公开(公告)号：US20050014767A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10769725

申请日：2004-01-29

申请人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Torsten Wiemann ,  Christopher Cow ,  Lyle Spruce ,  Andrea Giachino ,  Allan Kaspar ,  James Zapf

发明人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Torsten Wiemann ,  Christopher Cow ,  Lyle Spruce ,  Andrea Giachino ,  Allan Kaspar ,  James Zapf

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/14

摘要： The invention relates to certain compounds whose structures are shown below, and their pharmaceutically acceptable salts and prodrugs, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for treating treating diseases of uncontrolled cellular proliferation, including cancer. wherein: a) Ar1 has the structure:  wherein a) R1 has the structure b) Ar2 has the structure; c) R3 is hydrogen, or an alkyl radical; d) ----- represents a bond present or absent; and e) HAr has the formula

摘要翻译： 本发明涉及其结构如下所示的某些化合物及其药学上可接受的盐和前药及其药物组合物，其可用于治疗治疗包括癌症在内的不受控制的细胞增殖的疾病。 其中：a）Ar1具有以下结构：其中a）R 1具有结构b）Ar 2具有结构; c）R3是氢或烷基; d）-----表示存在或不存在的债券; 和e）HAr具有公式

公开(公告)号：US20060160796A1

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：US11385204

申请日：2006-03-20

申请人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Lyle Spruce ,  Hussien Al-Shamma ,  Mohamed Boudjelal ,  Andrea Fanjul ,  Torsten Wiemann ,  David Pleynet

发明人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Lyle Spruce ,  Hussien Al-Shamma ,  Mohamed Boudjelal ,  Andrea Fanjul ,  Torsten Wiemann ,  David Pleynet

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/517 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/427 ,  A61K31/423 ,  A61K31/422 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to certain compounds of Formula (I) which can be useful in the treatment of diseases, such as, cancer, metabolic disorders, Type 2 Diabetes, dyslipidemia and/or hyperchloesterolemia:

公开(公告)号：US20060241138A1

公开(公告)日：2006-10-26

申请号：US11476330

申请日：2006-06-28

申请人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Hussien Al-Shamma ,  Andrea Giachino ,  Karine Jakubowicz-Jaillardon ,  Jianhua Guo ,  Mohamed Boudjelal ,  James Zapf

发明人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Hussien Al-Shamma ,  Andrea Giachino ,  Karine Jakubowicz-Jaillardon ,  Jianhua Guo ,  Mohamed Boudjelal ,  James Zapf

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4178

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10

摘要： The present invention relates to methods of treating breast cancer, diabetes, and/or related metabolic disorders with certain substituted heterocycles of Formula (200), wherein B, H, I, J and K together with the Ar5 form a ring containing at least one amide residue, and W, X, Y and Z together form a 2,4-thiazolidinedione, 2-thioxo-thiazolidine-4-one, 2,4-imidazolidinedione or 2-thioxo-imidazolidine-4-one residue; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及用某些取代的式（200）杂环治疗乳腺癌，糖尿病和/或相关的代谢紊乱的方法，其中B，H，I，J和K与Ar 5 >形成含有至少一个酰胺残基的环，W，X，Y和Z一起形成2,4-噻唑烷二酮，2-硫代 - 噻唑烷-4-酮，2,4-咪唑烷二酮或2-硫代 - 咪唑烷 - 4-一个残基; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20050209286A1

公开(公告)日：2005-09-22

申请号：US11069930

申请日：2005-03-01

申请人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Hussien Al-Shamma ,  Andrea Fanjul ,  David Pleynet ,  Lyle Spruce ,  Richard Fine ,  James Zapf ,  Jianhua Guo ,  Karine Jakubowicz-Jaillardon

发明人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Hussien Al-Shamma ,  Andrea Fanjul ,  David Pleynet ,  Lyle Spruce ,  Richard Fine ,  James Zapf ,  Jianhua Guo ,  Karine Jakubowicz-Jaillardon

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/454 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/12 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D417/10 ,  A61K31/4439 ,  C07D285/14 ,  G01N33/48 ,  G01N33/50 ,  G06F19/00

CPC分类号： C07D271/07 ,  C07D277/20 ,  C07D417/10

摘要： Disclosed are molecules that activate an RXR receptor, wherein the molecule comprises an RXR binding portion which binds the RXR receptor and comprises a side pocket contacting residue which contacts a side-pocket 1 of an RXR receptor.

