公开(公告)号：US07208517B1

公开(公告)日：2007-04-24

申请号：US09653563

申请日：2000-08-31

申请人： Martin Winn ,  Steven A. Boyd ,  Charles W. Hutchins ,  Hwan-Soo Jae ,  Andrew S. Tasker ,  Thomas W. von Geldern ,  Jeffrey A. Kester ,  Bryan K. Sorensen ,  Bruce G. Szczepankiewicz ,  Kenneth J. Henry ,  Gang Liu ,  Steven J. Wittenberger ,  Steven A. King ,  Todd J. Janus ,  Robert J. Padley

发明人： Martin Winn ,  Steven A. Boyd ,  Charles W. Hutchins ,  Hwan-Soo Jae ,  Andrew S. Tasker ,  Thomas W. von Geldern ,  Jeffrey A. Kester ,  Bryan K. Sorensen ,  Bruce G. Szczepankiewicz ,  Kenneth J. Henry ,  Gang Liu ,  Steven J. Wittenberger ,  Steven A. King ,  Todd J. Janus ,  Robert J. Padley

IPC分类号： A61K31/40

CPC分类号： A61K31/40

摘要： A compound of the formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof is disclosed, as well as processes for and intermediates in the preparation thereof, a method of antagonizing endothelin, methods for the inhibition of bone metastases, methods for the prevention of growth of new metastases, methods for the inhibition of bone turnover, and methods for the prevention of bone loss in patients, including cancer patients, using an endothelin ET-A receptor antagonist.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐，以及其制备方法和中间体，拮抗内皮素的方法，抑制骨转移的方法，预防生长的方法 的新转移，抑制骨转换的方法，以及使用内皮素ET-A受体拮抗剂预防患者（包括癌症患者）的骨丢失的方法。

公开(公告)号：US06462194B1

公开(公告)日：2002-10-08

申请号：US09572493

申请日：2000-05-15

申请人： Martin Winn ,  Steven A. Boyd ,  Charles W. Hutchins ,  Hwan-Soo Jae ,  Andrew S. Tasker ,  Thomas W. von Geldern ,  Jeffrey A. Kester ,  Bryan K. Sorensen ,  Bruce G. Szczepankiewicz ,  Kenneth J. Henry ,  Gang Liu ,  Steven J. Wittenberger ,  Steven A. King

发明人： Martin Winn ,  Steven A. Boyd ,  Charles W. Hutchins ,  Hwan-Soo Jae ,  Andrew S. Tasker ,  Thomas W. von Geldern ,  Jeffrey A. Kester ,  Bryan K. Sorensen ,  Bruce G. Szczepankiewicz ,  Kenneth J. Henry ,  Gang Liu ,  Steven J. Wittenberger ,  Steven A. King

IPC分类号： C07D26530

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/16 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07F9/572 ,  C07F9/59

摘要： A compound of the formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof is disclosed, as well as processes for and intermediates in the preparation thereof, and a method of antagonizing endothelin.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐，以及其制备方法和中间体，以及拮抗内皮素的方法。

公开(公告)号：US06380241B1

公开(公告)日：2002-04-30

申请号：US09714934

申请日：2000-11-17

申请人： Martin Winn ,  Steven A. Boyd ,  Charles W. Hutchins ,  Hwan-Soo Jae ,  Andrew S. Tasker ,  Thomas W. von Geldern ,  Jeffrey A. Kester ,  Bryan K. Sorensen ,  Bruce G. Szczepankiewicz ,  Kenneth J. Henry ,  Gang Liu ,  Steven J. Wittenberger ,  Steven A. King

发明人： Martin Winn ,  Steven A. Boyd ,  Charles W. Hutchins ,  Hwan-Soo Jae ,  Andrew S. Tasker ,  Thomas W. von Geldern ,  Jeffrey A. Kester ,  Bryan K. Sorensen ,  Bruce G. Szczepankiewicz ,  Kenneth J. Henry ,  Gang Liu ,  Steven J. Wittenberger ,  Steven A. King

IPC分类号： C07D40502

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/16 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07F9/572 ,  C07F9/59

摘要： A compound of the formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof is disclosed, as well as processes for and intermediates in the preparation thereof, and a method of antagonizing endothelin.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐，以及其制备方法和中间体，以及拮抗内皮素的方法。

公开(公告)号：US07365093B2

公开(公告)日：2008-04-29

申请号：US11063476

申请日：2005-02-23

申请人： Martin Winn ,  Steven A. Boyd ,  Charles W. Hutchins ,  Hwan-Soo Jae ,  Andrew S. Tasker ,  Thomas W. von Geldern ,  Jeffrey A. Kester ,  Bryan K. Sorensen ,  Bruce G. Szczepankiewicz ,  Kenneth J. Henry ,  Gang Liu ,  Steven J. Wittenberger ,  Steven A. King

