘要翻译： 本发明的主题是下式的二氢吲哚-2-酮衍生物：其中：W表示-CH 2 - 或-SO 2 - 基; Cy形式与其键合的碳一起是非芳族的，饱和的或不饱和的C 3 -C 12烃环，其任选地被一个或多个（C 1 -C 7）烷基缩合或取代， 所述基团取代相同的碳原子一次或多次，或由C 3 -C 6螺环烷基取代; T表示任选地被（C 3 -C 6）亚环烷基中断的（C 1 -C 4）亚烷基，所述亚烷基任选地被（C 1 -C 3）烷基在同一个碳原子上被一次或多次取代; 或者T表示直接键; Z特别表示氨基; R 1和R 2以及R 3和R 4是氢或取代基，例如卤素，烷基等。

公开(公告)号：US5994350A

公开(公告)日：1999-11-30

申请号：US51900

申请日：1998-04-17

申请人： Loic Foulon ,  Georges Garcia ,  Claudine Serradeil-Le Gal ,  Gerard Valette

发明人： Loic Foulon ,  Georges Garcia ,  Claudine Serradeil-Le Gal ,  Gerard Valette

IPC分类号： C07D209/54 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P7/04 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D209/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/96 ,  C07D403/12

摘要： The subject of the invention is indolin-2-one derivatives of formula: ##STR1## in which: W represents a --CH.sub.2 -- or --SO.sub.2 -- group;Cy forms, with the carbon to which it is bonded, a non-aromatic, saturated or unsaturated C.sub.3 -C.sub.12 hydrocarbon ring which is optionally condensed or substituted by one or a number of (C.sub.1 -C.sub.7)alkyl groups, it being possible for the said groups to substitute the same carbon atom one or a number of times, or by a C.sub.3 -C.sub.6 spirocycloalkyl;T represents a (C.sub.1 -C.sub.4)alkylene which is optionally interrupted by a (C.sub.3 -C.sub.6)cycloalkylene, the said alkylenes optionally being substituted one or a number of times on the same carbon atom by a (C.sub.1 -C.sub.3)alkyl; or alternatively T represents a direct bond;Z represents in particular an amino group;R.sub.1 and R.sub.2, as well as R.sub.3 and R.sub.4, are either hydrogen or substituents, such as, for example, a halogen, an alkyl, and the like.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR96 / 01666 Sec。 371日期：1998年4月17日 102（e）日期1998年4月17日PCT 1996年10月24日PCT公布。 第WO97 / 15556号公报 日期1997年5月1日本发明的主题是下式的二氢吲哚-2-酮衍生物：其中：W表示-CH 2 - 或-SO 2 - 基; Cy形式与其键合的碳一起是非芳族的，饱和的或不饱和的C 3 -C 12烃环，其任选地被一个或多个（C 1 -C 7）烷基缩合或取代， 所述基团取代相同的碳原子一次或多次，或由C 3 -C 6螺环烷基取代; T表示任选地被（C 3 -C 6）亚环烷基中断的（C 1 -C 4）亚烷基，所述亚烷基任选地被（C 1 -C 3）烷基在同一个碳原子上被一次或多次取代; 或者T表示直接键; Z特别表示氨基; R 1和R 2以及R 3和R 4是氢或取代基，例如卤素，烷基等。

公开(公告)号：US07119086B2

公开(公告)日：2006-10-10

申请号：US10484370

申请日：2002-07-15

申请人： Alain Di Malta ,  Georges Garcia ,  Richard Roux ,  Bruno Schoentjes ,  Claudine Serradeil-Le Gal ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

