公开(公告)号：US20070161643A1

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：US10597720

申请日：2005-02-02

申请人： Malken Bayrakdarian ,  Kristina Berggren ,  Ojvind Davidsson ,  Ola Fjellstrom ,  David Gustafsson ,  Stephen Hanessian ,  Tord Inghardt ,  Ingemar Nilsson ,  Mats Nagard ,  Daniel Simard ,  Eric Therrien

发明人： Malken Bayrakdarian ,  Kristina Berggren ,  Ojvind Davidsson ,  Ola Fjellstrom ,  David Gustafsson ,  Stephen Hanessian ,  Tord Inghardt ,  Ingemar Nilsson ,  Mats Nagard ,  Daniel Simard ,  Eric Therrien

IPC分类号： A61K31/513 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D211/98 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： There is provided a compound of formula I wherein the dashed line, R1, R2, R3a, R3b, A, D, E, G and L have meanings given in the description, which compounds are useful as, or are useful as prodrugs of, competitive inhibitors of trypsin-like proteases, such as thrombin, and thus, in particular, in the treatment of conditions where inhibition of thrombin is beneficial (e.g. conditions, such as thrombo-embolisms, where inhibition of thrombin is required or desired, and/or conditions where anticoagulant therapy is indicated).

摘要翻译： 提供式I化合物，其中虚线R 1，R 2，R 3，R 3，R 3， SUP，A，D，E，G和L具有在说明书中给出的含义，哪些化合物可用作或用作胰蛋白酶样蛋白酶的竞争性抑制剂例如凝血酶的前药，因此，特别地， 在治疗凝血酶抑制有益的条件（例如需要或期望抑制凝血酶的条件，如血栓栓塞，和/或表示抗凝治疗的条件）。

公开(公告)号：US20070099962A1

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：US10596506

申请日：2004-12-15

申请人： Kristina Berggren ,  Ojvind Davidsson ,  Ola Fjellstrom ,  David Gustafsson ,  Stephen Hanessian ,  Tord Inghardt ,  Mats Nagard ,  Ingemar Nilsson ,  Eric Therrien ,  Willem Van Otterlo

发明人： Kristina Berggren ,  Ojvind Davidsson ,  Ola Fjellstrom ,  David Gustafsson ,  Stephen Hanessian ,  Tord Inghardt ,  Mats Nagard ,  Ingemar Nilsson ,  Eric Therrien ,  Willem Van Otterlo

IPC分类号： C07D401/02 ,  C07D213/63 ,  C07D213/84 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4412

CPC分类号： C07D211/98

摘要： There is provided a compound of formula (I) wherein R1, R2a, R2b, R3a, R3b, R4, R5, R6, A, G and L have meanings given in the description, which compounds are useful as, or are useful as prodrugs of, competitive inhibitors of trypsin-like proteases, such as trombin, and thus, in particular, in the treatment of conditions where inhibition of thrombin is beneficial (e.g. conditions, such as thrombo-embolisms, where inhibition of trombin is required or desired, and/or conditions whereas anticoagulant therapy is indicated).

摘要翻译： 提供了式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 2，R 2b，R 3a， R 3b，R 4，R 5，R 6，A，G和L具有以下含义： 描述，哪些化合物可用作或可用作胰蛋白酶样蛋白酶的竞争性抑制剂诸如凝血酶的前药，因此特别是在治疗凝血酶抑制有益的条件（例如条件，例如 作为血栓栓塞，其中需要或期望凝血酶的抑制，和/或表示抗凝治疗的条件）。

公开(公告)号：US20090191177A1

公开(公告)日：2009-07-30

申请号：US12359323

申请日：2009-01-25

申请人： Ola Fjellstrom ,  David Gustafsson ,  Jan A. Lindberg ,  Shaun Jackson

发明人： Ola Fjellstrom ,  David Gustafsson ,  Jan A. Lindberg ,  Shaun Jackson

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/727 ,  A61K38/45 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to enantiomerically pure (−) 2-[1-(7-methyl-2-(morpholin-4-yl)-4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl)ethylamino]benzoic acid or pharmaceutically acceptable salts thereof, it being in a solid state, its use in medical therapy, pharmaceutical composition comprising it, its use in the preparation of a medicament for use in a method for preventing or treating diseases, and its use in method for preventing or treating disease. The present invention relates to a selective inhibitor of phosphoinositide (PI) 3-kinase β and use of the selective inhibitor in e.g. anti-thrombotic therapy.