发明人： Martin Winn ,  Steven A. Boyd ,  Charles W. Hutchins ,  Hwan-Soo Jae ,  Andrew S. Tasker ,  Thomas W. von Geldern ,  Jeffrey A. Kester ,  Bryan K. Sorensen ,  Bruce G. Szczepankiewicz ,  Kenneth J. Henry ,  Gang Liu ,  Steven J. Wittenberger ,  Steven A. King

IPC分类号： A01N43/36 ,  C07D405/00

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： A compound of the formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof is disclosed, as well as processes for and intermediates in the preparation thereof, and a method of antagonizing endothelin.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐，以及其制备方法和中间体，以及拮抗内皮素的方法。

公开(公告)号：US06946481B1

公开(公告)日：2005-09-20

申请号：US10266270

申请日：2002-10-08

申请人： Martin Winn ,  Steven A. Boyd ,  Charles W. Hutchins ,  Hwan-Soo Jae ,  Andrew S. Tasker ,  Thomas W. von Geldern ,  Jeffrey A. Kester ,  Bryan K. Sorensen ,  Bruce G. Szczepankiewicz ,  Kenneth J. Henry ,  Gang Liu ,  Steven J. Wittenberger ,  Steven A. King

发明人： Martin Winn ,  Steven A. Boyd ,  Charles W. Hutchins ,  Hwan-Soo Jae ,  Andrew S. Tasker ,  Thomas W. von Geldern ,  Jeffrey A. Kester ,  Bryan K. Sorensen ,  Bruce G. Szczepankiewicz ,  Kenneth J. Henry ,  Gang Liu ,  Steven J. Wittenberger ,  Steven A. King

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/00 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D405/04

摘要： A compound of the formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof is disclosed, as well as processes for and intermediates in the preparation thereof, and a method of antagonizing endothelin.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐，以及其制备方法和中间体，以及拮抗内皮素的方法。

公开(公告)号：US6162927A

公开(公告)日：2000-12-19

申请号：US905913

申请日：1997-08-04

申请人： Martin Winn ,  Steven A. Boyd ,  Charles W. Hutchins ,  Hwan-Soo Jae ,  Andrew S. Tasker ,  Thomas W. von Geldern ,  Jeffrey A. Kester ,  Bryan K. Sorensen ,  Bruce G. Szczepankiewicz ,  Kenneth J. Henry ,  Gang Liu ,  Steven J. Wittenberger ,  Steven A. King

发明人： Martin Winn ,  Steven A. Boyd ,  Charles W. Hutchins ,  Hwan-Soo Jae ,  Andrew S. Tasker ,  Thomas W. von Geldern ,  Jeffrey A. Kester ,  Bryan K. Sorensen ,  Bruce G. Szczepankiewicz ,  Kenneth J. Henry ,  Gang Liu ,  Steven J. Wittenberger ,  Steven A. King

IPC分类号： C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07F9/572 ,  C07F9/59 ,  C07D405/02 ,  C07D405/06 ,  A61K41/30 ,  A61N9/06 ,  A61N9/10

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/16 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07F9/572 ,  C07F9/59

摘要： A compound of the formula (I): ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof is disclosed, as well as processes for and intermediates in the preparation thereof, and a method of antagonizing endothelin.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐，以及其制备方法和中间体，以及拮抗内皮素的方法。

公开(公告)号：US06437106B1

公开(公告)日：2002-08-20

申请号：US09518281

申请日：2000-03-03

申请人： Eric J. Stoner ,  Matthew J. Peterson ,  Yi-Yin Ku ,  Russell D. Cink ,  Arthur J. Cooper ,  Mahendra N. Deshpande ,  Tim Grieme ,  Anthony R. Haight ,  David R. Hill ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Steven A. King ,  Marvin Robert Leanna ,  Elaine C. Lee ,  Maureen A. McLaughlin ,  Howard E. Morton ,  James J. Napier ,  Daniel J. Plata ,  Prasad S. Raje ,  Michael Rasmussen ,  David Riley ,  Jien-Heh J. Tien ,  Steven J. Wittenberger

发明人： Eric J. Stoner ,  Matthew J. Peterson ,  Yi-Yin Ku ,  Russell D. Cink ,  Arthur J. Cooper ,  Mahendra N. Deshpande ,  Tim Grieme ,  Anthony R. Haight ,  David R. Hill ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Steven A. King ,  Marvin Robert Leanna ,  Elaine C. Lee ,  Maureen A. McLaughlin ,  Howard E. Morton ,  James J. Napier ,  Daniel J. Plata ,  Prasad S. Raje ,  Michael Rasmussen ,  David Riley ,  Jien-Heh J. Tien ,  Steven J. Wittenberger