摘要翻译： 公开了激活RXR受体的分子，其中分子包含结合RXR受体的RXR结合部分，并且包含与RXR受体的侧囊1接触的侧袋接触残基。

公开(公告)号：US20050038098A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10827111

申请日：2004-04-19

申请人： Catherine Tachdjian ,  Jianhua Guo ,  Mohamed Boudjelal ,  Hussien Al-Shamma ,  Andrea Giachino ,  Karine Jakubowicz-Jaillardon ,  Qing Chen ,  James Zapf ,  Magnus Pfahl

发明人： Catherine Tachdjian ,  Jianhua Guo ,  Mohamed Boudjelal ,  Hussien Al-Shamma ,  Andrea Giachino ,  Karine Jakubowicz-Jaillardon ,  Qing Chen ,  James Zapf ,  Magnus Pfahl

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/353 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/416 ,  A61K31/42 ,  C07D277/04 ,  C07D49/02 ,  C07D45/02

CPC分类号： C07D417/10 ,  C07D277/34

摘要： The invention relates to novel heterocyclic compounds having the structure illustrated by Formula (I) wherein the Ar1 radicals are substituted dihydronapthalene or isochroman radicals, the Ar2 radicals are aryl or heteroaryl radicals; and HAr is a 2,4-thiazolidinedione, 2-thioxo-thiazolidine-4-one, 2,4-imidazolidinedione or 2-thioxo-imidazolidine-4-one radical. The compounds of Formula (I) can have biological activity for advantageously regulating carbohydrate metabolism, including serum glucose level, and lipid metabolism, and can be useful for the treatment of hyperlipidemia and/or hypercholesterolemia, and Type II diabetes. The compounds of Formula (I) can also have utility in the treatment of diseases of uncontrolled proliferation, including cancer.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）所示结构的新型杂环化合物，其中Ar 1基团是取代的二氢萘或异苯并二氢吡喃基，Ar 2基团是芳基或杂芳基; 并且HAr是2,4-噻唑烷二酮，2-硫代 - 噻唑烷-4-酮，2,4-咪唑烷二酮或2-硫代 - 咪唑烷-4-酮基。 式（I）的化合物可以具有有利地调节碳水化合物代谢（包括血清葡萄糖水平和脂质代谢）的生物学活性，并且可用于治疗高脂血症和/或高胆固醇血症和II型糖尿病。 式（I）化合物还可用于治疗不受控制的增殖疾病，包括癌症。

公开(公告)号：US20060004059A1

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：US11210403

申请日：2005-08-24

申请人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Hussein Al-Shamma ,  Andrea Fanjul ,  David Pleynet ,  Lyle Spruce

发明人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Hussein Al-Shamma ,  Andrea Fanjul ,  David Pleynet ,  Lyle Spruce

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/426

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D233/40 ,  C07D233/42 ,  C07D233/72 ,  C07D233/84 ,  C07D233/86 ,  C07D233/96 ,  C07D261/12 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10

摘要： The present invention relates to certain substituted heterocycles of Formula (I) which are useful in the treatment of diseases related to lipid and carbohydrate metabolism, such as type 2 diabetes, adipocyte differentiation, uncontrolled proliferation, such as lymphoma, Hodgkin's Disease, leukemia, breast cancer, prostate cancer or cancers in general; and inflammation, such as osteoarthritis, rheumatoid arthritis, Crohn's Disease or Inflammatory Bowel Disease.

摘要翻译： 本发明涉及某些可用于治疗与脂质和碳水化合物代谢有关的疾病的取代的式（I）的杂环，例如2型糖尿病，脂肪细胞分化，不受控制的增殖，例如淋巴瘤，霍奇金病，白血病，乳腺癌 一般癌症，前列腺癌或癌症; 和炎症，例如骨关节炎，类风湿性关节炎，克罗恩病或炎症性肠病。

公开(公告)号：US20050070581A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10894411

申请日：2004-07-19

申请人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Hussien Al-Shamma ,  Andrea Fanjul ,  David Pleynet ,  Lyle Spruce

发明人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Hussien Al-Shamma ,  Andrea Fanjul ,  David Pleynet ,  Lyle Spruce

IPC分类号： C07D233/76 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P15/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D233/40 ,  C07D233/42 ,  C07D233/86 ,  C07D233/96 ,  C07D261/12 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D285/14 ,  C07D263/02 ,  C07D277/04

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D233/40 ,  C07D233/42 ,  C07D233/72 ,  C07D233/84 ,  C07D233/86 ,  C07D233/96 ,  C07D261/12 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10

摘要： The present invention relates to certain substituted heterocycles of Formula (I) which are useful in the treatment of diseases related to lipid and carbohydrate metabolism, such as type 2 diabetes, adipocyte differentiation, uncontrolled proliferation, such as lymphoma, Hodgkin's Disease, leukemia, breast cancer, prostate cancer or cancers in general; and inflammation, such as osteoarthritis, rheumatoid arthritis, Crohn's Disease or Inflammatory Bowel Disease.