摘要翻译： 本发明涉及对映体纯的（ - ）2- [1-（7-甲基-2-（吗啉-4-基）-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-9-基） 乙基氨基]苯甲酸或其药学上可接受的盐，其为固体状态，其在医学治疗中的应用，包含其的药物组合物，其用于制备用于预防或治疗疾病的方法的药物及其用途 在预防或治疗疾病的方法中。 本发明涉及磷酸肌醇（PI）3-激酶β的选择性抑制剂和选择性抑制剂的用途。 抗血栓治疗。

公开(公告)号：US08119673B2

公开(公告)日：2012-02-21

申请号：US12489458

申请日：2009-06-23

申请人： Jonas Brånalt ,  David Gustafsson ,  Ingemar Nilsson ,  Magnus Polla

发明人： Jonas Brånalt ,  David Gustafsson ,  Ingemar Nilsson ,  Magnus Polla

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12

摘要： This invention relates to novel pharmaceutically useful compounds of formula (I), in particular compounds that are competitive inhibitors of trypsin-like serine proteases, especially thrombin, their use as medicaments, pharmaceutical compositions containing them and synthetic routes to their production.

摘要翻译： 本发明涉及新的药学上有用的式（I）化合物，特别是作为胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶，特别是凝血酶的竞争性抑制剂，它们作为药物的药物，含有它们的药物组合物和其生产合成途径的化合物。

公开(公告)号：US20110130432A1

公开(公告)日：2011-06-02

申请号：US13000637

申请日：2009-06-22

申请人： Jonas Branalt ,  David Gustafsson ,  Ingemar Nilsson ,  Magnus Polla

发明人： Jonas Branalt ,  David Gustafsson ,  Ingemar Nilsson ,  Magnus Polla

IPC分类号： A61K31/422 ,  C07D257/04 ,  C07D261/02 ,  A61K31/41 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12

摘要： This invention relates to novel pharmaceutically useful compounds of formula (I), in particular compounds that are competitive inhibitors of trypsin-like serine proteases, especially thrombin, their use as medicaments, pharmaceutical compositions containing them and synthetic routes to their production. Formula (I)

摘要翻译： 本发明涉及新的药学上有用的式（I）化合物，特别是作为胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶，特别是凝血酶的竞争性抑制剂，它们作为药物的药物，含有它们的药物组合物和其生产合成途径的化合物。 式（I）

公开(公告)号：US20090318517A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12489458

申请日：2009-06-23

申请人： Jonas Branalt ,  David Gustafsson ,  Ingemar Nilsson ,  Magnus Polla

发明人： Jonas Branalt ,  David Gustafsson ,  Ingemar Nilsson ,  Magnus Polla

IPC分类号： A61K31/4155 ,  C07D403/12 ,  A61K31/41 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12

摘要： This invention relates to novel pharmaceutically useful compounds of formula (I), in particular compounds that are competitive inhibitors of trypsin-like serine proteases, especially thrombin, their use as medicaments, pharmaceutical compositions containing them and synthetic routes to their production.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的药学上有用的式（I）化合物，特别是作为胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶，特别是凝血酶的竞争性抑制剂，它们作为药物的药物，含有它们的药物组合物和其生产合成途径的化合物。

公开(公告)号：US20080113960A1

公开(公告)日：2008-05-15

申请号：US11979882

申请日：2007-11-09

申请人： David Gustafsson

发明人： David Gustafsson

IPC分类号： A61K31/397

CPC分类号： A61K31/197 ,  A61K2300/00

摘要： According to the invention there is provided a kit of parts comprising: (a) a pharmaceutical formulation including a low molecular weight thrombin inhibitor, or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, in admixture with a pharmaceutically acceptable adjuvant, diluent or carrier; and (b) a pharmaceutical formulation including a prodrug of a low molecular weight thrombin inhibitor, or a pharmaceutically acceptable derivative of that prodrug, in admixture with a pharmaceutically acceptable adjuvant, diluent or carrier, which components (a) and (b) are each provided in a form that is suitable for administration in conjunction with the other, as well as the use of such a kit of parts in the treatment of a condition in which inhibition of thrombin is required or desired.