发明人： Alain Di Malta ,  Georges Garcia ,  Richard Roux ,  Bruno Schoentjes ,  Claudine Serradeil-Le Gal ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to compounds of formula: and also to the salts thereof with mineral or organic acids, and the solvates and/or hydrates thereof, with affinity for and selectivity towards the arginine-vasopressin V1b receptors and/or for the ocytocin receptors and, furthermore, for certain compounds, affinity for the V1a receptors.The invention also relates to the process for preparing them, to the intermediate compounds of formula (IV) that are useful for preparing them, to pharmaceutical compositions containing them and to their use for preparing medicinal products.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物：以及其与矿物或有机酸及其盐的溶剂合物和/或水合物的盐，对精氨酸 - 加压素V 1b受体具有亲和力和选择性， /或对于可待因受体，以及对于某些化合物，对V 1a受体的亲和力。 本发明还涉及制备它们的方法，可用于制备它们的式（IV）的中间体化合物，含有它们的药物组合物及其用于制备药用产品的用途。

公开(公告)号：US20050192335A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：US11038384

申请日：2005-01-19

申请人： Alain Aulombard ,  Georges Garcia ,  Antoine Pradines ,  Claudine Serradeil-Le Gal ,  Jean Wagnon

发明人： Alain Aulombard ,  Georges Garcia ,  Antoine Pradines ,  Claudine Serradeil-Le Gal ,  Jean Wagnon

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P35/00 ,  C07D403/04 ,  A61K31/405 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D403/04

摘要： The invention relates to acyloxypyrrolidine derivatives of general formula (I): in which: R1 represents a hydrogen atom, a (C1-C6)alkyl, a (C3-C6)cycloalkyl, a group —CH2CH2COOH or a group —NR2R3; R2 and R3 each represent, independently, a hydrogen atom or a (C1-C6)alkyl. Also disclosed and claimed are the method of preparation of the compounds of the invention and their application in therapeutics.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的酰氧基吡咯烷衍生物：其中：R 1表示氢原子，（C 1 -C 6 -C 6亚烷基） 烷基，（C 3 -C 6 -C 6）环烷基，基团-CH 2 CH 2 COOH 或基团-NR 2 R 3; R 2和R 3各自独立地表示氢原子或（C 1 -C 6 -C 6）烷基， 烷基。 还公开并要求保护的是本发明化合物的制备方法及其在治疗中的应用。

公开(公告)号：US5185345A

公开(公告)日：1993-02-09

申请号：US850994

申请日：1992-03-12

申请人： Georges Garcia ,  Patrick Gautier ,  Dino Nisato ,  Richard Roux

发明人： Georges Garcia ,  Patrick Gautier ,  Dino Nisato ,  Richard Roux

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention deals with 4-amidino chroman and 4-amidino pyrano (3,2-c) pyridine derivatives, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them. Said derivatives have antihypertensive and antiarythmic activities. They respond to formula ##STR1## in which: A+B.dbd.--CH.dbd.CH--CH.dbd.N-- ou --CH.dbd.CR.sub.4 --CR.sub.5 .dbd.CH--; X.dbd.N,N.fwdarw.O, C--Z;R.sub.1 .dbd.H, CN, NO.sub.2, C.sub.1 -C.sub.4, alkyl, OH, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, CF.sub.3 CO--, CH.sub.3 --SO.sub.2 --, .rho.--SO.sub.2 --;R.sub.2 .dbd.H;R.sub.3 .dbd.OH ou OCOCH.sub.3 ou R.sub.2 +R.sub.3 .dbd.double bond.

摘要翻译： 本发明涉及4-脒基色满和4-脒基吡喃（3,2-c）吡啶衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物。 所述衍生物具有抗高血压和抗血栓活性。 它们响应式（I）其中：A + B = -CH = CH-CH = N-O -CH = CR4-CR5 = CH-; X = N，N-> O，C-Z; R1 = H，CN，NO2，C1-C4，烷基，OH，C1-C4烷氧基，CF3CO-，CH3-SO2-， R2 = H; R3 = OH o OCOCH3 ou R2 + R3 =双键。

公开(公告)号：US5618833A

公开(公告)日：1997-04-08

申请号：US282644

申请日：1994-07-29

申请人： Lo ic Foulon ,  Georges Garcia ,  Daniel Mettefeu ,  Claudine Serradeil-Legal ,  G erard Valette