公开(公告)号：US07226940B2

公开(公告)日：2007-06-05

申请号：US11210403

申请日：2005-08-24

申请人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Hussien A. Al-Shamma ,  Andrea Fanjul ,  David P. M. Pleynet ,  Lyle W. Spruce

发明人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Hussien A. Al-Shamma ,  Andrea Fanjul ,  David P. M. Pleynet ,  Lyle W. Spruce

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  C07D401/00 ,  C07D417/00

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D233/40 ,  C07D233/42 ,  C07D233/72 ,  C07D233/84 ,  C07D233/86 ,  C07D233/96 ,  C07D261/12 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10

摘要： The present invention relates to certain substituted heterocycles of Formula (I) which are useful in the treatment of diseases related to lipid and carbohydrate metabolism, such as type 2 diabetes, adipocyte differentiation, uncontrolled proliferation, such as lymphoma, Hodgkin's Disease, leukemia, breast cancer, prostate cancer or cancers in general; and inflammation, such as osteoarthritis, rheumatoid arthritis, Crohn's Disease or Inflammatory Bowel Disease

摘要翻译： 本发明涉及某些可用于治疗与脂质和碳水化合物代谢有关的疾病的取代的式（I）的杂环，例如2型糖尿病，脂肪细胞分化，不受控制的增殖，例如淋巴瘤，霍奇金病，白血病，乳腺癌 一般癌症，前列腺癌或癌症; 和炎症，例如骨关节炎，类风湿性关节炎，克罗恩病或炎症性肠病

公开(公告)号：US06974826B2

公开(公告)日：2005-12-13

申请号：US10894411

申请日：2004-07-19

申请人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Hussien A. Al-Shamma ,  Andrea Fanjul ,  David P. M. Pleynet ,  Lyle W. Spruce

发明人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Hussien A. Al-Shamma ,  Andrea Fanjul ,  David P. M. Pleynet ,  Lyle W. Spruce

IPC分类号： C07D233/76 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P15/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D233/40 ,  C07D233/42 ,  C07D233/86 ,  C07D233/96 ,  C07D261/12 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  A61K31/44 ,  A61K31/415 ,  C07D233/28 ,  C07D261/04 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D233/40 ,  C07D233/42 ,  C07D233/72 ,  C07D233/84 ,  C07D233/86 ,  C07D233/96 ,  C07D261/12 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10

摘要： The present invention relates to certain substituted heterocycles of Formula (I) which are useful in the treatment of diseases related to lipid and carbohydrate metabolism, such as type 2 diabetes, adipocyte differentiation, uncontrolled proliferation, such as lymphoma, Hodgkin's Disease, leukemia, breast cancer, prostate cancer or cancers in general; and inflammation, such as osteoarthritis, rheumatoid arthritis, Crohn's Disease or Inflammatory Bowel Disease.

摘要翻译： 本发明涉及某些可用于治疗与脂质和碳水化合物代谢有关的疾病的取代的式（I）的杂环，例如2型糖尿病，脂肪细胞分化，不受控制的增殖，例如淋巴瘤，霍奇金病，白血病，乳腺癌 一般癌症，前列腺癌或癌症; 和炎症，例如骨关节炎，类风湿性关节炎，克罗恩病或炎症性肠病。

公开(公告)号：US07102000B2

公开(公告)日：2006-09-05

申请号：US10384352

申请日：2003-03-06

申请人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Hussien A. Al-Shamma ,  Andrea Fanjul Giachino ,  Karine Jakubowicz-Jaillardon ,  Jianhua Guo ,  Mohamed Boudjelal ,  James W. Zapf

发明人： Magnus Pfahl ,  Catherine Tachdjian ,  Hussien A. Al-Shamma ,  Andrea Fanjul Giachino ,  Karine Jakubowicz-Jaillardon ,  Jianhua Guo ,  Mohamed Boudjelal ,  James W. Zapf

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D215/16 ,  C07D277/04

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10

摘要： The present invention relates to certain substituted heterocycles of Formula (200), wherein B, H, I, J and K together with the Ar5 form a ring containing at least one amide residue, and W, X, Y and Z together form a 2,4-thiazolidinedione, 2-thioxo-thiazolidine-4-one, 2,4-imidazolidinedione or 2-thioxo-imidazolidine-4-one residue; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds are useful in the treatment of diseases such as type 2 diabetes, and related disorders of lipid and carbohydrate metabolism, including atherosclerosis. The compounds are also useful for treating diseases of uncontrolled proliferation, such as cancers in general, including breast cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（200）的某些取代杂环，其中B，H，I，J和K与Ar 5一起形成含有至少一个酰胺残基的环，W，X ，Y和Z一起形成2,4-噻唑烷二酮，2-硫代 - 噻唑烷-4-酮，2,4-咪唑烷二酮或2-硫代 - 咪唑烷-4-酮残基; 或其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗诸如2型糖尿病以及脂质和碳水化合物代谢相关疾病（包括动脉粥样硬化）的疾病。 所述化合物还可用于治疗不受控制的增殖疾病，例如一般癌症，包括乳腺癌。