摘要翻译： 根据本发明，提供了一种试剂盒，其包含：（a）包含低分子量凝血酶抑制剂或其药学上可接受的衍生物的药物制剂，其与药学上可接受的佐剂，稀释剂或载体的混合物; 和（b）药物制剂，其包含低分子量凝血酶抑制剂的前药或该前药的药学上可接受的衍生物与药学上可接受的佐剂，稀释剂或载体的混合物，组分（a）和（b）各自 以适于与另一种联合施用的形式提供，以及在治疗需要或期望的凝血酶抑制的病症中使用这种试剂盒。

公开(公告)号：US06617320B2

公开(公告)日：2003-09-09

申请号：US09995564

申请日：2001-11-29

申请人： David Gustafsson ,  Jan-Erik Nyström

发明人： David Gustafsson ,  Jan-Erik Nyström

IPC分类号： A61K31397

CPC分类号： C07D211/60 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16

摘要： There is provided amino acid derivatives of formula I, wherein p, q, R1, R2, R3, R4, Y, n and B have meanings given in the description which are useful as competitive inhibitors of trypsin-like proteases, such as hirombin, and in particular in the treatment of conditions where inhibition of thrombin is required (e.g. thrombosis) or as anticoagulants.

摘要翻译： 提供式I的氨基酸衍生物，其中p，q，R 1，R 2，R 3，R 4，Y，n和B具有在描述中给出的含义，其可用作胰蛋白酶样蛋白酶的竞争性抑制剂，例如hirombin， 特别是在需要抑制凝血酶（例如血栓形成）或作为抗凝剂的条件的治疗中。

公开(公告)号：US20140035682A1

公开(公告)日：2014-02-06

申请号：US14009163

申请日：2011-05-05

申请人： David Gustafsson ,  Christian Fager

发明人： David Gustafsson ,  Christian Fager

IPC分类号： H03F1/02

CPC分类号： H03F1/0288

摘要： The present disclosure provides a power amplifier comprising a main amplifier and an auxiliary amplifier. The power amplifier is configured to deliver an output power Pout. A First Efficiency Peak (FEP) is defined as a first efficiency peak in the power ratio Pout to Poutmax. Poutmax is a maximum power output of the power amplifier and PFEP defines a power ratio at the FEP. The main amplifier is configured to be biased by a main amplifier bias Vds,m that is substantially equal to an auxiliary amplifier bias Vds,a times xb with xb being a main amplifier output current in relation to the maximum current through the main amplifier when Pout equals PFEP. The impedances of a load and a main amplifier transmission line are arranged to be substantially equal. A corresponding method and a node in a wireless communication system comprising the power amplifier are also disclosed.

摘要翻译： 本公开提供了一种功率放大器，包括主放大器和辅助放大器。 功率放大器被配置为传送输出功率Pout。 第一效率峰值（FEP）被定义为功率比Pout至Poutmax中的第一效率峰值。 Poutmax是功率放大器的最大功率输出，PFEP定义了FEP的功率比。 主放大器被配置为被主放大器偏置Vds，m基本上等于辅助放大器偏置Vds，一倍xb，其中xb是主放大器输出电流，相对于通过主放大器的最大电流，Pout 等于PFEP。 负载和主放大器传输线的阻抗被布置为基本相等。 还公开了包括功率放大器的无线通信系统中的相应方法和节点。

公开(公告)号：US09019015B2

公开(公告)日：2015-04-28

申请号：US14009163

申请日：2011-05-05

申请人： David Gustafsson ,  Christian Fager

发明人： David Gustafsson ,  Christian Fager

IPC分类号： H03F1/02

CPC分类号： H03F1/0288

摘要： The present disclosure provides a power amplifier comprising a main amplifier and an auxiliary amplifier. The power amplifier is configured to deliver an output power Pout. A First Efficiency Peak (FEP) is defined as a first efficiency peak in the power ratio Pout to Poutmax. Poutmax is a maximum power output of the power amplifier and PFEP defines a power ratio at the FEP. The main amplifier is configured to be biased by a main amplifier bias Vds,m that is substantially equal to an auxiliary amplifier bias Vds,a times xb with xb being a main amplifier output current in relation to the maximum current through the main amplifier when Pout equals PFEP. The impedances of a load and a main amplifier transmission line are arranged to be substantially equal. A corresponding method and a node in a wireless communication system comprising the power amplifier are also disclosed.

摘要翻译： 本公开提供了一种功率放大器，包括主放大器和辅助放大器。 功率放大器被配置为传送输出功率Pout。 第一效率峰值（FEP）被定义为功率比Pout至Poutmax中的第一效率峰值。 Poutmax是功率放大器的最大功率输出，PFEP定义了FEP的功率比。 主放大器被配置为被主放大器偏置Vds，m基本上等于辅助放大器偏置Vds，一倍xb，其中xb是主放大器输出电流，相对于通过主放大器的最大电流，Pout 等于PFEP。 负载和主放大器传输线的阻抗被布置为基本相等。 还公开了包括功率放大器的无线通信系统中的相应方法和节点。