公开(公告)号：US20100159596A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12561235

申请日：2009-09-16

申请人： Mark Mercola ,  Marcia Dawson ,  John Cashman

发明人： Mark Mercola ,  Marcia Dawson ,  John Cashman

IPC分类号： C12N5/074 ,  C07D215/14 ,  C07D491/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D223/18

CPC分类号： C07D215/54 ,  C07D235/06 ,  C07D279/20 ,  C07D279/22 ,  C07D279/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D491/04 ,  C12N5/0603 ,  C12N5/0606 ,  C12N5/0623

摘要： Methods and small molecule compounds for stem cell differentiation are provided. One example of a class of compounds that may be used is represented by the compound having the structure IA or IB in the form of free base or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate or N-oxide thereof: R1 is independently hydrogen or (C1-C6)alkyl; R2 is independently hydrogen, (C1-C6)alkyl, aryl, or heteroaryl; R2′ is independently hydrogen, (C1-C6)alkyl, CF3 or C2F5; R3 is independently (C1-C6)alkyl, aryl, 2-tetrahydrofurylmethyl, an aliphatic tertiary amine, or 4-methoxybenzyl; or R2 and R3 may be joined together to form a 5 or 6 member ring lactone; R4 is independently hydrogen, (C1-C6)alkyl, a 2- or 4-R5-substituted aromatic ring selected from a 4-R5-phenyl or a 2-R5-5-pyridyl, aryl, heteroaryl, aliphatic tertiary amine or halogen; and R5, R5′, R6, R6′, R7, R7′, are each independently hydrogen, (C1-C6)alkyl, aryl, optionally substituted phenyl, heteroaryl, a heterocyclic ring, an aliphatic tertiary amine, or halogen.

摘要翻译： 提供了干细胞分化的方法和小分子化合物。 可以使用的一类化合物的一个实例由具有游离碱或其药学上可接受的盐，水合物，溶剂合物或N-氧化物形式的结构IA或IB的化合物表示：R1独立地是氢或（C1 -C 6）烷基; R2独立地是氢，（C1-C6）烷基，芳基或杂芳基; R2'独立地是氢，（C1-C6）烷基，CF3或C2F5; R3独立地为（C1-C6）烷基，芳基，2-四氢呋喃基甲基，脂肪族叔胺或4-甲氧基苄基; 或者R 2和R 3可以连接在一起以形成5或6元环内酯; R4独立地为氢，（C1-C6）烷基，选自4-R5-苯基或2-R5-5-吡啶基，芳基，杂芳基，脂族叔胺或卤素的2或4-R 5 - 取代的芳环 ; 和R 5，R 5'，R 6，R 6'，R 7，R 7'各自独立地为氢，（C 1 -C 6）烷基，芳基，任选取代的苯基，杂芳基，杂环，脂族叔胺或卤素。

公开(公告)号：US09012217B2

公开(公告)日：2015-04-21

申请号：US12561235

申请日：2009-09-16

申请人： Mark Mercola ,  Marcia Dawson ,  John Cashman ,  Paul J. Bushway

发明人： Mark Mercola ,  Marcia Dawson ,  John Cashman ,  Paul J. Bushway

IPC分类号： C12N5/0735 ,  C12N5/074 ,  C07D215/54 ,  C12N5/0797 ,  C12N5/073 ,  C07D235/06 ,  C07D279/20 ,  C07D279/22 ,  C07D279/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D491/04

CPC分类号： C07D215/54 ,  C07D235/06 ,  C07D279/20 ,  C07D279/22 ,  C07D279/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D491/04 ,  C12N5/0603 ,  C12N5/0606 ,  C12N5/0623

摘要： Methods and small molecule compounds for stem cell differentiation are provided. One example of a class of compounds that may be used is represented by the compound having the structure IA or IB in the form of free base or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate or N-oxide thereof: R1 is independently hydrogen or (C1-C6)alkyl; R2 is independently hydrogen, (C1-C6)alkyl, aryl, or heteroaryl; R2′ is independently hydrogen, (C1-C6)alkyl, CF3 or C2F5; R3 is independently (C1-C6)alkyl, aryl, 2-tetrahydrofurylmethyl, an aliphatic tertiary amine, or 4-methoxybenzyl; or R2 and R3 may be joined together to form a 5 or 6 member ring lactone; R4 is independently hydrogen, (C1-C6)alkyl, a 2- or 4-R5-substituted aromatic ring selected from a 4-R5-phenyl or a 2-R5-5-pyridyl, aryl, heteroaryl, aliphatic tertiary amine or halogen; and R5, R5′, R6, R6′, R7, R7′, are each independently hydrogen, (C1-C6)alkyl, aryl, optionally substituted phenyl, heteroaryl, a heterocyclic ring, an aliphatic tertiary amine, or halogen.

