公开(公告)号：US06831096B2

公开(公告)日：2004-12-14

申请号：US10253152

申请日：2002-09-24

申请人： Clarence J. Maring ,  Yu Gui Gu ,  Hui-Ju Chen ,  Yuanwei Chen ,  David A. Degoey ,  William J. Flosi ,  Vincent L. Giranda ,  David J. Grampovnik ,  Warren M. Kati ,  Dale J. Kempf ,  April Kennedy ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Zhen Lin ,  Darold L. Madigan ,  Keith F. McDaniel ,  Steven W. Muchmore ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Minghua Sun ,  Noah P. Tu ,  Frank L. Wagenaar ,  Gary T. Wang ,  Sheldon Wang ,  Paul E. Wiedeman ,  Yibo Xu ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao ,  Stephen Hanessian ,  Malken Bayrakdarian ,  Xuehong Luo

发明人： Clarence J. Maring ,  Yu Gui Gu ,  Hui-Ju Chen ,  Yuanwei Chen ,  David A. Degoey ,  William J. Flosi ,  Vincent L. Giranda ,  David J. Grampovnik ,  Warren M. Kati ,  Dale J. Kempf ,  April Kennedy ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Zhen Lin ,  Darold L. Madigan ,  Keith F. McDaniel ,  Steven W. Muchmore ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Minghua Sun ,  Noah P. Tu ,  Frank L. Wagenaar ,  Gary T. Wang ,  Sheldon Wang ,  Paul E. Wiedeman ,  Yibo Xu ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao ,  Stephen Hanessian ,  Malken Bayrakdarian ,  Xuehong Luo

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/327 ,  C07D207/38 ,  C07D207/46 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D303/16 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06

摘要： Disclosed are compounds of the formula: which are useful for inhibiting neuraminidases from disease-causing microorganisms, especially, influenza neuraminidase. Also disclosed are compositions and methods for preventing and treating diseases caused by microorganisms having a neuraminidase, processes for preparing the compounds and synthetic intermediates used in these processes.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：其可用于抑制致病微生物，特别是流感神经氨酸酶的神经氨酸酶。 还公开了用于预防和治疗由具有神经氨酸酶的微生物引起的疾病的组合物和方法，用于制备这些方法中使用的化合物和合成中间体的方法。

公开(公告)号：US06455571B1

公开(公告)日：2002-09-24

申请号：US09421787

申请日：1999-10-19

申请人： Clarence J. Maring ,  Yu Gui Gu ,  Hui-Ju Chen ,  Yuanwei Chen ,  David A. Degoey ,  William J. Flosi ,  Vincent L. Giranda ,  David J. Grampovnik ,  Warren M. Kati ,  Dale J. Kempf ,  April Kennedy ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Zhen Lin ,  Darold L. Madigan ,  Keith F. McDaniel ,  Steven W. Muchmore ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Minghua Sun ,  Noah P. Tu ,  Frank L. Wagenaar ,  Gary T. Wang ,  Sheldon Wang ,  Paul E. Wiedeman ,  Yibo Xu ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao ,  Stephen Hanessian ,  Malken Bayrakdarian ,  Xuehong Luo

发明人： Clarence J. Maring ,  Yu Gui Gu ,  Hui-Ju Chen ,  Yuanwei Chen ,  David A. Degoey ,  William J. Flosi ,  Vincent L. Giranda ,  David J. Grampovnik ,  Warren M. Kati ,  Dale J. Kempf ,  April Kennedy ,  Larry L. Klein ,  Allan C. Krueger ,  Zhen Lin ,  Darold L. Madigan ,  Keith F. McDaniel ,  Steven W. Muchmore ,  Hing L. Sham ,  Kent D. Stewart ,  Vincent S. Stoll ,  Minghua Sun ,  Noah P. Tu ,  Frank L. Wagenaar ,  Gary T. Wang ,  Sheldon Wang ,  Paul E. Wiedeman ,  Yibo Xu ,  Ming C. Yeung ,  Chen Zhao ,  Stephen Hanessian ,  Malken Bayrakdarian ,  Xuehong Luo

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/327 ,  C07D207/38 ,  C07D207/46 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D303/16 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06

摘要： Disclosed are compounds of the formula: which are useful for inhibiting neuraminidases from disease-causing microorganisms, especially, influenza neuraminidase. Also disclosed are compositions and methods for preventing and treating diseases caused by microorganisms having a neuraminidase, processes for preparing the compounds and synthetic intermediates used in these processes.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：其可用于抑制致病微生物，特别是流感神经氨酸酶的神经氨酸酶。 还公开了用于预防和治疗由具有神经氨酸酶的微生物引起的疾病的组合物和方法，用于制备这些方法中使用的化合物和合成中间体的方法。

公开(公告)号：US20070161643A1

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：US10597720

申请日：2005-02-02

申请人： Malken Bayrakdarian ,  Kristina Berggren ,  Ojvind Davidsson ,  Ola Fjellstrom ,  David Gustafsson ,  Stephen Hanessian ,  Tord Inghardt ,  Ingemar Nilsson ,  Mats Nagard ,  Daniel Simard ,  Eric Therrien

发明人： Malken Bayrakdarian ,  Kristina Berggren ,  Ojvind Davidsson ,  Ola Fjellstrom ,  David Gustafsson ,  Stephen Hanessian ,  Tord Inghardt ,  Ingemar Nilsson ,  Mats Nagard ,  Daniel Simard ,  Eric Therrien

IPC分类号： A61K31/513 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D211/98 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： There is provided a compound of formula I wherein the dashed line, R1, R2, R3a, R3b, A, D, E, G and L have meanings given in the description, which compounds are useful as, or are useful as prodrugs of, competitive inhibitors of trypsin-like proteases, such as thrombin, and thus, in particular, in the treatment of conditions where inhibition of thrombin is beneficial (e.g. conditions, such as thrombo-embolisms, where inhibition of thrombin is required or desired, and/or conditions where anticoagulant therapy is indicated).

摘要翻译： 提供式I化合物，其中虚线R 1，R 2，R 3，R 3，R 3， SUP，A，D，E，G和L具有在说明书中给出的含义，哪些化合物可用作或用作胰蛋白酶样蛋白酶的竞争性抑制剂例如凝血酶的前药，因此，特别地， 在治疗凝血酶抑制有益的条件（例如需要或期望抑制凝血酶的条件，如血栓栓塞，和/或表示抗凝治疗的条件）。

公开(公告)号：US20090099195A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US12115169

申请日：2008-05-05

申请人： Malken Bayrakdarian ,  Christophe Buon ,  Louis-David Cantin ,  Yun-Jin Hu ,  Xuehong Luo ,  Vijayaratnam Santhakumar ,  Miroslaw Tomaszewski

发明人： Malken Bayrakdarian ,  Christophe Buon ,  Louis-David Cantin ,  Yun-Jin Hu ,  Xuehong Luo ,  Vijayaratnam Santhakumar ,  Miroslaw Tomaszewski

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P13/10 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein R1, R2, R3, R4, and R5 and are as defined in the specification as well as salts and pharmaceutical compositions including the compounds are prepared. They are useful in therapy, in particular in the management of pain.

摘要翻译： 式I化合物或其药学上可接受的盐：其中R1，R2，R3，R4和R5如本说明书中所定义，以及包括该化合物的盐和药物组合物的制备。 它们可用于治疗，特别是治疗疼痛。