IPC分类号： C07H100

CPC分类号： C07H17/08

摘要： In one aspect, the invention relates to a process for preparing 6-O-substituted erythromycin derivatives comprising reacting 2′-substituted and optionally 4″-substituted 9-oxime erythromycin derivatives with an alkylating agent in the presence of a palladium catalyst and phosphine. In another aspect, the invention relates to processes for preparing 6-O-substituted erythromycin ketolides using the palladium-catalyzed alkylation reaction.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及一种制备6-O-取代的红霉素衍生物的方法，其包括在钯催化剂和膦的存在下使2'-取代的和任选的4'-取代的9-肟红霉素衍生物与烷基化剂反应 。 另一方面，本发明涉及使用钯催化的烷基化反应制备6-O-取代的红霉素酮内酯的方法。

公开(公告)号：US06417366B2

公开(公告)日：2002-07-09

申请号：US09518392

申请日：2000-03-03

申请人： Michael S. Allen ,  Ramiya H. Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John A. DeMattei ,  Steven A. King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul J. Nichols ,  Hemant H. Patel ,  Subhash R. Patel ,  Daniel J. Plata ,  Eric J. Stoner ,  Jien-Heh J. Tien ,  Steven J. Wittenberger

发明人： Michael S. Allen ,  Ramiya H. Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John A. DeMattei ,  Steven A. King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul J. Nichols ,  Hemant H. Patel ,  Subhash R. Patel ,  Daniel J. Plata ,  Eric J. Stoner ,  Jien-Heh J. Tien ,  Steven J. Wittenberger

IPC分类号： C07D21516

CPC分类号： C07D215/14 ,  C07C68/06 ,  C07C69/96

摘要： The invention relates to a process for preparing quinoline-substituted carbonate and carbamate compounds, which are important intermediates in the synthesis of 6-O-substituted macrolide antibiotics. The process employs metal-catalyzed coupling reactions to provide a carbonate or carbamate of formula (I) or (II) or a substrate that can be reduced to obtain the same.

摘要翻译： 本发明涉及制备喹啉取代的碳酸酯和氨基甲酸酯化合物的方法，其是合成6-O-取代的大环内酯类抗生素的重要中间体。 该方法使用金属催化的偶联反应来提供式（I）或（II）的碳酸酯或氨基甲酸酯或可以还原得到相同的底物。

公开(公告)号：US07074932B2

公开(公告)日：2006-07-11

申请号：US10431018

申请日：2003-05-07

申请人： Michael S. Allen ,  Ramiya H. Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John A. DeMattei ,  Steven A. King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul J. Nichols ,  Hemant H. Patel ,  Subhash R. Patel ,  Daniel J. Plata ,  Eric J. Stoner ,  Jien-Heh J. Tien ,  Steven J. Wittenberger

发明人： Michael S. Allen ,  Ramiya H. Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John A. DeMattei ,  Steven A. King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul J. Nichols ,  Hemant H. Patel ,  Subhash R. Patel ,  Daniel J. Plata ,  Eric J. Stoner ,  Jien-Heh J. Tien ,  Steven J. Wittenberger

IPC分类号： C07D215/16 ,  C07D215/18

CPC分类号： C07D215/14 ,  C07C68/06 ,  C07C69/96

摘要： The invention relates to a process for preparing quinoline-substituted carbonate and carbamate compounds, which are important intermediates in the synthesis of 6-O-substituted macrolide antibiotics. The process employs metal-catalyzed coupling reactions to provide a carbonate or carbamate of formula (I) or (II) or a substrate that can be reduced to obtain the same.

公开(公告)号：US06579986B2

公开(公告)日：2003-06-17

申请号：US10134777

申请日：2002-04-29

申请人： Michael S. Allen ,  Ramiya H. Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John A. DeMattei ,  Steven A. King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul J. Nichols ,  Hemant H. Patel ,  Subhash R. Patel ,  Daniel J. Plata ,  Eric J. Stoner ,  Jien-Heh J. Tien ,  Steven J. Wittenberger

发明人： Michael S. Allen ,  Ramiya H. Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John A. DeMattei ,  Steven A. King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul J. Nichols ,  Hemant H. Patel ,  Subhash R. Patel ,  Daniel J. Plata ,  Eric J. Stoner ,  Jien-Heh J. Tien ,  Steven J. Wittenberger

IPC分类号： C07D21536

CPC分类号： C07D215/14 ,  C07C68/06 ,  C07C69/96

摘要： The invention relates to a process for preparing quinoline-substituted carbonate and carbamate compounds, which are important intermediates in the synthesis of 6-O-substituted macrolide antibiotics. The process employs metal-catalyzed coupling reactions to provide a carbonate or carbamate of formula (I) or (II) or a substrate that can be reduced to obtain the same.