摘要翻译： 提供了干细胞分化的方法和小分子化合物。 可以使用的一类化合物的一个实例由具有游离碱或其药学上可接受的盐，水合物，溶剂合物或N-氧化物形式的结构IA或IB的化合物表示：R1独立地是氢或（C1 -C 6）烷基; R2独立地是氢，（C1-C6）烷基，芳基或杂芳基; R2'独立地是氢，（C1-C6）烷基，CF3或C2F5; R3独立地为（C1-C6）烷基，芳基，2-四氢呋喃基甲基，脂肪族叔胺或4-甲氧基苄基; 或者R 2和R 3可以连接在一起以形成5或6元环内酯; R4独立地为氢，（C1-C6）烷基，选自4-R5-苯基或2-R5-5-吡啶基，芳基，杂芳基，脂族叔胺或卤素的2或4-R 5 - 取代的芳环 ; 和R 5，R 5'，R 6，R 6'，R 7，R 7'各自独立地为氢，（C 1 -C 6）烷基，芳基，任选取代的苯基，杂芳基，杂环，脂族叔胺或卤素。

公开(公告)号：US07053071B2

公开(公告)日：2006-05-30

申请号：US10308241

申请日：2002-12-02

申请人： Marcia Dawson ,  Joseph A. Fontana ,  Xiao-kun Zhang ,  Mark Leid ,  Ling Jong ,  Peter D. Hobbs

发明人： Marcia Dawson ,  Joseph A. Fontana ,  Xiao-kun Zhang ,  Mark Leid ,  Ling Jong ,  Peter D. Hobbs

IPC分类号： A01N57/00 ,  A01N57/10 ,  A01N43/40 ,  A01N43/78 ,  A01N43/80 ,  A01N41/02 ,  A01N53/00 ,  A61K31/675 ,  A61K31/66 ,  A61K31/54 ,  A61K31/535 ,  A61K31/445 ,  A61K31/425 ,  A61K31/42 ,  A61K31/255

CPC分类号： C07D311/82 ,  C07C59/54 ,  C07C59/56 ,  C07C59/72 ,  C07C59/76 ,  C07C235/08 ,  C07C235/52 ,  C07C255/57 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/42 ,  C07D311/66 ,  C07D311/74

摘要： The present invention provides compounds that are inducers or inhibitors of apoptosis or apoptosis preceded by cell-cycle arrest. In addition, the present invention provides pharmaceutical compositions and methods for treating mammals with leukemia or other forms of cancer or for treating disease conditions caused by apoptosis of cells.

公开(公告)号：US09096544B2

公开(公告)日：2015-08-04

申请号：US13519098

申请日：2010-12-23

申请人： Joseph A. Fontana ,  Marcia Dawson ,  Zebin Xia

发明人： Joseph A. Fontana ,  Marcia Dawson ,  Zebin Xia

IPC分类号： C07D213/55 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  A61K31/505 ,  C07D241/12 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  C07D213/06 ,  C07D213/60 ,  C07D239/42

CPC分类号： C07D241/12 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  C07D213/06 ,  C07D213/55 ,  C07D213/60 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42

摘要： The invention provides compounds of formula I or a salt thereof as described herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I, processes for preparing compounds of formula I, intermediates useful for preparing compounds of formula I and therapeutic methods for inducing apoptosis or treating cancer using compounds of formula I.

摘要翻译： 本发明提供了本文所述的式I化合物或其盐。 本发明还提供包含式I化合物的药物组合物，制备式I化合物的方法，可用于制备式I化合物的中间体和用式I化合物诱导凋亡或治疗癌症的治疗方法。

公开(公告)号：US20130137699A1

公开(公告)日：2013-05-30

申请号：US13519098

申请日：2010-12-23

申请人： Joseph A. Fontana ,  Marcia Dawson ,  Zebin Xia

发明人： Joseph A. Fontana ,  Marcia Dawson ,  Zebin Xia

IPC分类号： C07D241/12 ,  C07D213/55 ,  C07D239/42 ,  C07D239/26 ,  C07D237/08 ,  A61K31/50 ,  C07D417/02 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  A61K31/497 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D241/12 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  C07D213/06 ,  C07D213/55 ,  C07D213/60 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42

摘要： The invention provides compounds of formula I or a salt thereof as described herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I, processes for preparing compounds of formula I, intermediates useful for preparing compounds of formula I and therapeutic methods for inducing apoptosis or treating cancer using compounds of formula I.

摘要翻译： 本发明提供了本文所述的式I化合物或其盐。 本发明还提供包含式I化合物的药物组合物，制备式I化合物的方法，可用于制备式I化合物的中间体和用式I化合物诱导凋亡或治疗癌症的治疗方法。

公开(公告)号：USRE42700E1

公开(公告)日：2011-09-13

申请号：US12179865

申请日：2008-07-25

申请人： Marcia Dawson ,  Joseph A. Fontana ,  Xiao-Kun Zhang ,  Mark Leid ,  Ling Jong ,  Peter D. Hobbs

发明人： Marcia Dawson ,  Joseph A. Fontana ,  Xiao-Kun Zhang ,  Mark Leid ,  Ling Jong ,  Peter D. Hobbs

IPC分类号： A61K31/54

CPC分类号： C07D311/82 ,  C07C59/54 ,  C07C59/56 ,  C07C59/72 ,  C07C59/76 ,  C07C235/08 ,  C07C235/52 ,  C07C255/57 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/42 ,  C07D311/66 ,  C07D311/74

摘要： The present invention provides compounds that are inducers or inhibitors of apoptosis of apoptosis preceded by cell-cycle arrest. In addition, the present invention provides pharmaceutical compositions and methods for treating mammals with leukemia or other forms of cancer or for treating disease conditions caused by apoptosis of cells.

摘要翻译： 本发明提供作为细胞周期停滞前的细胞凋亡的诱导剂或抑制剂的化合物。 此外，本发明提供了用于治疗白血病或其他形式的癌症的哺乳动物或用于治疗由细胞凋亡引起的疾病状况的药物组合物和方法。