公开(公告)号：US20060293298A1

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：US11246480

申请日：2005-10-07

申请人： Mark Bamford ,  David Dean ,  Ashley Hancock ,  David Wilson

发明人： Mark Bamford ,  David Dean ,  Ashley Hancock ,  David Wilson

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D211/46 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to 1-{[4-(1-Azetidinylcarbonyl)phenyl]carbonyl}-4-(4-{[1-(1-methylethyl)-4-piperidinyl]oxy}phenyl)piperidine and derivatives thereof, and to compositions, processes for its preparation and its uses in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及1 - {[4-（1-氮杂环丁烷基羰基）苯基]羰基} -4-（4 - {[1-（1-甲基乙基）-4-哌啶基]氧基}苯基）哌啶及其衍生物， 组合物，其制备方法及其在治疗中的用途。

公开(公告)号：US20070060566A1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：US10596503

申请日：2004-12-15

申请人： Nicholas Bailey ,  Mark Bamford ,  David Dean ,  Paula Pickering ,  David Wilson ,  Jason Witherington

发明人： Nicholas Bailey ,  Mark Bamford ,  David Dean ,  Paula Pickering ,  David Wilson ,  Jason Witherington

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D223/18 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel benzazepine derivatives of structure (I) having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of neurological and psychiatric disorders. These compounds act as histamine H3 antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及具有药理活性的结构（I）的新的苯并氮杂衍生物，其制备方法，含有它们的组合物及其在治疗神经和精神疾病中的用途。 这些化合物作为组胺H3拮抗剂。

公开(公告)号：US20070299056A1

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：US11831191

申请日：2007-07-31

申请人： Mark Bamford ,  David Dean ,  Sanjeet Sehmi ,  David Wilson ,  Jason Witherington

发明人： Mark Bamford ,  David Dean ,  Sanjeet Sehmi ,  David Wilson ,  Jason Witherington

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  C07D223/16

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to benzazepine derivatives of formula (I) wherein: R1 represents —C3-7 cycloalkyl optionally substituted by C1-3 alkyl; having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of neurological and psychiatric disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的苯并氮杂衍生物，其中：R 1表示任选被C 1-3 1-3取代的C 3-7环烷基 烷基; 具有药理活性，其制备方法，含有它们的组合物及其在治疗神经和精神疾病中的用途。

公开(公告)号：US20060040918A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US10539385

申请日：2003-12-18

申请人： Mark Bamford ,  David Dean ,  Sanjeet Sehmi ,  David Wilson ,  Jason Witherington

发明人： Mark Bamford ,  David Dean ,  Sanjeet Sehmi ,  David Wilson ,  Jason Witherington

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to benzazepine derivatives of formula (I) wherein: R1 represents —C3-7 cycloalkyl optionally substituted by C1-3 alkyl; having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of neurological and psychiatric disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的苯并氮杂衍生物，其中：R 1表示任选被C 1-3 1-3取代的C 3-7环烷基 烷基; 具有药理活性，其制备方法，含有它们的组合物及其在治疗神经和精神疾病中的用途。

公开(公告)号：US20060205774A1

公开(公告)日：2006-09-14

申请号：US10551985

申请日：2004-04-08

申请人： Mark Bamford ,  David Dean ,  David Wilson

发明人： Mark Bamford ,  David Dean ,  David Wilson

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06

摘要： The present invention relates to novel phenyl piperidinyl derivatives having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of neurological and psychiatric disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有药理学活性的新的苯基哌啶衍生物，其制备方法，含有它们的组合物及其在治疗神经和精神疾病中的用途。

公开(公告)号：US20060019964A1

公开(公告)日：2006-01-26

申请号：US11112048

申请日：2005-04-22

申请人： Ranchael Ancliff ,  Colin Eldred ,  Yvonne Fogden ,  Ashley Hancock ,  Thomas Heightman ,  Heather Hobbs ,  Simon Hodgson ,  Matthew Lindon ,  David Wilson

发明人： Ranchael Ancliff ,  Colin Eldred ,  Yvonne Fogden ,  Ashley Hancock ,  Thomas Heightman ,  Heather Hobbs ,  Simon Hodgson ,  Matthew Lindon ,  David Wilson

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D211/46

摘要： 1-{4-[(1-Cyclobutyl-4-piperidinyl)oxy]phenyl}-4-{[4-(methylsulfonyl)phenyl]carbonyl}piperazine or a derivative thereof.

摘要翻译： 1- {4 - [（1-环丁基-4-哌啶基）氧基]苯基} -4 - {[4-（甲基磺酰基）苯基]羰基}哌嗪或其衍生物。

公开(公告)号：US20060025404A1

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：US10531758

申请日：2003-10-14

申请人： Rachel Ancliff ,  Colin Eldred ,  Yvonne Fogden ,  Ashley Hancock ,  Thomas Heightman ,  Heather Hobbs ,  Simon Hodgson ,  Matthew Lindon ,  David Wilson

发明人： Rachel Ancliff ,  Colin Eldred ,  Yvonne Fogden ,  Ashley Hancock ,  Thomas Heightman ,  Heather Hobbs ,  Simon Hodgson ,  Matthew Lindon ,  David Wilson