发明人： Lo ic Foulon ,  Georges Garcia ,  Daniel Mettefeu ,  Claudine Serradeil-Legal ,  G erard Valette

IPC分类号： C07D491/107 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/435 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P43/00 ,  C07D209/96 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  C07D209/34 ,  A61K31/44 ,  C07D221/00

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D209/96 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to 1-benzyl-1,3-dihydroindol-2-one derivatives of the formula (I). The invention also relates to preparation of these derivatives as well as to the pharmaceutical compositions in which they are present. These derivatives have an affinity for the vasopressin and oxytocin receptors. ##STR1##

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的1-苄基-1,3-二氢吲哚-2-酮衍生物。 本发明还涉及这些衍生物的制备以及它们存在的药物组合物。 这些衍生物对血管加压素和催产素受体具有亲和力。 （一）

公开(公告)号：US5391751A

公开(公告)日：1995-02-21

申请号：US746974

申请日：1991-08-19

申请人： Georges Garcia ,  Alain Di Malta ,  Patrick Gautier

发明人： Georges Garcia ,  Alain Di Malta ,  Patrick Gautier

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  A61P9/06 ,  A61P9/12 ,  C07D405/04 ,  C07F9/6558

CPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/675 ,  C07F9/65586

摘要： The present invention relates to 2,2-dimethylchromene derivatives of the formula: ##STR1## in which Z represents a halogen atom or a cyano, nitro, acetyl, phosphono or dialkoxyphosohoryl group, the alkoxy group containing 1 to 3 carbon atoms, and the pharmaceutically acceptable salts of the phosphono group.These compounds show an antihypertensive and antiarrythmic activity.The present invention also relates to a process for the preparation of said compounds and to the pharmaceutical compositions in which the are present.

摘要翻译： 本发明涉及下式的2,2-二甲基色烯衍生物：其中Z表示卤素原子或氰基，硝基，乙酰基，膦酰基或二烷氧基苯硫基，含有1至3个碳原子的烷氧基 和膦酰基的药学上可接受的盐。 这些化合物显示抗高血压和抗焦虑的活性。 本发明还涉及制备所述化合物的方法和其中存在的药物组合物。

公开(公告)号：US5225415A

公开(公告)日：1993-07-06

申请号：US850993

申请日：1992-03-12

申请人： Georges Garcia ,  Patrick Gautier ,  Dino Nisato ,  Richard Roux

发明人： Georges Garcia ,  Patrick Gautier ,  Dino Nisato ,  Richard Roux

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/443 ,  A61K31/505 ,  A61P9/06 ,  A61P9/12 ,  C07D213/74 ,  C07D405/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention deals with 4-amidino chroman and 4-amidino pyrano (3,2-c) pyridine derivatives, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them. Said derivatives have antihypertensive and antiarythmic activities. They respond to formula ##STR1## in which: A+B=--CH.dbd.CH--CH.dbd.N-- ou --CH.dbd.CR.sub.4 --CR.sub.5 .dbd.CH--;X=N, N.fwdarw.O, C-Z;R.sub.1 =H, CN, NO.sub.2, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, OH, C.sub.1 -C.sub.4 alcoxy, CF.sub.3 CO--, CH.sub.3 --SO.sub.2 --,.rho.--SO.sub.2 --;R.sub.2 =H;R.sub.3 =OH ou OCOCH.sub.3ou R.sub.2 +R.sub.3 =double bond.

摘要翻译： 本发明涉及4-脒基色满和4-脒基吡喃（3,2-c）吡啶衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物。 所述衍生物具有抗高血压和抗血栓活性。 它们响应式（I）其中：A + B = -CH = CH-CH = N-O -CH = CR4-CR5 = CH-; X = N，N-> O，C-Z; R1 = H，CN，NO2，C1-C4烷基，OH，C1-C4烷氧基，CF3CO-，CH3-SO2-， R2 = H; R3 = OH o OCOCH3 ou R2 + R3 =双键。