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D209/42 ,  C07D211/46 ,  C07D213/50 ,  C07D213/64 ,  C07D215/40 ,  C07D215/46 ,  C07D215/50 ,  C07D239/28 ,  C07D243/08 ,  C07D265/36 ,  C07D277/62 ,  C07D285/06 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D307/79 ,  C07D307/85 ,  C07D311/84 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38 ,  C07D405/06 ,  C07D487/08 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to novel piperazine and azepine derivatives having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of neurodegenerative disorders including Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及具有药理活性的新颖的哌嗪和吖庚因衍生物，其制备方法，含有它们的组合物及其在治疗包括阿尔茨海默病的神经变性疾病中的用途。

公开(公告)号：US20070185089A1

公开(公告)日：2007-08-09

申请号：US10598759

申请日：2005-03-10

申请人： Mark Bamford ,  Thomas Heightman ,  David Wilson ,  Jason Witherington

发明人： Mark Bamford ,  Thomas Heightman ,  David Wilson ,  Jason Witherington

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D223/16

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to novel benzazepine derivatives of formula (I); wherein: R1 represents —C3-7 cycloalkyl optionally substituted by C1-3 alkyl; R2 represents -aryl, -heterocyclyl, heteroaryl, -aryl-X—C3-8 cycloalkyl, cycloalkyl, -aryl-X-aryl, -aryl-X-heteroaryl, -aryl-X-heterocyclyl, -heteroaryl-X—C3-8 cycloalkyl, -heteroaryl-X-aryl, -heteroaryl-X-heteroaryl, -heteroaryl-X-heterocyclyl, -heterocyclyl-X—C3-8 cyclooalkyl, -heterocyclyl-X-aryl, -heterocyclyl-X-heteroaryl or -heterocyclyl-X-heterocyclyl; X represents a bond, O, CO, —CH2O—, —COCH2—, —COCH2O—, —CONR2b—, —COCH2NR2bCO—, —CSNH—, SO2, —SO2C1-3 alkyl-, —SO2C2-3 alkenyl-, —COC2-3 alkenyl-, —CO—C(R2a)(R2b)— or —CO—C(R2a)(R2b)CH2—; having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of neurological and psychiatric disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型苯并氮杂衍生物; 其中：R 1表示任选被C 1-3烷基取代的-C 3-7环烷基; R 2表示芳基，杂环基，杂芳基， - 芳基-XC 3-8环烷基，环烷基， - 芳基-X-芳基， - 芳基-X-杂芳基， 芳基-X-杂环基， - 杂芳基-XC 3-8环烷基， - 杂芳基-X-芳基， - 杂芳基-X-杂芳基， - 杂芳基-X-杂环基， - 杂环基-XC

公开(公告)号：US20050197328A1

公开(公告)日：2005-09-08

申请号：US10508760

申请日：2003-03-21

申请人： Nicholas Bailey ,  Mark Bamford ,  Haifeng Cui ,  Stephen Garland ,  Krista Goodman ,  Mark Hilfiker ,  Dennis Lee ,  Terence Panchal ,  Robert Stavenger ,  David Wilson ,  Jason Witherington

发明人： Nicholas Bailey ,  Mark Bamford ,  Haifeng Cui ,  Stephen Garland ,  Krista Goodman ,  Mark Hilfiker ,  Dennis Lee ,  Terence Panchal ,  Robert Stavenger ,  David Wilson ,  Jason Witherington

IPC分类号： C07D473/36 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P19/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/551 ,  A61K31/498 ,  A61K31/503 ,  C07D473/14 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A compound of the formula and physiologically acceptable salts and or N-oxides thereof wherein, X1 is N or CR3; X2 is N or CR4; X3 is N or CR5; X4 is N or CR6. with the proviso that at least one but not more than two of X1, X2, X3 and X4 represents N. R1 is a 5-, or 6-membered heterocyclic group selected from group a, b, c or d wherein X5 is a group selected from N or CR7 and X6 is a group selected from O, S or NR8; X7 and X8 which may be the same or different is a group selected from N or CR9; X9 is a group selected from O, S or NR8 and X10 is N or CR10; X11, X12 and X13 may be the same or different and selected from a group N or CR11; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in medicine.

摘要翻译： 下式的化合物及其生理上可接受的盐和/或其N-氧化物，其中X 1是N或CR 3; X 2是N或CR 4; X 3是N或CR 5; X 4是N或CR 6。 条件是X 1，X 2，X 3和X 4中的至少一个但不多于两个， SUB>表示N. R 1是选自a，b，c或d的5-或6-元杂环基，其中X 5是选自 N或CR 7和X 6是选自O，S或NR 8的基团; 可以相同或不同的是选自N或CR 9的基团;其中X 1和X 3可以相同或不同。 X 9是选自O，S或NR 8和X 10的基团是N或CR 10; X 11，X 12和X 13可以相同或不同，选自基团N或CR 13， 11 其制备方法，含有它们的药物组合物及其在医药中的用途。

公开(公告)号：US20070232590A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11570383

申请日：2005-06-16

申请人： Mark Bamford ,  Paula Pickering ,  David Wilson

发明人： Mark Bamford ,  Paula Pickering ,  David Wilson

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D233/16

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to novel benzazepine derivatives having pharmacological activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of neurological and psychiatric disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有药理学活性的新的苯并氮杂衍生物，其制备方法，含有它们的组合物及其在治疗神经和精神疾病中的用途。